Kofeín v tabletách - na chudnutie

Pokyny neuvádzajú žiadne indikácie na použitie kofeínu v tabletkách na chudnutie: tento purínový alkaloid metylxantín patrí do skupiny psychostimulancií, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém.

Medzi bežné názvy kofeínu patria: 1,3,7-trimetylxantín (chemická látka); kofeín benzoát sodný alebo kofeín tribenzoát (farmaceutická látka); alternatívy zahŕňajú metylteobromín, teín a guaranín.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikácia kofeínu v tabletkách na chudnutie

Indikácie pre použitie kofeínbenzoátu sodného zahŕňajú celý rad ochorení centrálneho nervového a kardiovaskulárneho systému so spazmami, zníženým cievnym tonusom a krvným tlakom, ako aj narkolepsiu a astenické stavy so zvýšenou únavou, ospalosťou a celkovou stratou sily.

Okrem toho sa na chudnutie začal používať kofeín benzoát sodný (kofeín v tabletách), pretože jeho mechanizmus účinku sa rozširuje nielen na určité funkcie autonómneho nervového systému, ale aj na metabolické procesy, ktoré mozog riadi pomocou neurotransmiterov (chemických látok, ktoré prenášajú impulzy).

Formulár uvoľnenia

Forma uvoľňovania kofeín-benzoátu sodného sú tablety, prášok, injekčný roztok (10 a 20%) v ampulkách.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamika

Farmakodynamika: Ako kofeín pomáha spaľovať tuky

Mechanizmus účinku, teda farmakodynamika kofeín-benzoátu sodného, je založený na niekoľkých biochemických procesoch. Po prvé, kofeín inhibuje efektorový bunkový enzým fosfodiesterázu, ktorá reguluje prenos intracelulárnych signálov, a to sa prejavuje zvýšením koncentrácie generujúceho hormónu cAMP - cyklického adenozínmonofosfátu. V dôsledku toho cAMP zvyšuje aktivitu enzýmov tukových buniek (adipocytov), ktoré rozkladajú triglyceridy, a tým sa zvyšuje intenzita lipolýzy v bunkách viscerálneho tukového tkaniva.

Dôležitú úlohu zohráva podobnosť chemickej štruktúry kofeínu (metylovaná purínová báza xantín) s molekulárnou štruktúrou adenozínu, purínového neurotransmiteru produkovaného telom, ktorý inhibuje excitáciu mozgu. Molekuly kofeínu sa môžu viazať na adenozínové receptory v mozgových bunkách a zabrániť ich aktivácii, t. j. pôsobia ako kompetitívny antagonista. Pre proces spaľovania tukov je však kľúčové to, že tento antagonizmus podporuje uvoľňovanie a aktiváciu katecholamínových neurotransmiterov vrátane adrenalínu.

Adrenalín pôsobí na membránové adrenoreceptory buniek tukového tkaniva a tiež stimuluje enzýmy zapojené do rozkladu triglyceridov.

Okrem toho je účinok kofeínu v tabletkách na chudnutie spojený s jeho diuretickým účinkom, ktorý vzniká v dôsledku inhibície reabsorpcie vody v obličkových tubuloch. Zvýšenie objemu moču sa však pozoruje iba pri dávke kofeínu vyššej ako 300 mg.

Kofeín, rovnako ako väčšina psychostimulantov, potláča chuť do jedla, to znamená, že odďaľuje signál hladu, ale mechanizmus tohto účinku stále nie je známy.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Kofeín sodný benzoát sa dobre vstrebáva v gastrointestinálnom trakte (do 30 – 45 minút), vstupuje do systémového krvného obehu (väzba na sérové bielkoviny nepresahuje 15 %) a distribuuje sa v tkanivách a intersticiálnych tekutinách; preniká hematoencefalickou bariérou.

Viac ako 90 % kofeínu sa metabolizuje enzymatickým systémom pečene demetyláciou a oxidáciou na aktívne a neaktívne metabolity. Medzi primárne aktívnymi dimetylxantínmi hrá paraxantín osobitnú úlohu pri aktivácii lipolýzy, pod vplyvom ktorej sa zvyšuje obsah glycerolu a voľných mastných kyselín v krvnej plazme.

Liek sa nehromadí. Polčas biotransformácie produktov kofeínu a benzoátu sodného je v priemere 4,5 – 6 hodín; vylučovanie prebieha obličkami (močom) a črevami (stolicou).

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dávkovanie a podávanie

Kofeín v tabletkách na chudnutie sa užíva perorálne, ale existujú rôzne prístupy týkajúce sa jeho dávkovania.

Niektoré odporúčania hovoria o užívaní 100 mg na 30 kg telesnej hmotnosti a iba pred fyzickou aktivitou (40 – 45 minút); iné tvrdia, že optimálna dávka je 10 – 20 mg na kilogram telesnej hmotnosti.

Niektoré zdroje uvádzajú maximálnu jednorazovú dávku kofeínu v tabletách 400 mg a dennú dávku 1 g.

Americká lekárska asociácia považuje za miernu dávku kofeínu 200 – 300 mg denne. Polovicu tohto množstva sa odporúča užiť štvrť hodiny pred raňajkami (čím sa zníži chuť do jedla aspoň na pol dňa), druhú dávku – 15 – 20 minút pred obedom (najneskôr však do 16:00).

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Používajte kofeínu v tabletkách na chudnutie počas tehotenstva

Kofeín prechádza placentou a dostáva sa do materského mlieka, preto je jeho užívanie počas tehotenstva a laktácie kontraindikované.

Kontraindikácie

Kofeín-benzoát sodný je kontraindikovaný u pacientov s anamnézou precitlivenosti na kofeín, hyperexcitability CNS, epilepsie, organických kardiovaskulárnych patológií, infarktu myokardu, tachykardie, arteriálnej hypertenzie, chronickej nespavosti, glaukómu. Liek sa nepoužíva u starších ľudí a u detí mladších ako 12 rokov.

[ 14 ]

Vedľajšie účinky kofeínu v tabletkách na chudnutie

Hlavné vedľajšie účinky kofeínu v tabletách sa prejavujú ako nervozita, tremor, bolesť hlavy, poruchy spánku, srdcová arytmia, zvýšený krvný tlak, nevoľnosť, bolesť v epigastrickej oblasti. Možné sú alergické reakcie s urtikáriou a svrbením kože.

Významné zvýšenie diurézy môže viesť k dehydratácii. Pri dlhodobom užívaní kofeínu-benzoátu sodného existuje aj riziko vzniku závislosti - kofeinizmu. A pri prudkom ukončení príjmu je možná zvýšená ospalosť a depresívny stav.

Predávkovať

Nadmerné dávkovanie kofeín-benzoátu sodného vedie k bolestiam žalúdka, nevoľnosti, vracaniu, nervovému prebudeniu, zrýchlenému pulzu, pocitu horúčavy, traseniu a kŕčom.

V prípade predávkovania je potrebné vypláchnuť žalúdok, užiť aktívne uhlie; v prípade kŕčov sa podávajú intravenózne injekcie antikonvulzív, najmä benzodiazepínov.

[ 20 ]

Interakcie s inými liekmi

Kofeín-benzoát sodný zvyšuje účinok analgetík (neopioidných), antipyretikov, alfa- a beta-adrenergných agonistov a liekov stimulujúcich štítnu žľazu.

Kofeín znižuje účinok trankvilizérov, opioidných liekov proti bolesti, sedatív a liekov na spanie.

Hormonálna antikoncepcia zvyšuje účinok kofeínu; antibiotiká spomaľujú vylučovanie kofeínu a zvyšujú jeho koncentráciu v krvnej plazme.

Súčasné užívanie kofeínu so srdcovými glykozidmi zvyšuje nielen ich terapeutický účinok, ale aj vedľajšie účinky.

Kofeín je absolútne nekompatibilný s liekmi, ktoré tlmia centrálny nervový systém, najmä s celkovými anestetikami.

[ 21 ], [ 22 ]

Podmienky skladovania

Kofeín-benzoát sodný sa má skladovať pri izbovej teplote mimo dosahu detí.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti lieku je 4 roky.

Recenzie

Skutočné recenzie tých, ktorí schudli, a výsledky nie sú zverejnené v dostupných zdrojoch, zrejme kvôli tomu, že farmaceutické spoločnosti, ktoré ho vyrábajú, kofeín benzoát sodný nepropagujú.

A niekoľko recenzií od lekárov dospelo k záveru, že kofeín môže pomôcť mierne znížiť hmotnosť alebo zabrániť priberaniu, ale „neexistuje presvedčivý dôkaz o tom, že užívanie kofeínu vedie k významnému alebo trvalému úbytku hmotnosti“.