Všetok obsah iLive je lekársky kontrolovaný alebo kontrolovaný, aby sa zabezpečila čo najväčšia presnosť faktov.
Máme prísne smernice týkajúce sa získavania zdrojov a len odkaz na seriózne mediálne stránky, akademické výskumné inštitúcie a vždy, keď je to možné, na lekársky partnerské štúdie. Všimnite si, že čísla v zátvorkách ([1], [2] atď.) Sú odkazmi na kliknutia na tieto štúdie.
Ak máte pocit, že niektorý z našich obsahov je nepresný, neaktuálny alebo inak sporný, vyberte ho a stlačte kláves Ctrl + Enter.
Mužská antikoncepčná tabletka sa v prvej fáze klinického skúšania ukázala ako bezpečná
Posledná kontrola: 27.07.2025
Spoločnosť YourChoice Therapeutics v spolupráci s Quotient Sciences a Incyte uvádza, že jednorazové perorálne dávky skúmanej nehormonálnej mužskej antikoncepcie YCT-529 až do 180 mg neviedli ku klinicky významným bezpečnostným problémom u 16 zdravých mužov.
Neplánované tehotenstvá tvoria približne polovicu všetkých počatií na celom svete, pričom muži sa na zabránenie tehotenstva spoliehajú takmer výlučne na kondómy (13 % miera zlyhania) alebo vazektómiu. Skoršie pokusy s nehormonálnymi liekmi, ako napríklad WIN 18 446 a gossypol, znižovali produkciu spermií, ale spôsobovali reakcie pri konzumácii alkoholu alebo hypokaliémii, čo viedlo k tomu, že výskum bol na desaťročia zastavený.
O štúdii
V štúdii s názvom „Bezpečnosť a farmakokinetika nehormonálnej mužskej antikoncepcie YCT-529“, publikovanej v časopise Communications Medicine, výskumníci vykonali randomizovanú, dvojito zaslepenú, placebom kontrolovanú štúdiu so zvyšovaním dávky s cieľom vyhodnotiť bezpečnosť, znášanlivosť, farmakokinetiku a predbežné farmakodynamické účinky.
Šestnástim mužom vo veku 32 – 59 rokov (BMI 21,9 – 31,1 kg/m²) po vazektómii boli podané buď kapsuly YCT-529 (n = 12), alebo placebo (n = 4) v spoločnosti Quotient Sciences vo Veľkej Británii. Kapsuly sa užívali s vodou. Počas 336 hodín po podaní dávky sa vykonávalo kontinuálne monitorovanie EKG, sériové odbery krvi, denníky sexuálnej aktivity a nálady a sledovanie zápalových biomarkerov.
Výsledky
Neboli zaznamenané žiadne závažné ani závažné nežiaduce účinky. U jedného účastníka sa pri dávkach 90 mg a 180 mg vyskytla prechodná asymptomatická arytmia; vyšetrenie srdca neodhalilo žiadne štrukturálne abnormality. Modelovanie EKG ukázalo, že horná hranica 90 % intervalu spoľahlivosti QTc intervalu zostala pod prahom 10 ms, ktorý predstavuje regulačný problém, pri všetkých úrovniach dávok.
Krvné, koagulačné a močové testy a celkový klinický profil neodhalili žiadne klinicky významné abnormality.
Medián času do dosiahnutia maximálnej plazmatickej koncentrácie (Tmax) sa pohyboval od 4 do 10 hodín a geometrický priemer polčasu rozpadu sa pohyboval od 51 do 76 hodín. Jedlo zvýšilo maximálnu koncentráciu a celkovú expozíciu lieku, ale vysoká variabilita po jedle sťažovala interpretáciu údajov.
Účinnosť a hormonálny profil
Pri dávke 180 mg dosiahla expozícia (AUC0–24 ≈ 27 300 h ng/ml) úrovne, ktoré boli predtým spájané s reverzibilnou neplodnosťou u primátov.
Hladiny testosterónu, luteinizačného hormónu, folikuly stimulujúceho hormónu a globulínu viažuceho pohlavné hormóny zostali v referenčných rozmedziach.
Samostatne hlásené libido, nálada a sexuálne funkcie zostali nezmenené. Zápalové markery zostali stabilné, s výnimkou prechodného zvýšenia IL-6 súvisiaceho so stravou.
Závery
Jednorazové dávky YCT-529 dosiahli v predklinických štúdiách koncentrácie v krvi, ktoré potlačili spermatogenézu bez vplyvu na hormonálnu rovnováhu, náladu alebo srdcové vedenie.
Liek úspešne prešiel kľúčovou fázou hodnotenia bezpečnosti potrebnou na vývoj mužskej antikoncepcie.
V súčasnosti prebieha štúdia s opakovaným podávaním, ktorá má vyhodnotiť jeho účinky pri užívaní počas 28 a 90 dní.