Zopicon

Zopikón má sedatívny a hypnotický účinok.

Indikácia Zopicona

Používa sa na symptomatickú krátkodobú liečbu nespavosti, počas ktorej sa vyskytujú problémy so zaspávaním a časté prebúdzanie v noci (alebo príliš skoro).

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme tabliet, 10 kusov v blistri. Škatuľa obsahuje 1 alebo 2 balenia lieku.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodynamika

Zopicon je rýchlo pôsobiace hypnotikum. Patrí do skupiny psychotropných látok, derivátov cyklopyrolónu. Tie sa líšia štruktúrou od najnovších hypnotík, ale majú podobný liečivý účinok ako benzodiazepíny. Hypnotický účinok je zabezpečený špecifickou schopnosťou syntetizovať benzodiazepíny v mozgových zakončeniach, čo vedie k spomaleniu funkčnej aktivity buniek centrálneho nervového systému.

Liek nie je syntetizovaný s periférnymi benzodiazepínovými zakončeniami a je tiež slabo syntetizovaný s GABA a serotonínovými zakončeniami, α1, α2 adrenergnými zakončeniami a dopamínovými receptormi.

Liek skracuje dobu potrebnú na zaspanie, predlžuje čas spánku a znižuje počet prebudení v noci. Po užití lieku dochádza k spánku pomerne rýchlo (pričom má normálnu štruktúru štádií a trvanie; obdobie REM fázy nie je skrátené). Vďaka absencii následkov zabezpečuje stabilnú pracovnú kapacitu počas dňa.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Zopicon sa dobre a rýchlo vstrebáva. Biologická dostupnosť je 75 %. Pri použití jednorazovej dávky (7,5 mg) sa plazmatické hodnoty Cmax 60 ng/ml dosiahnu za menej ako 120 minút. Pri opakovanom použití 7,5 mg počas 14 dní sa táto hodnota dosiahne v priemere za 5 hodín (3,8 – 6,5 hodiny). Intraplazmatická syntéza bielkovín je pomerne nízka (45 % s plazmatickými hodnotami 25 – 100 ng/ml).

Približne 4-5% liečiva sa vylúči močom v nezmenenom stave. Hlavné metabolické produkty (derivát N-oxidu (12%), ktorý má slabú liečivú aktivitu, ako aj neaktívna N-desmetylová zložka (16%)) sa vylučujú obličkami. Viac ako 90% použitej časti liečiva sa úplne vylúči z tela počas 5 dní: močom (75%) a stolicou (16%).

U starších ľudí sa hodnoty biologickej dostupnosti lieku zvyšujú na 94 %, rovnako ako polčas rozpadu (približne 7 hodín); k akumulácii lieku po opakovanom použití nedochádza.

U jedincov s problémami s pečeňou je polčas rozpadu výrazne predĺžený (11,9 hodiny) a doba dosiahnutia plazmatickej Cmax sa predĺži na 3,5 hodiny.

Liek môže prechádzať do materského mlieka (jeho hladiny sa tam rovnajú 50 % dávky látky, ktorú žena užila).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dávkovanie a podávanie

Zopicon sa užíva len na lekársky predpis. Tablety sa majú užívať perorálne, večer.

Dospelý by mal užiť 1 tabletu (7,5 mg) pred spaním. Liečebný cyklus často trvá 7 – 10 dní v rade. Na odporúčanie lekára sa môže kúra predĺžiť na 2 – 3 týždne, ale malo by sa to robiť pod prísnym lekárskym dohľadom.

Starší ľudia alebo ľudia so slabými intelektuálnymi schopnosťami by mali spočiatku užívať 3,75 mg látky. Neskôr, berúc do úvahy toleranciu lieku a jeho účinnosť, sa dávka môže zvýšiť na 7,5 mg.

Ľudia s problémami s pečeňou alebo chronickým respiračným zlyhaním by mali užívať 3,75 mg lieku. V prípade potreby sa v niektorých situáciách dávka môže zvýšiť na 7,5 mg.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Používajte Zopicona počas tehotenstva

Nepoužívajte počas dojčenia alebo tehotenstva.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• závažná intolerancia spojená s liekom alebo jeho zložkami;
• závažné respiračné poruchy;
• spánkové apnoe;
• prítomnosť paradoxných reakcií na sedatíva a alkoholické nápoje v anamnéze pacienta.

[ 12 ], [ 13 ]

Vedľajšie účinky Zopicona

Pri použití v požadovaných dávkach je liek tolerovaný bez komplikácií a pri krátkodobej liečbe neovplyvňuje pamäť, dýchanie ani iné funkcie tela; zvyčajne nespôsobuje závislosť, abstinenčný syndróm ani fyzickú alebo psychickú závislosť. Niekedy sa môžu objaviť nasledujúce vedľajšie účinky:

• Poruchy CNS: slabosť alebo ospalosť, nočné mory, závraty, nervozita alebo eufória, zahmlené vedomie a poruchy koordinácie. Okrem toho sa môže vyskytnúť anterográdna amnézia alebo iné poruchy pamäti, znížené libido, depresívna nálada, znížený krvný tlak a sklon k agresii. Môže sa vyskytnúť aj tremor, parestézia, svalové kŕče a poruchy reči. Ak sa zistí závažná porucha motorickej koordinácie alebo závraty, znamená to, že pacient má predávkovanie alebo intoleranciu na liek;
• dysfunkcia kardiovaskulárneho systému: zvýšená srdcová frekvencia;
• problémy s tráviacou činnosťou: vracanie, sucho v ústach s horkou chuťou, zápcha, upchatý jazyk, príznaky dyspepsie, ako aj zvýšená alebo znížená chuť do jedla;
• poruchy dýchania: dýchavičnosť;
• príznaky súvisiace s epidermou: výskyt škvŕn alebo začervenania, hyperhidróza. Začervenanie môže byť prejavom precitlivenosti na liek - ak sa takýto problém vyskytne, užívanie sa má prerušiť;
• Iné: bolesti hlavy, zimnica, úbytok hmotnosti, rozmazané videnie a pocit tiaže v nohách.

Predávkovať

Podanie lieku v dávke 0,37 g môže spôsobiť predĺžený spánok a zahmlenie vedomia, ako aj stav kómy s depresiou alebo úplným vymiznutím reflexov.

Predpisujú sa symptomatické postupy. Pri akútnej intoxikácii sa vykonáva okamžitý výplach žalúdka, intravenózna injekcia tekutín a podpora dýchania pomocou zariadenia. Flumazenil pôsobí ako antidotum lieku.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Interakcie s inými liekmi

Liek zosilňuje tlmivý účinok alkoholických nápojov na centrálny nervový systém a sedatívny účinok psychotropných liekov a antikonvulzív.

Lieky, ktoré inhibujú jednotlivé pečeňové enzýmy (erytrocín s cimetidínom), môžu zosilniť účinky Zopiconu.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Podmienky skladovania

Zopicon sa má skladovať na tmavom a suchom mieste mimo dosahu detí. Teplotné ukazovatele sú v rozmedzí 15-25°C.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Čas použiteľnosti

Zopicon sa môže používať do 3 rokov od dátumu výroby liečiva.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Žiadosť pre deti

Nesmie sa predpisovať pediatrii (deti mladšie ako 18 rokov).

[ 35 ], [ 36 ]

Analógy

Analógy lieku sú Rofen, Zolsana, Sanval a Andante s Nitrestom, ako aj Gipnogen, Selofen, Piklon so Zopiclonom a Dobroson s Normasonom. Zoznam zahŕňa aj Zdravý spánok, Sonovan, Ivadal a Sonnat so Somnolom.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]