Zopercin

Zopercin je liek obsahujúci penicilíny v kombinácii s látkami, ktoré inhibujú aktivitu β-laktamáz. Má široké spektrum antimikrobiálnych účinkov.

Indikácia Zopercina

Používa sa pri nasledujúcich poruchách:

• lézie dolných a horných častí dýchacích ciest (vrátane pneumónie (pneumónia získaná v nemocnici, ako aj VAP));
• infekcie močovej rúry (napr. pyelonefritída);
• infekcie postihujúce peritoneum (aj s komplikáciami) – cholecystitída s peritonitídou, ako aj endometritída a zápal v panvovej oblasti (aj u detí vo veku 2 – 12 rokov);
• lézie kostí s mäkkými tkanivami, epidermou a kĺbmi (vrátane diabetickej nohy);
• bakterémia.

Môže sa predpisovať deťom, ako aj dospelým s horúčkou spôsobenou neutropéniou, ktorá sa vyvinula v súvislosti s infekciou bakteriálnej etiológie.

Formulár uvoľnenia

Látka sa uvoľňuje vo forme lyofilizátu na injekčné roztoky vo vnútri 4,5 g injekčných liekoviek.

Farmakodynamika

Tento antimikrobiálny liek obsahuje komplex 2 zložiek - piperacilín s tazobaktámom. Kombinuje parametre antibiotika a inhibítora β-laktamázy.

Piperacilín je poloumelý penicilín s vysokou terapeutickou aktivitou, potláča bakteriálne vlastnosti – spomaľuje tvorbu bunkových membrán a väzbu bunkových membrán.

Tazobaktám je derivát kyseliny triazolylmetylpenicilánovej. Inhibuje aktivitu β-laktamáz a zároveň rozširuje spektrum aktivity piperacilínu a zosilňuje jeho účinok na kmene rezistentné na cefalosporíny a penicilíny.

Farmakokinetika

Sacie.

Podaný liek takmer okamžite dosiahne hodnoty Cmax v plazme. Pri použití 4 g piperacilínu sú jeho hodnoty rovné 298 mcg/ml. Použitie 0,5 g tazobaktámu vytvára hodnotu Cmax v plazme rovnú 34 mcg/ml.

Distribučné procesy.

Piperacilín aj tazobaktám sa podieľajú na syntéze bielkovín. Jeho miera je približne 30 %.

Tieto zložky sa rýchlo distribuujú v ženskom reprodukčnom systéme (vaječníky s maternicou a vajcovody), pľúcach, žlči so žlčníkom, črevnej sliznici a medzibunkovej tekutine. Hodnoty LS v tkanivách sú vo všeobecnosti 50 – 100 % v porovnaní s plazmatickými hladinami.

Distribučný objem prvkov mozgovomiechového moku v mozgovomiechovom moku je nízky (za predpokladu, že nie je zápal mozgových blán).

Metabolické procesy.

Počas metabolizmu sa piperacilín premieňa na desetylovaný metabolický produkt so slabým mikrobiologickým účinkom. Metabolické procesy tazobaktámu vedú k tvorbe jediného metabolického produktu, ktorý nemá mikrobiologickú aktivitu.

Vylučovanie.

Pri jednorazovom alebo opakovanom použití lieku u dobrovoľníkov bol polčas rozpadu 0,7 – 1,2 hodiny. Veľkosť dávky a trvanie infúzie tieto hodnoty neovplyvňujú. Polčas rozpadu oboch zložiek sa zvyšoval so znižovaním renálneho klírensu.

Použitie tazobaktámu významne neovplyvnilo farmakokinetické parametre piperacilínu a neznížilo rýchlosť vylučovania tazobaktámu.

Látky sa vylučujú obličkami tubulárnou sekréciou a glomerulárnou filtráciou. Piperacilín sa rýchlo vylučuje, pretože je to nevymeniteľná zložka (68 % sa vylučuje močom). Zároveň sa tazobaktám s jeho metabolickými produktmi vylučuje obličkami z 80 %.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má podávať intravenózne vo forme infúzie trvajúcej 20-30 minút.

Trvanie liečby a veľkosť dávky vyberá ošetrujúci lekár, berúc do úvahy stav pacienta a závažnosť lézie.

Štandardná dávka pre dospelých (dospievajúci nad 12 rokov a osoby s hmotnosťou nad 50 kg) pri stavoch spôsobených akútnymi léziami (sprevádzanými komplikáciami) sa môže líšiť, pričom sa začína od 4,5 g celkovo na 1 infúziu (postup sa vykonáva 3-krát denne). V prípade neutropénie sa liek podáva 4-krát denne (v 6-hodinových intervaloch).

U starších ľudí nie je úprava dávkovania potrebná. V prípade zlyhania pečene alebo obličiek sa dávka upraví s ohľadom na závažnosť patológie (môže sa znížiť na 8 g piperacilínu denne).

Pre deti vo veku 2 – 12 rokov s hmotnosťou nižšou ako 50 kg sa v prípade neutropénie dávka vypočítava v pomere do 90 mg/kg (celkovo); má sa podávať v 6-hodinových intervaloch v kombinácii s aminoglykozidmi (maximálne 4,5 g celkovo; tiež so 6-hodinovými prestávkami). V prípade infekcií s komplikáciami sa dávka zvyšuje na 112,5 mg/kg celkovo (maximálne 4,5 g); postup sa vykonáva v 8-hodinových intervaloch.

[ 2 ]

Používajte Zopercina počas tehotenstva

Zopercin sa nemá predpisovať tehotným ženám, pretože neexistujú spoľahlivé informácie o bezpečnosti jeho užívania. Preto sa môže používať iba v situáciách, keď je možný prínos z jeho podania očakávanejší ako pravdepodobnosť akýchkoľvek komplikácií.

Liek sa vylučuje do materského mlieka, preto sa má dojčenie počas liečby prerušiť.

Kontraindikácie

Kontraindikované na použitie v prípade intolerancie na cefalosporíny, penicilíny a látky, ktoré inhibujú účinok β-laktamáz.

Vedľajšie účinky Zopercina

Pacienti často pociťujú nasledujúce negatívne príznaky:

• gastrointestinálna dysfunkcia: anorexia, vracanie, nadúvanie, hnačka alebo riedka stolica;
• príznaky alergie: ekzém, dýchavičnosť, vyrážka, anafylaxia, nádcha alebo žihľavka;
• trombocyto-, neutro- alebo leukopénia, ako aj hemolytická anémia;
• bolesti hlavy, kŕče, arytmia, závraty a okrem toho zimnica, silná únava a tachykardia;
• svalová slabosť alebo artralgia;
• kandidóza;
• prejavy v oblasti vpichu a pocit tepla.

[ 1 ]

Predávkovať

Otrava Zopercinom môže vyvolať zosilnenie negatívnych symptómov (napríklad záchvatov).

Je potrebné vykonať symptomatické opatrenia (na zmiernenie kŕčov sa používajú barbituráty alebo diazepam), ako aj hemodialýzu.

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia probenecidu s liekom spôsobuje predĺženie polčasu rozpadu a zníženie renálneho klírensu oboch zložiek Zopercinu. Táto skutočnosť však nemá vplyv na plazmatické hodnoty Cmax jedného z liekov.

Vzhľadom na nedostatočnú fyzikálnu kompatibilitu medzi aminoglykozidmi a β-laktámovými antibiotikami in vitro je zakázané miešať liek s aminoglykozidmi - tieto látky sa podávajú samostatne (riedenie a rozpúšťanie oboch liekov prebieha tiež samostatne).

Používanie spolu s perorálnymi antikoagulanciami, heparínom a inými liekmi, ktoré môžu ovplyvniť systém zrážania krvi (napríklad funkciu krvných doštičiek), by sa malo vykonávať za neustáleho monitorovania údajov z koagulačných testov.

Piperacilín v kombinácii s vekuróniom spôsobuje predĺženie svalovej a nervovej blokády. Vzhľadom na podobný princíp účinku sa dá očakávať, že neuromuskulárna blokáda vyvolaná akýmkoľvek nepolarizujúcim svalovým relaxansom môže byť piperacilínom predĺžená. Toto treba vziať do úvahy pri predpisovaní Zopercinu počas chirurgického zákroku.

Piperacilín môže znižovať vylučovanie metotrexátu, preto je potrebné u jedincov užívajúcich metotrexát sledovať hladiny metotrexátu v sére.

Vplyv na výsledky laboratórnych testov.

Tak ako pri iných penicilínoch, aj pri podaní lieku sa môže vyskytnúť falošne pozitívna odpoveď na glukózu v moči (pri stanovení redukčnou metódou). Mali by sa použiť testy na cukor, ktoré fungujú na princípe enzymatických glukózooxidázových reakcií.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmienky skladovania

Zopercin sa má uchovávať pri teplote neprevyšujúcej 25 °C. Pripravený roztok sa môže použiť do 24 hodín (ak sa uchováva pri teplote do 25 °C) alebo do 48 hodín (ak sa liek uchováva v chladničke pri teplote 2 – 8 °C).

Čas použiteľnosti

Zopercin sa môže používať do 2 rokov od dátumu výroby terapeutického produktu.

Žiadosť pre deti

Nepoužívajte u dojčiat mladších ako 2 roky.

Analógy

Analógy lieku sú Aurotaz-R, Tazar s Piperacilín-Tazobaktámom Teva a Tazpen.