Zinacef

Zinacef je systémový antibakteriálny liek. Patrí do kategórie cefalosporínov 2. generácie.

Indikácia Zinacepha

Používa sa na odstránenie infekčných ochorení spôsobených baktériami, ktoré sú precitlivené na cefuroxím. Okrem toho sa používa na liečbu infekčných patológií, ktorých patogén ešte nebol identifikovaný. Medzi identifikované ochorenia patria:

• v dýchacom systéme: akútna alebo chronická bronchitída, ako aj infikovaná bronchiektázia, vírusová pneumónia, pľúcny absces, ako aj infekcie v hrudnej kosti, ktoré vznikajú v dôsledku chirurgického zákroku;
• v oblasti nosa a hrdla: tonzilitída so zápalom dutín a tiež faryngitída;
• orgány močového systému: cystitída, ako aj pyelonefritída v akútnom alebo chronickom štádiu a okrem toho asymptomatický vývoj bakteriúrie;
• oblasť mäkkých tkanív: multiformný erytém, celulitída a infekcie rán;
• kĺby a štruktúra kostí: septická forma artritídy, ako aj osteomyelitída;
• pôrodnícke a gynekologické ochorenia: zápal a infekcia v panvovej oblasti. Tiež kvapavka (najmä v situáciách, keď pacient nemôže užívať penicilín);
• iné infekcie: zahŕňajú rôzne ochorenia vrátane meningitídy so sepsou.

Liek sa tiež používa na prevenciu výskytu infekčných komplikácií po operáciách v oblasti pobrušnice a hrudnej kosti a okrem toho v oblasti panvy, ako aj počas cievnych, ortopedických alebo kardiovaskulárnych operácií.

Monoterapia s použitím lieku často poskytuje vysoké výsledky, ale niekedy sa môže používať v kombinácii s aminoglykozidmi alebo metronidazolom (vo forme čapíkov alebo injekcií a perorálne).

Ak sa očakáva vývoj alebo sa lieči zmiešaný typ ochorenia (anaeróbny a aeróbny) (v prípadoch porúch, ako je pľúcny (mozgový, panvový) absces, peritonitída alebo aspiračná pneumónia), a tiež v prípade vysokého rizika vzniku takejto infekcie (napríklad v dôsledku gynekologických operácií alebo chirurgického zákroku na hrubom čreve), Zinacef sa má kombinovať s látkou metronidazol.

Počas liečby exacerbácie chronickej bronchitídy, ako aj pneumónie, sa liek môže v prípade potreby použiť pred perorálnym užitím Zinnatu (cefuroxím axetil).

Formulár uvoľnenia

Dostupné vo forme prášku, pripraveného na injekčné podanie, v sklenených liekovkách.

Farmakodynamika

Zložka cefuroxím je baktericídne antibiotikum patriace do skupiny cefalosporínov. Má široké spektrum účinku proti mnohým grampozitívnym a gramnegatívnym mikróbom (vrátane kmeňov, ktoré produkujú látku β-laktamázu). Cefuroxím je rezistentný voči vplyvu β-laktamáz, v dôsledku čoho môže ovplyvniť mnohé kmene rezistentné na ampicilín alebo amoxicilín. Baktericídny účinok je založený na deštrukcii väzbových procesov vo vnútri bunkových stien mikróbov.

Získaná rezistencia na antibiotiká sa regionálne líši a môže sa časom meniť a môže sa výrazne líšiť medzi kmeňmi. Ak je to možné, odporúča sa získať lokálne údaje o citlivosti na lieky. Toto je obzvlášť dôležité pri liečbe závažných infekcií.

Zinacef vykazuje vysokú účinnosť proti nasledujúcim baktériám: Staphylococcus aureus a koaguláza-negatívne stafylokoky (kmene citlivé na látku meticilín). Okrem toho proti Klebsielle, pyogénnemu streptokoku, Pfeifferovmu bacilu, Enterobacteru, Escherichia coli, Clostridii, Streptococcus mitis (zo skupiny viridiánov), Proteus mirabilis a Proteus rettgeri. Vysoká účinnosť sa pozoruje aj proti Salmonella typhi, črevnej salmonele a iným kmeňom salmonely, ako aj proti Shigella, Neisseria (vrátane kmeňov gonokokov, ktoré produkujú β-laktamázu) a baktériám Bordet-Gengou.

Mierna aktivita sa pozoruje proti Proteus vulgaris, Morganovým baktériám a Bacteroides fragilis.

Baktérie, ktoré sú úplne rezistentné na cefuroxím: pseudomonas, legionella, clostridium difficile, campylobacter, Acinetobacter calcoaceticus, ako aj kmene koaguláza-negatívnych stafylokokov a Staphylococcus aureus, ktoré nie sú citlivé na meticilín.

Jednotlivé kmene týchto skupín preukázali rezistenciu voči lieku: Enterococcus faecalis, Morgan's bacillus, Proteus vulgaris, Enterobacter s Citrobacterom, ako aj Serratia a Bacteroides fragilis.

In vitro má liek v kombinácii s aminoglykozidmi minimálne aditívne vlastnosti, v niektorých prípadoch s prejavmi synergizmu.

Farmakokinetika

Maximálne sérové hladiny cefuroxímu sa pozorujú 30 – 45 minút po injekcii. Polčas rozpadu látky po intravenóznej a intramuskulárnej injekcii je približne 70 minút. Pri kombinácii s probenecidom sa vylučovanie cefuroxímu spomaľuje, čo spôsobuje zvýšenie jeho sérových hladín.

Látka sa syntetizuje s plazmatickými bielkovinami o 33-50%.

Do 24 hodín od podania injekcie sa liek takmer úplne (85 – 90 %) vylúči (nezmenený) močom a väčšina sa vylúči počas prvých 6 hodín.

Cefuroxímová zložka sa nemetabolizuje a vylučuje sa tubulárnou sekréciou a glomerulárnou filtráciou.

V prípade dialýzy sa pozoruje pokles hladín cefuroxímu v sére.

Látka dosahuje hodnoty presahujúce hodnoty MIC pre väčšinu bežných patogénnych baktérií vo vnútri synovie, kostného tkaniva a tiež vo vnútroočnej tekutine. Okrem toho cefuroxím prechádza cez hematopoetickú bariéru (HEB), ak je prítomný zápal mozgových blán.

Dávkovanie a podávanie

Liečivý roztok sa môže podávať iba intramuskulárnou alebo intravenóznou injekciou.

Keďže cefuroxím okrem iného existuje aj vo forme lieku na vnútorné použitie - axetilcefuroxím (liek Zinnat), je povolené dôsledne prejsť z parenterálnej liečby Zinacefom na vnútorné podávanie účinnej látky (ale len ak je na to vhodná klinická uskutočniteľnosť).

Jednou intramuskulárnou injekciou do jednej oblasti tela sa môže podať maximálne 750 mg látky.

Liečebný režim a veľkosti dávok pre dospelých.

Pri liečbe väčšiny infekcií je potrebné podávať roztok intravenózne alebo intramuskulárne - 750 mg 3-krát denne. Ak sa pozoruje závažnejšia infekcia, je potrebné dávku zvýšiť na 3-násobok podávania lieku v množstve 1,5 g. V prípade potreby je možné zvýšiť frekvenciu injekcií na 4 dávky denne (s intervalom 6 hodín). V tomto prípade sa celková denná dávka zvýši na 3-6 g.

V prípade potreby sa jednotlivé ochorenia môžu liečiť podľa nasledujúceho režimu: podajte 750 mg alebo 1,5 g roztoku dvakrát denne (im alebo iv) a potom užite Zinnat perorálne.

Deti (vrátane dojčiat).

Je potrebné podávať 30-100 mg/kg denne (rozdelené do 3-4 podaní). Pri väčšine ochorení postačuje podať 60 mg/kg lieku denne.

Novorodenci.

Denná dávka 30 – 100 mg/kg (túto dávku rozdeliť na 2 – 3 podania). Je tiež potrebné vziať do úvahy, že polčas rozpadu účinnej látky lieku v prvých týždňoch života dojčaťa môže 3 – 5-krát prekročiť hodnoty u dospelých.

Liečba kvapavky.

Podajte intramuskulárne 1,5 g (1 injekcia) alebo 750 mg (2 injekcie do oboch hýždní) lieku.

Liečba meningitídy.

V prípadoch bakteriálnej meningitídy spôsobenej kmeňmi citlivými na lieky sa Zinacef používa ako monoterapeutická látka.

Veľkosť dennej dávky:

• pre dospelých: podávať 3 g v 8-hodinových intervaloch;
• pre deti (aj dojčatá): 200 – 240 mg/kg (rozdelených do 3 – 4 injekcií). Túto dávku možno znížiť na 100 mg/kg po 3 dňoch liečby alebo keď sa objavia príznaky zlepšenia;
• Pre novorodencov: počiatočná dávka je 100 mg/kg. Ak sa stav zlepší, dávku možno znížiť na 50 mg/kg.

Na prevenciu.

Štandardná dávka je 1,5 g v štádiu indukcie anestézie ako príprava na chirurgický zákrok v ortopedickej, panvovej a brušnej oblasti. Je povolené ju doplniť injekciou 750 mg lieku intramuskulárne po 8 a 16 hodinách.

V prípade operácií pažeráka, srdca, ciev a pľúc je štandardná dávka 1,5 g. Podáva sa v štádiu indukcie anestézie, po ktorej sa dodatočne podáva 750 mg lieku intramuskulárne injekciou trikrát denne počas nasledujúcich 24-48 hodín.

Počas totálnej endoprotézy kĺbu sa musí cefuroxímový prášok (1,5 g) zmiešať s metylmetakrylátovým cementovým polymérom (1 vrecko) pred pridaním tekutého monoméru.

S dôslednou liečbou.

Pneumónia: intravenózna alebo intramuskulárna injekcia 1,5 g roztoku 2-3 krát denne počas 48-72 hodín, potom prechod na vnútorné použitie - užívanie Zinnatu v množstve 0,5 g dvakrát denne počas 7-10 dní.

Chronická bronchitída v akútnom štádiu: podávajte 750 mg lieku 2-3 krát denne (intramuskulárne alebo intravenózne) počas 48-72 hodín a potom začnite perorálne podávať Zinnat - 0,5 g dvakrát denne počas 7 dní.

Trvanie perorálneho a parenterálneho podávania sa určuje s prihliadnutím na zdravotný stav pacienta, ako aj na závažnosť ochorenia.

Funkčné poruchy obličiek.

Keďže sa cefuroxím vylučuje obličkami, ľudia s problémami s prácou musia znížiť dávku lieku, aby kompenzovali jeho pomalšie vylučovanie. Zvyčajnú dávku nie je potrebné znižovať (trikrát denne 750 – 1500 mg lieku) pri ukazovateľoch CC vyšších ako 20 ml/minútu. U dospelých so závažnými funkčnými poruchami obličiek (hladina CC v rozmedzí 10 – 20 ml/minútu) by mala byť dávka 750 mg dvakrát denne. Ak je porucha ešte závažnejšia (hladina CC nižšia ako 10 ml/minútu), je potrebné podať 750 mg roztoku jedenkrát denne.

Počas hemodialýzy je na konci každej takejto sedenia potrebná intravenózna alebo intramuskulárna injekcia lieku (750 mg). Parenterálna injekcia látky sa môže pridať do tekutiny na peritoneálnu dialýzu (250 mg Zinacefu na každé 2 litre tekutiny). Osoby podstupujúce intenzívnu starostlivosť a programovú hemodialýzu alebo vysokoprietokovú hemofiltráciu musia podávať 750 mg roztoku dvakrát denne. Osobám podstupujúcim nízkoprietokovú hemofiltráciu je potrebné predpísať dávky, ktoré sa používajú u ľudí s poruchami obličiek.

Vlastnosti prípravy roztoku.

Pred injekciou pridajte 3 ml injekčnej tekutiny k 750 mg prášku a potom fľaštičku pretrepte, aby vznikla nepriehľadná suspenzia.

Taktiež sa 750 mg prášku môže rozpustiť v najmenej 6 ml injekčnej tekutiny.

Infúzne roztoky, ktoré sa majú podávať maximálne pol hodiny, sa pripravujú nasledovne: 1,5 g prášku sa rozpustí v 50 – 100 ml injekčnej tekutiny.

Pripravené roztoky sa musia podať okamžite intravenózne alebo kvapkadlom (pri infúznej liečbe).

Počas skladovania pripravených roztokov sa môže zmeniť ich sýtosť farieb.

[ 3 ]

Používajte Zinacepha počas tehotenstva

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o teratogénnych a embryotoxických účinkoch cefuroxímu, ale v ranom štádiu tehotenstva by sa mal predpisovať s veľkou opatrnosťou.

Keďže sa látka vylučuje do materského mlieka, dojčenie sa má počas liečby prerušiť.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• precitlivenosť na cefuroxím alebo iné zložky lieku, ako aj na cefalosporíny;
• anamnéza závažnej precitlivenosti (napr. anafylaktické reakcie) na iné β-laktámové antibiotiká (ako sú monobaktámy, penicilíny a karbapenémy).

[ 1 ], [ 2 ]

Vedľajšie účinky Zinacepha

Použitie roztoku môže spôsobiť niektoré vedľajšie účinky:

• patológie infekčnej alebo invazívnej povahy: občas sa pozoruje zvýšený rast rezistentných mikróbov (ako je Candida);
• prejavy zo systémového prietoku krvi, ako aj z lymfy: často sa vyvíja eozinofília alebo neutropénia. Niekedy sa vyskytuje leukopénia a okrem toho sa pozoruje pozitívny výsledok Coombsovho testu alebo pokles hladiny hemoglobínu. Občas sa vyskytuje trombocytopénia. Ojedinelé prípady hemolytickej anémie;
• poruchy imunity: prejavy precitlivenosti - niekedy svrbenie, vyrážka alebo žihľavka. Zriedkavo lieková horúčka. Izolované - vaskulitída na koži, anafylaxia a tubulointersticiálna nefritída;
• Gastrointestinálna dysfunkcia: niekedy sa vyskytuje nepríjemný pocit v gastrointestinálnom trakte. Občas sa pozoruje pseudomembranózna kolitída;
• prejavy v hepatobiliárnom systéme: často sa zaznamenáva prechodné zvýšenie hladín pečeňových enzýmov. Niekedy - dočasné zvýšenie hodnôt bilirubínu. V podstate sa takéto poruchy vyvinuli u ľudí, ktorí už majú ochorenie pečene, ale neexistujú žiadne informácie o negatívnom vplyve na pečeň;
• kožné ochorenia a ochorenia podkožnej vrstvy: sporadicky sa objavujú multiformný erytém, TEN alebo Stevensov-Johnsonov syndróm;
• prejavy močového systému: občas sa zaznamená zvýšenie hodnôt sérového kreatinínu, ako aj močovinového dusíka a okrem toho aj zníženie hodnôt CC;
• reakcie v mieste vpichu a systémové poruchy: často sa vyskytujú poruchy v mieste vpichu (vrátane tromboflebitídy a bolesti).

Predávkovať

V dôsledku intoxikácie cefalosporínmi sa môžu objaviť príznaky podráždenia v oblasti mozgu, čo môže spôsobiť vznik záchvatov.

Hladiny látky v tele sa dajú znížiť pomocou peritoneálnej dialýzy alebo hemodialýzy.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Interakcie s inými liekmi

Keďže Zinacef je antibiotikum, dokáže zmeniť črevnú flóru, čo znižuje reabsorpciu estrogénu a oslabuje účinok kombinovanej perorálnej antikoncepcie.

Počas liečby Zinacefom je potrebné stanoviť hladiny cukru v plazme a krvi pomocou metód hexózakinázy alebo glukózoxidázy.

Liek neovplyvňuje účinnosť enzymatických metód na detekciu glukozúrie.

Vplyv lieku na účinnosť metód založených na procesoch redukcie medi (ako je Clintest, Fehlingov test alebo Benedictov test) je nevýznamný. Nespôsobuje výskyt falošne pozitívnych údajov, ako pri použití iných cefalosporínov.

Cefuroxím neinterferuje s testami alkalického pikrátového kreatinínu.

[ 10 ], [ 11 ]

Podmienky skladovania

Zinacef vo forme prášku sa má uchovávať na mieste nedostupnom pre deti pri teplote maximálne 25 °C. Zriedený a pripravený roztok sa má uchovávať v chladničke (pri teplote maximálne 4 °C).

[ 12 ]

Špeciálne pokyny

Recenzie

Zinacef sa považuje za jedno z najúčinnejších antibiotík, a preto sa často používa na liečbu rôznych ochorení. Liek má veľké množstvo pozitívnych recenzií.

Často sa predpisuje deťom aj dospelým – na odstránenie patológií infekčného pôvodu. Najčastejšie sa opisujú situácie, keď sa liek používa na odstránenie ochorení dýchacieho systému (ako je zápal pľúc alebo bronchitída atď.). Liečba netrvá dlho – približne 10 dní. Počas tohto obdobia sa pozoruje dobrá tolerancia lieku.

Vyskytujú sa však aj prípady zvýšenej citlivosti na liek. Medzi akútne príznaky patrí strata sluchu. V dôsledku toho musela byť liečba ukončená, hoci bola účinná.

Čas použiteľnosti

Zinacef sa môže používať 2 roky od dátumu výroby lieku. Zriedený liek si pri izbovej teplote uchováva svoje vlastnosti maximálne 5 hodín a v chladničke sa môže uchovávať maximálne 48 hodín.