Venlaxor

Venlaxor je antidepresívum.

Indikácia Venlaxora

Používa sa na prevenciu alebo odstránenie depresie rôzneho pôvodu.

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie sa vykonáva v tabletách s hmotnosťou 37,5 a 75 mg - 10 kusov v blistroch. Škatuľa obsahuje 3 takéto tablety.

Farmakodynamika

Štruktúra lieku Venlaxor neumožňuje jeho klasifikáciu ako antidepresívum. Antidepresívny účinok lieku a mechanizmy jeho účinku sú spôsobené tým, že liek je schopný zosilniť prenos nervových signálov. Účinnou zložkou a jeho metabolickým produktom ODV sú SSRI, ako aj ION a okrem toho látky, ktoré slabo spomaľujú procesy vychytávania dopamínu.

Terapeutická kúra s použitím lieku (jednorazové alebo opakované použitie) pomáha znižovať β-adrenergnú reaktivitu. Liek nemá tropizmus pre benzodiazepíny, opioidy ani necelipodové ukončenia.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Liek sa dobre vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Maximálne hodnoty látky v krvnej plazme po jednorazovom užití dávok 25-150 mg sú 33-173 ng/ml. Tieto ukazovatele sa v tele udržiavajú 24 hodín.

Metabolické procesy prebiehajú vo vnútri pečene. Produktom metabolizmu liekov je látka O-desmetylvenlafaxín (ODV), ktorá má liečivé vlastnosti podobné účinnej látke.

Polčas rozpadu účinnej látky, ktorá neprešla metabolizmom, je 5 hodín; rovnaký ukazovateľ pre ODV je 11 hodín. Syntéza liečiva s bielkovinami je 30 %.

Vylučovanie sa vykonáva prevažne obličkami.

Ak sa tableta užíva s jedlom, čas potrebný na dosiahnutie maximálnych hladín lieku v krvi sa predĺži o 30 minút.

Ak pacient trpí cirhózou pečene, hladiny metabolických produktov v krvi sa zvyšujú, zatiaľ čo proces vylučovania sa naopak spomaľuje.

Pri ťažkom alebo stredne ťažkom zlyhaní obličiek je klírens Venlaxoru a jeho zložiek znížený. Pohlavie a vek pacientov neovplyvňujú farmakokinetické vlastnosti lieku.

Dávkovanie a podávanie

Tablety sa užívajú perorálne s jedlom dvakrát denne (1 tableta s obsahom 37,5 mg), ráno a večer. Denná dávka je 75 mg. Ak sa po 2-3 týždňoch užívania lieku nedostaví žiadny účinok, je možné dennú dávku zvýšiť na 150 mg.

Počas liečby závažných foriem depresie je povolené používať vyššie dávky - liečbu začať dvojnásobným použitím 75 mg lieku. Denná dávka sa v prípade potreby môže zvýšiť o 75 mg v intervaloch 3 dní. Toto by sa malo robiť, kým sa nedosiahne liečebný výsledok.

Maximálna povolená denná veľkosť porcie je 375 mg. Po dosiahnutí požadovaného výsledku by sa veľkosť porcie mala postupne znižovať na minimálne hodnoty. Udržiavacia liečba, ako aj prevencia vzniku negatívnych symptómov s príjmom minimálnych povolených porcií, sa môže vykonávať šesť mesiacov.

V prípade mierneho zlyhania obličiek nie je potrebné dennú dávku upravovať. V prípade stredne závažného ochorenia sa má dávka znížiť o 25 – 50 % (pretože sa v tomto prípade polčas rozpadu predĺži). Osobám s ťažkým ochorením je užívanie lieku zakázané. Osobám podstupujúcim hemodialýzu sa po jej ukončení predpisuje polovica dennej dávky.

Starší ľudia by mali užívať Venlaxor s veľkou opatrnosťou – aby sa predišlo negatívnemu vplyvu na funkciu obličiek. Tejto skupine pacientov sa predpisuje minimálna účinná denná dávka a ak je potrebné ju zvýšiť, pacient by mal byť pod lekárskym dohľadom.

Užívanie lieku sa má vysadiť postupne - najmenej na 7-14 dní, počas ktorých sa dávka postupne znižuje. Čas na ukončenie užívania lieku je určený veľkosťou porcie, trvaním liečby a individuálnymi potrebami pacienta.

Používajte Venlaxora počas tehotenstva

Venlaxor sa nemá podávať tehotným ženám.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť vysokej citlivosti na liek;
• osoby mladšie ako 18 rokov;
• patológie pečene a závažné zlyhanie obličiek;
• obdobie dojčenia;
• súbežné užívanie s MAOI.

Pri použití v nasledujúcich prípadoch je potrebná opatrnosť:

• nedávny infarkt myokardu;
• zvýšený krvný tlak;
• nestabilná angína pectoris;
• anamnéza manických stavov alebo konvulzívneho syndrómu;
• zvýšené hodnoty vnútroočného tlaku (IOP);
• prítomnosť tachykardie;
• tendencia povrchu kože k krvácaniu;
• znížená hmotnosť.

Vedľajšie účinky Venlaxora

Vývoj vedľajších účinkov lieku závisí od dĺžky jeho užívania a veľkosti konzumovaných porcií. Komplikácie sa často prejavujú vo forme pocitu slabosti, nevoľnosti, zvýšenej únavy, straty chuti do jedla, sucha v ústach a vracania; zápcha sa vyskytuje zriedkavejšie.

Okrem toho sa môže vyskytnúť zvýšenie hladiny cholesterolu v krvi, úbytok hmotnosti, tachykardia a zvýšený krvný tlak. Menej časté sú poruchy nervového systému: nezvyčajné sny alebo nespavosť, závraty, stav strnulosti alebo zvýšená podráždenosť, ako aj parestézia, zívanie, zvýšený svalový tonus a tremor. Občas sa pozorujú manické príznaky a epileptické záchvaty.

Niekedy poruchy postihujú urogenitálny systém: vyvíjajú sa dysurické poruchy, problémy s ejakuláciou a erekciou, anorgazmia alebo menorágia a okrem toho sa vyskytuje retencia moču a znížené libido.

Zaznamenávajú sa aj problémy s funkciou zmyslových orgánov: rozvoj mydriázy, poruchy zraku, poruchy akomodácie alebo chuťových pohárikov. Lézie povrchu kože: výskyt multiformného erytému, hyperhidrózy, vyrážok a hyperémie. Poruchy ovplyvňujúce hematopoetický systém: rozvoj trombocytopénie a okrem toho krvácanie v oblasti kože alebo slizníc.

Vyskytujú sa aj anafylaktické príznaky.

Prudké zníženie dávky alebo vysadenie lieku môže spôsobiť závraty, nevoľnosť, bolesti hlavy, sucho v ústach, vracanie, nechutenstvo, únavu, silnú podráždenosť, ospalosť, dezorientáciu alebo úzkosť. Môže sa vyskytnúť aj hnačka, hyperhidróza, nespavosť a parestézia. Tieto príznaky sú zvyčajne mierne a samy odznejú.

Predávkovať

Otrava sa prejavuje nasledujúcimi príznakmi: zmeny EKG parametrov (predĺženie QT intervalu, ako aj blokáda ramien v Hisovom zväzku), ventrikulárna tachykardia, bradykardia, kŕče, znížený krvný tlak a zmeny vedomia.

Obzvlášť nebezpečná je intoxikácia v kombinácii s užívaním alkoholických nápojov alebo psychotropných liekov. Existujú aj správy o smrteľných prípadoch.

Liek nemá žiadne špecifické antidotá, vykonávajú sa symptomatické postupy sprevádzané monitorovaním prietoku krvi a dýchacích orgánov.

Na zníženie absorpcie Venlaxoru sa má použiť aktívne uhlie. Vyvolanie vracania sa neodporúča kvôli riziku aspirácie. Dialyzačné postupy nie sú účinné.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Interakcie s inými liekmi

Je prísne zakázané predpisovať Venlaxor s MAOI. Ak boli na liečbu pacienta použité MAOI, Venlaxor možno predpísať až po uplynutí 2-3 týždňov od ukončenia predchádzajúcej kúry.

Kombinácia s haloperidolom zosilňuje liečivé vlastnosti lieku, pretože takáto kombinácia zvyšuje plazmatickú hladinu lieku.

Kombinácia s klozepidom zvyšuje hladinu lieku v krvi, čo môže spôsobiť rozvoj epileptických záchvatov.

Užívanie warfarínu spolu s Venlaxorom zvyšuje antikoagulačný účinok prvého lieku.

Zmena liečivých vlastností lieku Indivar sa pozoruje pri jeho kombinácii s iným liekom.

Liek zosilňuje účinok etanolu, preto sa nemá užívať v kombinácii s alkoholickými nápojmi.

[ 14 ]

Podmienky skladovania

Venlaxor sa musí uchovávať na mieste chránenom pred vlhkosťou. Maximálna teplota je 25 °C.

[ 15 ]

Čas použiteľnosti

Venlaxor sa môže používať 3 roky od dátumu uvedenia lieku na trh.

Recenzie

Venlaxor zvyčajne dostáva pozitívnu spätnú väzbu o svojom účinku počas liečby ťažkých foriem dlhotrvajúcej depresie, na pozadí ktorej sa pozoruje anhedónia, apatia a pocit melanchólie. Pacienti hlásia návrat sily a chuti do jedla, zlepšenie nálady a obnovenie pozitívneho vnímania okolitej reality.

Existuje však aj skupina pacientov, ktorí hlásia zlú toleranciu lieku a vznik vedľajších účinkov.