Actilise

Actilyse má trombolytické vlastnosti.

Indikácia Actilise

Používa sa na obnovenie krvných procesov vo vnútri ciev lýzou trombu počas infarktu myokardu, ktorý je akútny.

Používa sa aj v prípadoch pľúcnej embólie sprevádzanej hemodynamickými poruchami.

Môže byť predpísaný v akútnej fáze ischemickej cievnej mozgovej príhody.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme infúzneho lyofilizátu vo vnútri sterilných sklenených liekoviek s objemom 50 ml. Škatuľa obsahuje aj rozpúšťadlo - vo fľaštičkách s objemom 50 ml.

Farmakodynamika

Liek má trombolytický účinok a pôsobí ako tkanivový aktivátor plazminogénu (glykoproteínu, ktorý pomáha modifikovať liečivo na plazmín). V dôsledku toho sa vyvíja antikoagulačný a fibrinolytický účinok.

Fibrinolytická aktivita lieku je obmedzená na oblasť trombu a nemá takmer žiadny vplyv na iné procesy hemostázy (fibrinogén sa neničí a systémová fibrinolýza sa neaktivuje). Vďaka tomu sa pravdepodobnosť krvácania nezvyšuje a nedochádza k hypofibrinogenémii.

Ak sa vyvinie akútne štádium pľúcnej embólie, na pozadí ktorej sa pozorujú hemodynamické poruchy, použitie Actilyse vedie ku krátkodobému zníženiu veľkosti trombu a okrem toho k stabilizácii tlaku vo vnútri pľúcnej tepny a udržaniu fyziologicky adekvátnej funkcie pravej komory.

Farmakokinetika

Liek sa vylučuje z krvného obehu pomerne rýchlo. Polčas rozpadu je približne 5 minút, takže po 20 minútach zostáva v krvi už len asi 10 % počiatočných hladín. Zvyšky alteplázy, distribuované v tekutinách s tkanivami, sa vylúčia do 40 minút. Proces biotransformácie lieku prebieha v pečeni.

Dávkovanie a podávanie

Príprava infúznej tekutiny: lyofilizát z injekčnej liekovky sa zriedi v sterilnej tekutine, ktorá sa nachádza v druhej injekčnej liekovke z balenia, kým sa nedosiahne koncentrácia 1 mg/ml. Potom sa táto tekutina môže zriediť fyziologickým roztokom. Liek sa podáva intravenózne. Veľkosť dávky sa volí s ohľadom na stav a hmotnosť pacienta, ako aj na povahu ochorenia.

Počas akútnej fázy infarktu (prvých 6 hodín) sa ľuďom s hmotnosťou nad 65 kg má podať 15 mg lieku intravenózne jet stream; potom sa 50 mg podáva infúziou (počas 0,5 hodiny) a ďalších 35 mg (počas 60 minút), kým dávka nedosiahne 0,1 g. Po 6 – 12 hodinách od nástupu príznakov sa intravenózne podá 10 mg látky jet stream; potom sa 50 mg lieku podáva infúziou počas 1 hodiny a neskôr 10 mg (v 30-minútových intervaloch), kým celková dávka nedosiahne 0,1 g počas 3 hodín.

Osobám s hmotnosťou nižšou ako 65 kg sa má podať maximálne 1,5 mg/kg lieku. Spolu s Actilyse sa podáva aj aspirín a heparín. Počas užívania lieku je potrebné sledovať hodnoty APTT.

Počas liečby pľúcnej embólie sa liek podáva intravenózne jet streamom - v dávke 10 mg počas 1-2 minút, potom v dávke 90 mg počas 120 minút, kým sa nedosiahne celková dávka 0,1 g. Osoby s hmotnosťou nižšou ako 65 kg môžu užívať maximálne 1,5 mg/kg lieku.

[ 2 ]

Používajte Actilise počas tehotenstva

Počas tehotenstva alebo laktácie sa má liek používať s veľkou opatrnosťou.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• prítomnosť silnej citlivosti na liek;
• neoplazmy postihujúce centrálny nervový systém;
• hemoragická forma diatézy;
• chirurgické zákroky v oblasti miechy;
• perikarditída;
• ochorenia, pri ktorých dochádza k poruche mozgového obehu (hemoragická mŕtvica, ako aj intrakraniálne krvácanie);
• cievna aneuryzma;
• pankreatitída;
• retinopatia hemoragickej povahy;
• pôrod alebo všeobecné chirurgické operácie;
• výrazné zvýšenie hodnôt krvného tlaku;
• endokarditída bakteriálneho pôvodu;
• zhoršený vred;
• cirhóza pečene;
• kŕčové žily postihujúce žilové cievy v pažeráku;
• zlyhanie pečene;
• portálna hypertenzia;
• hepatitída.

Pri predpisovaní liekov starším ľuďom, ako aj ľuďom s ochoreniami, ktoré predstavujú vysoké riziko krvácania (biopsie alebo punkcie v cievnej oblasti, ako aj intramuskulárne injekcie), je potrebná opatrnosť.

Vedľajšie účinky Actilise

Užívanie lieku niekedy vedie k nasledujúcim vedľajším účinkom:

• lokálne vonkajšie krvácanie v oblasti poškodených ciev, ako aj z nosa, ďasien alebo oblasti vpichu;
• krvácanie vnútorného charakteru (urogenitálny systém, gastrointestinálny trakt, ako aj parenchymálne orgány);
• arytmia;
• Občas sa pozoruje vracanie, znížený krvný tlak, nevoľnosť a tromboembólia.

[ 1 ]

Predávkovať

V prípade otravy sa pozorujú komplikácie hemoragickej povahy - vnútorné alebo vonkajšie krvácanie.

Interakcie s inými liekmi

Užívanie lieku spolu s inými liekmi, ktoré ovplyvňujú funkciu krvných doštičiek alebo zrážanlivosť krvi, zvyšuje pravdepodobnosť krvácania.

Kombinácia Actilyse s ACE inhibítormi zvyšuje pravdepodobnosť anafylaktických príznakov.

Infúzna tekutina lieku sa nesmie miešať v tej istej nádobe s inými liekmi.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmienky skladovania

Actilyse sa má uchovávať pri teplote 25 °C. Pripravený infúzny roztok sa môže uchovávať v chladničke maximálne 24 hodín.

Čas použiteľnosti

Actilyse sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu výroby liečiva.

Žiadosť pre deti

Actilyse sa v pediatrii používa s opatrnosťou.

Analógy

Analógom lieku je Altepláza.

Recenzie

Actilyse dostáva prevažne pozitívne recenzie od zdravotníckych pracovníkov. Liek má mnoho výhod, z ktorých hlavnou je jeho fibrínová špecifickosť. Absencia tvorby protilátok proti lieku umožňuje jeho opakované použitie; tiež sa poznamenáva, že len príležitostne vedie k zníženiu hodnôt krvného tlaku.

Použitie lieku Actilyse v prípade infarktu myokardu (s rýchlym začatím liečby – počas prvých 6 hodín) významne znižuje úmrtnosť na toto ochorenie. Zároveň podávanie lieku často pomáha predchádzať vzniku kardiogénneho šoku, ktorý je závažnou komplikáciou infarktu myokardu.