Velcade

Velcade má protinádorový účinok.

Indikácia Velcade

Používa sa na liečbu mnohopočetného myelómu, ako aj lymfómu z plášťových buniek (u ľudí, ktorí už podstúpili liečbu).

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme prášku, z ktorého sa pripravuje liečivý roztok, ktorý sa podáva intravenózne alebo subkutánne. Je balený v injekčných liekovkách s objemom 3,5 mg.

[ 2 ]

Farmakodynamika

Účinná látka lieku Velcade, bortezomib, je látka, ktorá reverzibilne spomaľuje chymotrypsínu podobnú aktivitu proteazómu 26S nachádzajúceho sa vo vnútri špecifických cicavčích buniek. Vyššie uvedený proteazóm je najväčší proteínový komplex schopný rozkladať proteíny konjugované s látkou ubikvitín. Treba poznamenať, že ubikvitín-proteazómová forma transportu je mimoriadne dôležitá v regulačných procesoch intracelulárnej úrovne jednotlivých proteínov, pretože udržiava proces homeostázy vo vnútri buniek.

Inhibícia funkcie proteazómu vedie k zabráneniu selektívnych proteolýznych procesov, ktoré ovplyvňujú aj mnohé bunkové reakcie. Ak je mechanizmus na udržanie homeostázových procesov narušený, bunka môže zomrieť. Bortezomib často spôsobuje inhibíciu rastu nádoru (napríklad pri myelóme, ktorý je mnohopočetný).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Po vykonaní postupu subkutánnej alebo intravenóznej injekcie počas liečby sa plazmatické hladiny lieku výrazne zvyšujú.

Bortezomib sa distribuuje primárne do periférnych tkanív. Syntéza bielkovín je približne 83 %.

Počas metabolizmu liekov vznikajú dva produkty rozpadu, ktoré potom podliehajú procesu hydroxylácie, čoho výsledkom je tvorba ďalších produktov rozpadu.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa používa výlučne na injekčné podanie subkutánnou alebo intravenóznou metódou. Pri podávaní látky inými spôsobmi môže dôjsť k úmrtiu.

Je dôležité pamätať na to, že roztok musí pripraviť a následne podať osoba s potrebnými skúsenosťami a znalosťami. Pri podávaní intravenóznych injekcií sa musí použiť koncentrácia 1 mg a pri podávaní subkutánnych injekcií sa musí použiť koncentrácia 2,5 mg.

Koncentráciu lieku je potrebné vypočítať mimoriadne starostlivo, pretože ovplyvňuje nielen proces liečby, ale aj život pacienta.

Pri monoterapii sa liek podáva subkutánne alebo intravenózne (prúdová injekcia trvajúca 3-5 sekúnd).

Veľkosť terapeutickej dávky je 1,3 mg. Mala by sa podávať dvakrát týždenne počas 14 dní. Liečebný režim často vyzerá takto: injekcia sa podáva 1., 4. a potom 8. a 11. deň, po ktorých sa má urobiť 10-dňová prestávka. Intervaly medzi injekčnými procedúrami by mali byť aspoň 72 hodín.

Účinnosť lieku bude posúdená po 3. a 5. cykle liečby. Po dosiahnutí plnej klinickej odpovede je potrebné doplniť liečbu ďalšími 2 liečebnými cyklami.

Dlhodobá liečba (viac ako 8 cyklov) sa môže vykonávať v súlade so štandardným liečebným režimom alebo vo forme udržiavacích procedúr (v tomto prípade je potrebné dodržiavať 13-dňové intervaly).

Komplexná liečba sa vykonáva pomocou intravenóznych prúdových injekcií (trvanie je 3-5 sekúnd) v kombinácii s melfalanom, ako aj prednizónom, užívaným perorálne. V tomto prípade sa často predpisuje schéma pozostávajúca z 9 cyklov a trvajúca 1,5 mesiaca. Počas prvých 4 cyklov sa látka podáva dvakrát týždenne (1., 4., 8. a 11. deň, ako aj 22., 25., 29. a 32. deň). Počas cyklov 5-9 sa liek užíva raz týždenne - užíva sa 1., 8., ako aj 22. a 29. deň.

Pred začatím liečby by mal pacient podstúpiť kompletné lekárske vyšetrenie, ktoré zahŕňa aj rôzne laboratórne testy a analýzy.

Veľkosť porcií alebo liečebný režim môže zmeniť iba ošetrujúci lekár.

[ 18 ]

Používajte Velcade počas tehotenstva

Velcade sa nemá používať počas tehotenstva.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie lieku:

• prítomnosť precitlivenosti na zložky lieku;
• lézie postihujúce perikard;
• obdobie dojčenia;
• akútne pľúcne ochorenia (s infiltratívnou difúznou povahou);
• zadanie deťom.

Liek sa má používať s opatrnosťou počas liečby u ľudí s rôznymi funkčnými poruchami obličiek/pečene, epilepsiou alebo záchvatmi, dehydratáciou, diabetickou polyneuropatiou, zápchou atď.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Vedľajšie účinky Velcade

Užívanie lieku môže spôsobiť negatívne príznaky postihujúce akýkoľvek systém a orgán – kardiovaskulárny systém, hematopoetický systém, dýchacie cesty, tráviace funkcie, nervový systém, zrakové a sluchové orgány atď.

Medzi často pozorované vedľajšie účinky patrí neutro-, leukopénia, trombocytopénia alebo lymfopénia, kardiogénny šok, anémia, angína pectoris alebo zástava srdca. Okrem toho sa môže vyvinúť exacerbácia CHF, infarkt myokardu, ventrikulárna hypokinéza, ako aj dýchavičnosť, pľúcny edém, rinorea, kašeľ a krvácanie z nosa.

Okrem toho sa môže vyvinúť hnačka, bolesť brucha, vracanie, zápcha, strata chuti do jedla, nevoľnosť, dyspeptické príznaky, stomatitída alebo nadúvanie. Niekedy sa môžu vyskytnúť aj bolesti hlavy, parestézia, závraty, polyneuropatia, depresia a pocit zmätenosti. Môžu sa vyskytnúť závraty, dysfunkcia obličiek, znížená zraková ostrosť, dyzúria, vyrážky atď.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Predávkovať

V prípadoch intoxikácie, keď bola povolená dávka prekročená dvakrát, sa u obetí vyvinula trombocytopénia a prudký pokles krvného tlaku, čo viedlo k smrti.

Z tohto dôvodu je v prípade otravy potrebné urýchlene vykonať všetky potrebné opatrenia, ktoré podporia funkciu životne dôležitých systémov, a potom neustále sledovať ich ukazovatele a vykonávať symptomatické postupy.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interakcie s inými liekmi

Súčasné užívanie lieku Velcade s liekmi, ktoré slabo alebo stredne silno inhibujú aktivitu izoenzýmov heme proteínu (ako je dexametazón alebo ketokonazol), môže mierne zmeniť farmakokinetické parametre bortezomibu.

V kombinácii s rifampicínom sa hodnoty tohto lieku znižujú.

Je zakázané používať v kombinácii so silnými induktormi CYP3A4 (ako je fenytoín, karbamazepín alebo fenobarbital) a ľubovníkom bodkovaným, pretože to môže znížiť účinnosť lieku.

Použitie s komplexom melfalán-prednizón môže zvýšiť hladiny bortezomibu, hoci to nemá žiadny farmakologický význam.

U ľudí s diabetes mellitus užívajúcich perorálne antidiabetiká môže kombinácia s Velcade občas spôsobiť rozvoj hyper- alebo hypoglykémie.

Pri kombinácii lieku s antivírusovými liekmi, amiodarónom, izoniazidom a tiež nitrofurantoínom alebo statínmi je potrebná opatrnosť.

[ 22 ], [ 23 ]

Podmienky skladovania

Velcade sa má uchovávať na mieste chránenom pred slnečným žiarením a mimo dosahu malých detí pri štandardných teplotách pre lieky.

[ 24 ], [ 25 ]

Čas použiteľnosti

Velcade sa môže používať 3 roky od dátumu výroby lieku.

[ 26 ], [ 27 ]

Recenzie

Velcade často dostáva recenzie, ktoré opisujú jeho pomerne vysokú účinnosť. Často sa uvádza, že terapia s jeho použitím dokázala zastaviť rozvoj pomerne závažnej patológie - myelómu.

Existujú aj komentáre, ktoré naznačujú absenciu monoklonálneho proteínu v kostnej dreni a krvi (počas hodnotenia stavu pacienta po ukončení 5. cyklu liečby). V tejto fáze je však rozhodujúca zmena liečebného režimu a veľkosti dávky lieku - to znamená, že je potrebný kompetentný prístup ošetrujúceho lekára. Je to spôsobené tým, že existujú dôkazy o tom, že zníženie dávky spôsobilo návrat hodnôt pozorovaných pred začiatkom liečby.

Zároveň pacienti často uvádzajú, že spolu s účinkom užívania lieku sa objavujú aj negatívne príznaky. Pacienti sa často sťažujú na dýchavičnosť, zmeny krvného tlaku a tremor. Zvyčajne sa však tieto nepríjemnosti musia tolerovať, pretože nie vždy je možné nájsť alternatívu k lieku.

Stručne povedané, môžeme povedať, že účinnosť lieku je do značnej miery určená individuálnymi charakteristikami pacienta, ako aj konaním lekára. Vo všeobecnosti by ste však za žiadnych okolností nemali odmietnuť liečbu. Ak máte pochybnosti o kompetencii špecialistu, ktorý vás lieči, odporúča sa vyhľadať iného lekára.