
Všetok obsah iLive je lekársky kontrolovaný alebo kontrolovaný, aby sa zabezpečila čo najväčšia presnosť faktov.
Máme prísne smernice týkajúce sa získavania zdrojov a len odkaz na seriózne mediálne stránky, akademické výskumné inštitúcie a vždy, keď je to možné, na lekársky partnerské štúdie. Všimnite si, že čísla v zátvorkách ([1], [2] atď.) Sú odkazmi na kliknutia na tieto štúdie.
Ak máte pocit, že niektorý z našich obsahov je nepresný, neaktuálny alebo inak sporný, vyberte ho a stlačte kláves Ctrl + Enter.
Vecta
Lekársky expert článku
Posledná kontrola: 03.07.2025

Vecta je liek používaný na liečbu impotencie. Liečivom je sildenafil.
Klasifikácia ATC
Aktívne zložky
Farmakologická skupina
Farmakologický účinok
Formulár uvoľnenia
Uvoľňuje sa v tabletách, 1 alebo 4 kusy v blistri. Vo vnútri samostatného balenia - 1 blister.
[ 7 ]
Farmakodynamika
Vecta pomáha obnoviť schopnosť muža dosiahnuť erekciu tým, že poskytuje potrebnú prirodzenú reakciu tela na pocit sexuálneho vzrušenia. Fyziologicky sa erekcia dosahuje uvoľnením prvku N2O vo vnútri kavernózneho telesa počas sexuálnej stimulácie. NO stimuluje aktivitu enzýmu guanylátcyklázy, čo vedie k zvýšeniu indexu cGMP, uvoľneniu hladkých svalov v kavernóznom tele a zvýšeniu krvného obehu vo vnútri penisu.
Sildenafil je silný selektívny inhibítor cGMP-špecifickej zložky PDE-5, ktorý napomáha procesu rozkladu cGMP zložky vo vnútri kavernózneho telesa. Látka má erektilný účinok periférneho typu. Sildenafil nemá priamy relaxačný účinok na izolované kavernózne teleso, ale je schopný zosilniť relaxačný účinok NO vo vnútri tkanív kavernózneho tela. V procese aktivácie dráhy NO/cGMP, ku ktorej dochádza v prípade sexuálneho vzrušenia, potlačenie zložky PDE-5 za účasti sildenafilu spôsobuje zvýšenie indikátorov cGMP vo vnútri kavernózneho telesa. Z tohto dôvodu liek vyžaduje dostatočné sexuálne vzrušenie na dosiahnutie požadovaného liečivého účinku.
Jednorazové perorálne podanie lieku v dávke až 100 mg dobrovoľníkom nespôsobilo významné zmeny v hodnotách EKG. Maximálny pokles systolického krvného tlaku, keď pacient ležal na chrbte (užíval 100 mg lieku), bol v priemere 8,4 mm Hg. Pokles diastolického krvného tlaku v podobnej polohe bol 5,5 mm Hg. Pokles krvného tlaku súvisí s vazodilatačnými vlastnosťami sildenafilu (pravdepodobne v dôsledku zvýšenia hladín cGMP v hladkých cievnych svaloch).
Farmakokinetika
Liek sa po perorálnom podaní rýchlo vstrebáva. Pri užití na lačný žalúdok sa maximálna plazmatická hladina pozoruje po 30 – 120 minútach (priemerne 60 minút). Absolútna úroveň biologickej dostupnosti po perorálnom užití v štandardných dávkach má lineárne ukazovatele. V prípade užívania lieku v kombinácii s mastnými jedlami sa rýchlosť absorpcie znižuje, čas do dosiahnutia maximálnej hodnoty sa predlžuje o 1 hodinu a samotný maximálny plazmatický indikátor sa znižuje v priemere o 29 %.
Rovnovážny distribučný objem látky je v priemere 105 l/kg. Zložka sildenafil s jej hlavným cirkulujúcim produktom rozpadu M-desmetylu sa syntetizuje s plazmatickými bielkovinami približne z 96 % (toto číslo nezávisí od koncentrácie liečiva). U dobrovoľníkov, ktorí užili liek jednorazovo v dávke 100 mg, sa v spermiách pozorovalo menej ako 0,0002 % (priemerná hladina 188 mg) užitej dávky - 1,5 hodiny po požití. Jednorazové perorálne podanie tejto dávky nespôsobilo zmeny morfologických charakteristík ani motility spermií.
Látka sa metabolizuje prevažne prostredníctvom CYP3A4 (jej hlavná metabolická dráha) a CYP2C9 (vedľajšia metabolická dráha), čo sú mikrozomálne pečeňové izoenzýmy. Hlavný cirkulujúci rozpadový produkt vzniká počas N-desmetylácie účinnej látky. Rozpadový produkt je porovnateľný so sildenafilom, čo sa týka selektivity jeho účinku na PDE, a aktívny účinok na PDE-5 predstavuje približne 50 % celkovej aktivity liečiva. Plazmatická hladina rozpadového produktu je približne 40 % hladiny sildenafilu. N-desmetyl metabolit podlieha ďalšiemu metabolizmu a jeho terminálny polčas rozpadu je približne 4 hodiny. Celkový klírens účinnej látky je 41 l/hodinu, zatiaľ čo terminálny polčas rozpadu je približne 3 – 5 hodín.
Po perorálnom podaní lieku sa látka vylučuje vo forme produktov rozkladu prevažne stolicou (približne 80 % prijatej dávky) a zvyšok sa vylučuje močom (13 % látky).
Dávkovanie a podávanie
Liek sa má užívať perorálne.
Dávkovanie lieku pre dospelých mužov je 50 mg. Tableta sa má užiť približne 1 hodinu pred pohlavným stykom. Vzhľadom na účinnosť a znášanlivosť lieku sa jeho dávka môže zvýšiť na 100 mg alebo znížiť na 25 mg. Maximálna denná dávka bez rizika intoxikácie je 100 mg. Ak sa liek užíva s jedlom, jeho účinok sa môže dostaviť neskôr ako pri užívaní nalačno.
Keďže ľudia s ťažkým zlyhaním pečene alebo obličiek (hladina kreatinínu <30 ml/min) majú zníženú rýchlosť klírensu sildenafilu, je potrebné zvážiť možnosť užívania lieku v dávke 25 mg. Následne, berúc do úvahy znášanlivosť a účinnosť lieku Vecta, je možné dávku postupne zvyšovať na 50 alebo 100 mg.
Kontraindikácie
Medzi existujúce kontraindikácie patria:
- prítomnosť intolerancie na sildenafil alebo iné ďalšie zložky lieku;
- kombinované použitie s donormi NO (medzi nimi aj amylnitrit) alebo s akoukoľvek formou nitrátov. Takáto kombinácia je zakázaná, pretože existujú dôkazy o tom, že sildenafil ovplyvňuje metabolické dráhy NO/cGMP a navyše zvyšuje antihypertenzívne vlastnosti nitrátov;
- v stavoch, pri ktorých sa sexuálna aktivita neodporúča (napríklad v prípade závažných porúch kardiovaskulárneho systému – závažné srdcové zlyhanie alebo nestabilná angína);
- strata zrakovej funkcie v jednom oku v dôsledku nearteritickej PIN (bez ohľadu na prítomnosť/neprítomnosť súvislosti medzi týmto ochorením a predchádzajúcim užívaním inhibítorov PDE-5);
- pri nasledujúcich patológiách: ťažká forma funkčnej poruchy pečene, nízky krvný tlak (ukazovateľ nižší ako 90/50 mm Hg), nedávny infarkt myokardu alebo mozgová príhoda, ako aj známe degeneratívne ochorenia sietnice dedičného pôvodu (vrátane pigmentovej retinitídy; malý počet takýchto pacientov má poruchy PDE vo vnútri sietnice genetického typu), pretože bezpečnosť používania lieku v takýchto podskupinách pacientov nebola testovaná.
Vedľajšie účinky Vektas
Užívanie tabliet môže vyvolať nasledujúce vedľajšie účinky:
- invázie alebo infekcie: vznik nádchy;
- imunitné prejavy: rozvoj precitlivenosti;
- reakcie nervového systému: pocit ospalosti, závraty s bolesťami hlavy, rozvoj mozgovej príhody, hypoestézia alebo mikromŕtvica, výskyt mdlob a kŕčov (alebo ich recidívy);
- Porucha zraku: porucha farebného videnia (ako je cyanopsia s chloropsiou, ako aj xantopsia a chromatopsia s erytropsiou), problémy so zrakom a výskyt opacity, rozvoj slzenia (zintenzívnenie procesu, porucha lakrimácie a suchosť očnej sliznice), bolesť očí, fotopsia a fotosenzitivita, ako aj konjunktivitída a očná hyperémia. Okrem toho sa vyskytuje zraková jasnosť, nearteritická PIN, krvácanie do sietnice, oklúzia ciev sietnice, arteriosklerotická retinopatia, poruchy sietnice, diplopia s glaukómom a porucha zraku. Môžu sa vyskytnúť poruchy zorného poľa, astenopia s krátkozrakosťou, mydriáza, PPST, problémy s dúhovkou, halo zorného poľa, opuch, edém a porucha očí. Pozoruje sa aj podráždenie očí, opuch očných viečok, hyperémia spojiviek a zmena farby bielej očnej žily.
- reakcie vestibulárneho aparátu a sluchových orgánov: tinnitus, ako aj závraty alebo hluchota;
- poruchy srdca: zvýšená srdcová frekvencia, rozvoj infarktu myokardu, tachykardia, fibrilácia komôr alebo predsiení, ako aj nestabilná angína pectoris a tiež náhla smrť v dôsledku srdcových problémov;
- cievne poruchy: návaly horúčavy na tvári, hypo- alebo hypertenzia a výskyt návalov horúčavy;
- reakcie dýchacieho systému a mediastina s hrudnou kosťou: krvácanie z nosa, upchatie nosovej (alebo dutín), opuch nosovej sliznice (alebo jej suchosť), ako aj pocit zúženia v hrdle;
- prejavy v gastrointestinálnom trakte: dyspeptické príznaky, vracanie, sucho v ústach, nevoľnosť, GERD, hypestézia v ústnej dutine a bolesť v hornej časti brucha;
- poruchy podkožnej vrstvy a kože: vyrážka, ako aj Lyellov alebo Stevensov-Johnsonov syndróm;
- poruchy v oblasti spojivového tkaniva a pohybového aparátu: bolesť končatín, ako aj myalgia;
- prejavy z močového systému: rozvoj hematúrie;
- ochorenia mliečnych žliaz a reprodukčných orgánov: výskyt krvácania z penisu, rozvoj nadmerne dlhej erekcie, priapizmus a hemospermia;
- systémové poruchy: bolesť v hrudnej kosti, zvýšená únava, pocit tepla a pocit podráždenia;
- výsledky testov: zvýšená srdcová frekvencia.
Predávkovať
V testoch zahŕňajúcich dobrovoľníkov po jednorazovej dávke lieku až do 800 mg boli reakcie podobné podobným prejavom, ktoré sa vyvíjali v prípade použitia nižších dávok, ale pozorovali sa častejšie. Účinnosť účinku pri dávke do 200 mg sa nezmenila, ale treba poznamenať, že sa zvýšila frekvencia negatívnych prejavov (vrátane návalov horúčavy, dyspeptických javov, bolestí hlavy, problémov so zrakom a upchatého nosa).
V prípade predávkovania sa vykonáva symptomatická liečba. Použitie dialýzy nezvyšuje hladinu klírensu účinnej látky, pretože sa aktívne syntetizuje s plazmatickými bielkovinami a nevylučuje sa močom.
Interakcie s inými liekmi
Metabolické procesy sildenafilu sa uskutočňujú prevažne prostredníctvom izoformy 3A4 (hlavná cesta) a tiež izoformy 2C9 (používanej ako sekundárna cesta) hemoproteínu P450 (CYP). V dôsledku toho sú inhibítory týchto izoenzýmov schopné znížiť rýchlosť klírensu látky, zatiaľ čo ich induktory ju naopak zvyšujú.
V dôsledku kombinácie s inhibítormi CYP3A4 (vrátane cimetidínu s ketokonazolom, ako aj erytromycínu) došlo k zníženiu hodnôt klírensu sildenafilu. Hoci sa u týchto pacientov nepozoroval zvýšený výskyt negatívnych symptómov, odporúča sa zvážiť možnosť užívania Vecty v počiatočnej dávke 25 mg s takouto kombináciou.
Pri použití lieku v kombinácii (jednorazové použitie 100 mg) so zložkou ritonavirom - inhibítorom HIV proteázy (ide o extrémne silný inhibítor prvku P450), ktorý sa používa v rovnovážnom stave (jednorazové použitie 500 mg denne), dochádza k zvýšeniu maximálnej hladiny sildenafilu (štvornásobne - o 300 %), ako aj k plazmatickej hodnote AUC látky (11-násobne - o 1000 %). Po 24 hodinách plazmatické hodnoty zložky stále zostali na úrovni približne 200 ng/ml v porovnaní s hodnotou približne 5 ng/ml, ktorá sa zvyčajne pozoruje v prípade použitia iba sildenafilu. To zodpovedá významnému účinku ritonaviru na širokú škálu substrátov P450. Účinná zložka Vecty neovplyvňuje farmakokinetické parametre ritonaviru. Vzhľadom na všetky uvedené skutočnosti možno konštatovať, že kombinácia týchto liekov je zakázaná. V každom prípade, ak je potrebné použiť takúto kombináciu, sildenafil sa nemá užívať v dávke presahujúcej 25 mg počas 48 hodín.
Užívanie lieku (100 mg jednorazovo) v kombinácii so sachinavirom (inhibítor HIV proteázy a CYP3A4) v dávke, ktorá umožňuje dosiahnuť rovnovážne hodnoty látky (1200 mg trikrát denne), spôsobuje zvýšenie maximálnej hladiny účinnej látky Vecta o 140 %, ako aj hodnôt AUC (o 210 %). Sildenafil neovplyvňuje rôzne farmakokinetické parametre sachinavirovej zložky. Existujú predpoklady, že silnejšie lieky - inhibítory CYP3A4 (medzi nimi itrakonazol alebo ketokonazol) budú mať výraznejšie vlastnosti.
Použitie jednorazovej dávky (100 mg) sildenafilu so stredne silným inhibítorom CYP3A4, erytromycínom (rovnovážne podanie - 500 mg 2-krát denne počas 5 dní) viedlo k zvýšeniu hladiny AUC účinnej látky lieku o 182 %.
U mužských dobrovoľníkov nemalo podávanie 500 mg azitromycínu počas 3 dní žiadny vplyv na AUC, maximálnu hladinu, čas do dosiahnutia maximálnej hladiny, eliminačnú rýchlostnú konštantu ani následný polčas rozpadu účinnej látky Vecty alebo jej hlavného cirkulujúceho produktu rozpadu.
Užívanie 800 mg cimetidínu (inhibítor hemoproteínu P450 a tiež nešpecifický liekový inhibítor prvku CYP3A4) spolu s 50 mg liečiva Vecta spôsobilo zvýšenie jeho hladín v plazme dobrovoľníkov, ktorí ich užívali, o 56 %.
Grapefruitová šťava dokáže spomaliť účinok CYP3A4 vo vnútri črevných stien (so slabým účinkom) a tiež zvýšiť plazmatické hodnoty sildenafilu (mierne).
Hoci sa nevykonali žiadne špecifické interakčné testy so všetkými liekmi, údaje z populačných farmakokinetických štúdií ukázali, že vlastnosti sildenafilu sa nemenia pri kombinácii s liekmi z kategórie inhibítorov CYP2C9 (ako je warfarín s tolbutamidom a fenytoínom). Okrem toho sa nepozorovali žiadne zmeny pri kombinácii s liekmi z kategórie inhibítorov CYP2D6 (vrátane selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu a tricyklických antidepresív), ako aj s kategóriou tiazidov, ako aj tiazidových diuretík, antagonistov vápnika, ACE inhibítorov, ako aj beta-adrenergných antagonistov alebo liekov, ktoré indukujú metabolizmus prvku CYP450 (vrátane barbiturátov s rifampicínom).
Kombinácia so silnými induktormi CYP3A4 (s látkou rifampicín) môže spôsobiť výraznejší pokles plazmatickej hladiny sildenafilu.
Liek nikorandil je hybridné činidlo obsahujúce nitráty a podporujúce aktiváciu vápnikových kanálov. Nitrátový prvok naznačuje možnosť vzniku úzkej interakcie s látkou sildenafil.
Keďže existujú informácie, že Vecta môže ovplyvniť metabolické procesy NO/cGMP, zistilo sa, že látka sildenafil môže zosilniť antihypertenzívne vlastnosti nitrátov. V dôsledku toho je zakázané kombinovať liek s nitrátmi akéhokoľvek typu alebo s donormi NO.
Súbežné užívanie liekov s blokátormi α-adrenergných receptorov môže u jednotlivých pacientov (s predispozíciou) spôsobiť symptomatickú hypotenziu. Takéto prejavy sa často objavili do 4 hodín po užití Vecty.
Kombinácia lieku s doxazosínom u ľudí, ktorí stabilizovali svoj stav pomocou doxazosínu, občas viedla k symptomatickému ortostatickému kolapsu. Boli hlásené závraty a točenie hlavy (ale nie synkopa).
U subjektov užívajúcich sildenafil sa nevyskytli žiadne zmeny v profile nežiaducich účinkov (v porovnaní s placebom) pri kombinácii s nasledujúcimi skupinami antihypertenzív: ACE inhibítory, diuretiká, blokátory β-adrenergných receptorov, antihypertenzíva s centrálnym a vazodilatačným účinkom, antagonisty angiotenzínu typu 2 a navyše s blokátormi vápnikových kanálov, adrenergnými neurónmi a α-adrenergnými receptormi.
V špeciálnom teste kombinovaného užívania sildenafilu (100 mg) s amlodipínom u jedincov so zvýšeným krvným tlakom sa pozoroval dodatočný pokles (o 8 mm Hg) systolického krvného tlaku v polohe na chrbte. Pokles diastolického krvného tlaku sa rovnal 7 mm Hg.
U mužských dobrovoľníkov užívanie lieku v rovnovážnom stave (trikrát denne, 80 mg) zvýšilo AUC a maximálne hladiny bosentanu (dvakrát denne, 125 mg) o 49,8 %, respektíve 42 %.
[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]
Populárni výrobcovia
Pozor!
Na zjednodušenie vnímania informácií boli tieto pokyny na používanie lieku "Vecta" preložené a predložené v špeciálnom formulári na základe oficiálnych pokynov na lekárske použitie lieku. Pred použitím si prečítajte anotáciu, ktorá prišla priamo k lieku.
Popis je poskytovaný na informačné účely a nie je návodom na seba-liečenie. Potreba tohto liečiva, účel liečebného režimu, spôsobov a dávky liečiva určuje výlučne ošetrujúci lekár. Samoliečenie je pre vaše zdravie nebezpečné.