Vaskopin

Vaskopín je pomalý blokátor vápnikových kanálov, derivát dihydropyridínu.

Indikácia Vaskopina

Používa sa na liečbu vysokého krvného tlaku (ako monoterapia aj v kombinácii s inými antihypertenzívami). Používa sa aj pri stabilnej alebo variantnej angíne pectoris (ako monoterapia alebo súčasne s inými antianginóznymi liekmi).

Formulár uvoľnenia

Uvoľňuje sa v tabletách s hmotnosťou 5 mg. Vo vnútri blistra - 10 kusov. V balení - 4 blistrové dosky.

Farmakodynamika

Liek sa syntetizuje s dihydropyridínovými zakončeniami a blokuje pomalé vápnikové kanály. Okrem toho inhibuje transmembránový pohyb vápnika do oblasti hladkých svalových buniek srdcového svalu, ako aj ciev (väčšinou sa pohybuje do hladkých svalov ciev, nie do kardiomyocytov).

Má antianginózne a navyše hypotenzívne vlastnosti.

Hypotenzívny účinok amlodipínu je zabezpečený jeho priamym relaxačným účinkom na relatívne hladké cievne svaly.

Antianginózny účinok sa prejavuje vazodilatáciou arteriol periférneho typu, v dôsledku čoho sa znižuje celkový periférny cievny odpor. Treba poznamenať, že ukazovateľ srdcovej frekvencie zostáva takmer nezmenený, čo umožňuje znížiť spotrebu vynaloženej energie, ako aj spotrebu kyslíka myokardom. Okrem toho sa rozširujú tepny periférneho alebo koronárneho typu a spolu s tým aj arterioly (vo vnútri normálnych a ischemických oblastí myokardu), v dôsledku čoho sa u ľudí s variantnou angínou pectoris zvyšuje množstvo kyslíka vstupujúceho do myokardu. Liek zabraňuje vzniku koronárnych spazmov spôsobených fajčením.

U ľudí s vysokým krvným tlakom užívanie jednej dennej dávky lieku zabezpečí zníženie tlaku počas 24 hodín v ľahu aj v stoji. Pomalý a postupný nástup účinku Vaskopinu umožňuje vyhnúť sa prudkému poklesu krvného tlaku.

U ľudí s angínou pectoris užívanie jednej dennej dávky amlodipínu predlžuje trvanie cvičenia a tiež odďaľuje nástup nového záchvatu angíny pectoris s depresiou ST segmentu počas cvičenia. Liek tiež znižuje frekvenciu záchvatov angíny pectoris a užívanie nitroglycerínu.

U ľudí s kardiovaskulárnymi patológiami (vrátane koronárnej aterosklerózy, pri ktorej je postihnutá 1 cieva, ako aj stenózy 3+ tepien a zúženia krčných tepien), ktorí prekonali infarkt myokardu alebo PTCA v koronárnych tepnách a ktorí majú tiež angínu pectoris, užívanie Vaskopinu pomôže predchádzať vzniku zhrubnutia v oblasti IMC krčnej tepny.

Okrem toho významne znižuje výskyt úmrtí v dôsledku kardiovaskulárnych ochorení, mozgovej príhody s infarktom myokardu a bypassu koronárnej artérie. Zároveň pomáha znižovať počet hospitalizácií v dôsledku nestabilnej angíny pectoris a progresie CHF a znižuje počet zákrokov na obnovenie procesov koronárneho obehu.

Liek nezvyšuje riziko úmrtia alebo komplikácií spôsobujúcich smrť u ľudí s chronickým srdcovým zlyhaním (CHF) (funkčné štádium NYHA 3-4) pri liečbe diuretikami, digoxínom a ACE inhibítormi.

U jedincov s kongestívnym srdcovým zlyhaním (CHF) (funkčný stupeň NYHA 3-4) neischemického pôvodu môže použitie Vascopinu spôsobiť pľúcny edém.

Liek nemá negatívny vplyv na metabolizmus ani na hladiny lipidov v plazme.

Farmakokinetika

Pri perorálnom užívaní v liečebných dávkach sa látka amlodipín rýchlo vstrebáva. Užívanie s jedlom neovplyvňuje absorpciu látky. Vrchol sa dosiahne 6 – 12 hodín po užití. Absolútna biologická dostupnosť je 64 – 80 %. Distribučný objem je približne 21 l/kg. Syntéza s plazmatickými bielkovinami je približne 97,5 %.

Amlodipín je schopný prechádzať hematoencefalickou bariérou. Rovnovážna plazmatická hladina sa pozoruje po 7-8 dňoch pravidelného užívania lieku.

Biotransformácia prebieha v pečeni, čo vedie k tvorbe neaktívnych produktov rozpadu. Polčas rozpadu z plazmy je približne 35 – 50 hodín (pri jednorazovom dennom podaní). Celková rýchlosť klírensu je 0,43 l/hod/kg.

Približne 10 % nezmenenej účinnej látky a spolu s ňou 60 % produktov rozkladu sa vylučuje močom.

Polčas rozpadu u ľudí s chronickým srdcovým zlyhaním a zlyhaním pečene je predĺžený na 56 – 60 hodín.

U jedincov s renálnym zlyhaním sa rovnaký indikátor zvyšuje na 60 hodín. Zmeny plazmatických hladín amlodipínu nekorelujú so stupňom funkčného poškodenia obličiek.

Doba potrebná na dosiahnutie maximálnych plazmatických hladín látky u starších osôb zostáva v porovnaní s mladším vekom prakticky nezmenená. Treba poznamenať, že starší ľudia s CHF majú tendenciu mať nižšiu rýchlosť klírensu účinnej látky, čo zvyšuje AUC a polčas rozpadu (až 65 hodín).

Dávkovanie a podávanie

Pri odstraňovaní angíny pectoris a znižovaní vysokého krvného tlaku je priemerná počiatočná dávka 5 mg jedenkrát denne. V prípade potreby sa môže zvýšiť na maximálne 10 mg.

Vaskopín sa musí užívať perorálne - raz denne, tabletu zapiť vodou (asi 100 ml).

V prípade kombinácie s ACE inhibítormi, tiazidovými diuretikami a β-blokátormi nie je potrebná úprava dávkovania.

Používajte Vaskopina počas tehotenstva

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o bezpečnosti užívania Vaskopinu tehotnými alebo dojčiacimi ženami, preto sa počas tohto obdobia môže užívať iba v prípadoch, keď je prínos pre ženu vyšší ako pravdepodobnosť rizika komplikácií u plodu alebo dieťaťa.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o vylučovaní amlodipínu do materského mlieka, preto sa má dojčenie počas liečby liekom prerušiť.

Kontraindikácie

Kontraindikácie zahŕňajú precitlivenosť na dihydropyridíny, ako aj výrazne znížený krvný tlak.

Vedľajšie účinky Vaskopina

Užívanie lieku môže viesť k rozvoju nasledujúcich vedľajších účinkov:

• prejavy z kardiovaskulárneho systému: často sa vyskytujú periférne edémy (na chodidlách a členkoch) a palpitácie. Menej časté sú ortostatický kolaps, vaskulitída a nadmerný pokles krvného tlaku. Občas sa vyvinie a zhorší srdcové zlyhanie. Sporadicky sa pozorujú poruchy srdcového rytmu (vrátane ventrikulárnej tachykardie, fibrilácie predsiení a bradykardie), bolesť na hrudníku a infarkt myokardu s migrénou;
• reakcie zo svalov a kostí: v niektorých prípadoch sa objavujú bolesti chrbta a svalové kŕče, vyvíja sa myalgia alebo asténia. Zriedkavo sa vyskytuje myasténia;
• poruchy centrálneho a centrálneho nervového systému: často sa vyskytujú návaly horúčavy v tvári a pocit tepla, ako aj zvýšená únava, bolesti hlavy, pocit ospalosti a závraty. Menej časté sú nespavosť, pocit úzkosti, malátnosť, nervozita a depresia. Okrem toho sa vyvíja asténia, hyperhidróza, parestézia s hypestéziou, tremor, emocionálna labilita a periférna neuropatia. Vyskytujú sa aj zvláštne sny a mdloby. Občas sa pozoruje apatia, ako aj pocit vzrušenia a kŕče. V ojedinelých prípadoch sa vyskytuje amnézia alebo ataxia;
• tráviace poruchy: často sa pozorujú bolesti brucha a nevoľnosť. Menej časté sú nadúvanie, zápcha s vracaním, ako aj hnačka, dyspeptické príznaky, smäd a sucho v ústach. Občas sa pozoruje zvýšená chuť do jedla alebo hyperplázia ďasien. Sporadicky sa vyskytuje pankreatitída s gastritídou, žltačka (najmä cholestatický typ), hyperbilirubinémia a hepatitída a zvyšuje sa aktivita pečeňových transamináz;
• reakcie hematopoetického systému: sporadicky sa pozoruje trombocytopénia alebo leukopénia, ako aj trombocytopenická purpura;
• metabolické poruchy: občas sa objavuje hyperglykémia;
• prejavy z dýchacieho systému: v niektorých prípadoch sa môže vyskytnúť nádcha a dýchavičnosť. Kašeľ sa vyskytuje sporadicky;
• porucha močenia: niekedy sa počas tohto procesu vyskytuje zvýšená frekvencia močenia alebo bolesť a okrem toho sa vyvíja impotencia alebo noktúria. Sporadicky sa vyskytuje polyúria alebo dyzúria;
• prejavy alergie: v niektorých prípadoch sa môžu vyskytnúť kožné vyrážky a svrbenie. Príležitostne sa môže objaviť žihľavka, Quinckeho edém a multiformný erytém;
• Iné: môže sa vyskytnúť zvonenie v ušiach, bolesť očí, zápal spojiviek, zimnica a krvácanie z nosa. Okrem toho sa vyvíja alopécia, diplopia, gynekomastia a xeroftalmia. Vyskytujú sa aj poruchy akomodácie, zraku alebo chuťových pohárikov a pozoruje sa úbytok alebo priberanie na váhe. Občas sa vyskytuje dermatitída. Sporadicky sa pozorujú poruchy pigmentácie kože a xerodermia s parosmiou, ako aj záchvaty studeného potu.

Predávkovať

Príznaky predávkovania: výrazný pokles krvného tlaku s možným následným výskytom reflexnej tachykardie, ako aj nadmerná periférna vazodilatácia (existuje riziko pretrvávajúceho a závažného poklesu krvného tlaku s možným ďalším rozvojom šoku alebo smrti).

Na odstránenie porúch sa predpisuje aktívne uhlie (najmä počas prvých 2 hodín po otrave) a potom výplach žalúdka (niekedy). Obeť by mala byť tiež umiestnená tak, aby mala zdvihnuté končatiny, a mala by sa neustále udržiavať činnosť kardiovaskulárneho systému, mali by sa monitorovať pľúcne a srdcové funkcie, ako aj diuréza a BCC.

Na obnovenie cievneho tonusu, ako aj krvného tlaku (pri absencii kontraindikácií) je povolené používať vazokonstrikčné lieky. Okrem toho sa vykonáva intravenózna injekcia glukonátu vápenatého. Keďže väčšina amlodipínu sa syntetizuje so sérovými proteínmi, hemodialýza bude neúčinná.

Interakcie s inými liekmi

V prípade kombinovaného použitia lieku s cimetidínom sa nepozorovali žiadne zmeny farmakokinetických parametrov amlodipínu.

Súčasné užívanie Vaskopinu a NSAID (najmä indometacínu) nevedie k vzniku významných interakcií.

Pri kombinácii so slučkovými alebo tiazidovými diuretikami, ako aj s ACE inhibítormi, nitrátmi a verpamilom s β-adrenoblokátormi sa môže pozorovať zosilnenie antihypertenzívnych a antianginóznych vlastností blokátorov vápnikových kanálov. Ich antihypertenzívny účinok sa môže tiež zvýšiť pri kombinácii s neuroleptikami a α-adrenoblokátormi.

Amlodipín neovplyvňuje rýchlosť syntézy takých látok s plazmatickými bielkovinami, ako je indometacín s fenytoínom a digoxín s warfarínom (pri účinku in vitro).

Jednorazová dávka antacíd obsahujúcich horčík alebo hliník má malý vplyv na farmakokinetické vlastnosti látky amlodipín.

Jednorazová dávka 100 mg sildenafilu u pacientov s esenciálnou hypertenziou nespôsobuje zmeny farmakokinetických parametrov amlodipínu. Opakované podanie 10 mg lieku v kombinácii s 80 mg atorvastatínu nespôsobuje významné zmeny farmakokinetiky atorvastatínu.

Súbežné užívanie liekov s digoxínom u dobrovoľníkov nemení rýchlosť klírensu v obličkách a spolu s tým ani sérové hodnoty digoxínu.

Jednorazové a opakované použitie Vaskopinu v dávke 10 mg významne neovplyvňuje farmakokinetické vlastnosti etylalkoholu.

Amlodipín neovplyvňuje zmeny hodnôt PT spôsobené warfarínom.

Farmakokinetika cyklosporínu sa vplyvom amlodipínu nemení takmer vôbec.

Kombinácia jednorazovej dávky grapefruitovej šťavy (240 ml) s Vaskopinom (10 mg) nemá významný vplyv na farmakokinetiku tohto lieku.

[ 1 ], [ 2 ]

Podmienky skladovania

Vaskopin sa musí uchovávať na tmavom mieste pri teplote maximálne +25 °C.

[ 3 ]

Čas použiteľnosti

Vaskopín sa môže používať 4 roky od dátumu uvedenia lieku na trh.