Vancogen

Glykopeptidové antibiotikum na intravenózne infúzie, používané iba na lôžkových oddeleniach zdravotníckych zariadení. Je určené na liečbu závažných infekcií, účinnou látkou je vankomycín hydrochlorid (produkovaný Amycolatopsis orientalis).

Indikácia Vancogen

Závažné klinické prípady infekčných ochorení spôsobených mikroorganizmami senzibilizovanými na účinnú látku v dôsledku nedostatočnej účinnosti penicilínu, cefalosporínu a iných antibakteriálnych liekov alebo precitlivenosti na ne u pacienta; bakteriálna sepsa; bakteriálny zápal endokardu; predoperačná antibiotická liečba na výmenu srdcovej chlopne; zápal (absces) pľúc; infekčné a zápalové ochorenia kostí, kostnej drene a centrálneho nervového systému; enterokolitída.

Formulár uvoľnenia

Suchá látka na infúzny roztok, balená v injekčných liekovkách obsahujúcich 500 a 1000 mg účinnej látky.

Farmakodynamika

Baktericídny účinok je založený na inhibícii biosyntézy bakteriálnej bunkovej membrány a znížení jej pevnosti. Vankomycín hydrochlorid modifikuje syntézu molekuly ribonukleovej kyseliny patogénneho mikroorganizmu.

Účinná látka je účinná proti grampozitívnym mikróbom: stafylokokom, najmä zlatým a epidermálnym (vrátane kmeňov rezistentných na meticilín), streptokokom - ß-hemolytickej skupiny A a skupiny B, pneumokokom (vrátane kmeňov rezistentných na penicilín), zeleným streptokokom, enterokokom, listerii, difterickým bacilom, klostrídiám, aktinomycétom.

Potláča aktivitu väčšiny mikroorganizmov citlivých na vankomycín hydrochlorid s minimálnou sérovou hladinou tohto lieku do 5 mcg/ml. Pre tolerantný Staphylococcus aureus je koncentrácia lieku od 10 mcg/ml do 20 mcg/ml smrteľná.

Farmakokinetika

Účinná látka sa prakticky neabsorbuje v gastrointestinálnom trakte, preto sa používajú intravenózne kontinuálne (počas hodiny) kvapkové infúzie vankomycín hydrochloridu.

Najvyššia sérová koncentrácia po infúzii je priamo úmerná podanej dávke: kvapková infúzia 500 mg antibiotika vedie k sérovej koncentrácii približne 33 mcg/ml (1000 ml - 63 mcg/ml). Po 12 hodinách je zvyšková hladina liečiva od 5 do 10 mcg/ml. Viaže sa na albumín z 55 %.

Účinná látka dobre preniká do intersticiálnych tekutín - kĺbových, pleurálnych, perikardiálnych a iných. Prekonáva hematoencefalickú bariéru iba v prípade zápalu mozgových membrán.

Približne tri štvrtiny podaného množstva tejto látky sa vylúčia močovými orgánmi cez glomerulárny filter počas prvého dňa; u jedincov starších ako 18 rokov bez renálnych patológií je polčas vankomycín hydrochloridu štyri až šesť hodín. V prítomnosti anúrie sa toto obdobie predlžuje na 7,5 dňa.

Dávkovanie a podávanie

Detský vek pacienta

Odporúčaná dávka je 10 mg na kilogram telesnej hmotnosti dieťaťa, podávaná intravenózne počas jednej hodiny každých šesť hodín.

Liečba novorodencov začína dávkou 15 mg na kilogram hmotnosti dieťaťa, potom sa dávka zníži na 10 mg na kilogram hmotnosti každých 12 hodín počas prvých siedmich dní po narodení. Od ôsmeho dňa do jedného mesiaca veku sa podáva 10 mg na kilogram hmotnosti každých osem hodín. Podáva sa kvapkovo počas jednej hodiny.

Dávkovacie režimy Vancogenu v novorodeneckom období

Vek od začiatku tehotenstva¹ (týždne)	Chronologický vek (dni)	Srvátka Kreatinín² (mg/dl)	Dávkovanie (mg/kg)
Menej ako 30	Nie viac ako sedem	Údaje nie sú informatívne³	15 za deň
	Od ôsmeho dňa života	Nie viac ako 1,2	10 za 12 hodín
30 – 36	Nie viac ako 14	Údaje nie sú informatívne³	10 za 12 hodín
	Nad 14 rokov	Nie viac ako 0,6	10 za 8 hodín
	Nad 14 rokov	0,7 – 1,2	10 za 12 hodín
Viac ako 36	Nie viac ako sedem	Údaje nie sú informatívne³	10 za 12 hodín
	Od ôsmeho dňa života	Nie viac ako 0,6	10 za 8 hodín
	Od ôsmeho dňa života	0,7 – 1,2	10 za 12 hodín

¹ – vek vnútromaternicového vývoja plus chronologický vek;

² – ak je hladina kreatinínu v sére vyššia ako 1,2 mg/dl, liek sa dávkuje 15 mg/kg denne;

³ – u takýchto pacientov je potrebné pravidelne sledovať hladinu účinnej látky lieku v sére.

Dávkovanie pre pacientov starších ako 18 rokov

Odporúčaná dávka lieku pre osoby staršie ako 18 rokov bez renálnych patológií je 2000 mg denne. Môže sa podávať štyrikrát po 500 mg alebo dvakrát po 1000 mg, pričom sa dodržiavajú rovnaké časové intervaly. Injekcia Vancogenu sa vykonáva kvapkovou injekciou rýchlosťou 10 mg/min.

U starších pacientov a/alebo pacientov s nadváhou sa môže dávkovanie lieku upraviť v závislosti od obsahu účinnej látky v plazme.

U pacientov s patologickými procesmi v obličkách sa Vancogen dávkuje individuálne na základe hladín kreatinínu v sére.

Dávkovanie Vancogenu u jedincov s renálnou dysfunkciou

Klírens kreatinínu (ml/min)	Dávkovanie Vancogenu (mg/24 h)
100	1545
90	1390
80	1235
70	1080
60	925
50	770
40	620
30	465
20	310
10	155

Vyššie uvedené výpočty nie sú aplikovateľné na osoby bez močenia v močovom mechúre. Odporúča sa začať liečbu dávkou 15 mg na kilogram telesnej hmotnosti, aby sa urýchlilo vytvorenie optimálnych koncentrácií vankomycín hydrochloridu v krvnej plazme. Dávkovanie, ktoré udržiava hladinu jeho obsahu v sére, sa stanovuje na 1,9 mg na kilogram telesnej hmotnosti za deň. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek sa odporúča intravenózna kvapková infúzia udržiavacích dávok Vancogenu (250 – 1 000 mg) raz v intervaloch niekoľkých dní, s anúriou – 1 000 mg raz v intervaloch siedmich až desiatich dní.

Príprava a použitie

Intravenózne infúzie: Na získanie zloženia s hustotou vankomycín hydrochloridu 50 mg/ml sa do injekčnej liekovky s 500 ml účinnej látky pridá 10 ml vody na injekciu; s 1000 ml - 20 ml. Toto zloženie sa musí zriediť roztokom glukózy na infúzie (5 %) alebo izotonickým roztokom (0,9 % NaCl), aby sa dosiahla hustota účinnej látky 5 mg/ml: zloženie s 500 mg účinnej látky sa zriedi v 100 ml 5 % roztoku glukózy na infúzie (izotonický, 0,9 % NaCl), s 1000 mg - v 200 ml. V prípade potreby sa hotové infúzne roztoky môžu uchovávať pri teplote 2 – 8 °C (v chladničke), nie však dlhšie ako 24 hodín.

Pseudomembranózna kolitída spojená s antibiotikami spôsobená Peptoclostridium difficile alebo stafylokokovou enterokolitídou vyžaduje perorálne podávanie lieku. Dávkovanie pre dospelých je 500 – 1 000 mg denne. Výpočet pre deti je založený na 40 mg na kilogram hmotnosti dieťaťa denne. Jednorazová dávka sa vypočíta rozdelením na tri alebo štyri dávky. Trvanie liečby je od jedného týždňa do desiatich dní.

Perorálny roztok sa pripravuje rozpustením prášku z fľaše v 30 ml vody. Výsledný roztok sa môže kombinovať s tekutými sirupmi alebo potravinárskymi arómami na zlepšenie chuti.

[ 1 ]

Používajte Vancogen počas tehotenstva

Tento liek sa neodporúča používať počas tehotenstva, s výnimkou životne dôležitých prípadov. Liečivo sa nachádza v materskom mlieku, preto sa dojčenie počas terapeutického cyklu vankomycínu prerušuje.

Kontraindikácie

Kochleárna neuritída, strata sluchu; obličkové patológie; prvé tri mesiace tehotenstva, senzibilizácia na zložky roztoku.

Vedľajšie účinky Vancogen

Krátkodobá intravenózna injekcia lieku je spojená s rizikom anafylaxie, návalu krvi do hornej časti tela v kombinácii s vyrážkami na tvári, krku, rukách, nohách a spazmodickými kontrakciami svalov hrudníka a chrbta. Takéto javy spravidla netrvajú dlhšie ako tretinu hodiny, ale nie vždy. Zriedkavo sa takéto javy vyskytujú aj pri odporúčanej rýchlosti infúzie.

Najväčším nebezpečenstvom sú vedľajšie účinky lieku na sluchové orgány a funkciu obličiek. Výskyt príznakov straty sluchu, ako je tinnitus, je signálom na ukončenie liečby Vancogenom kvôli možnosti nezvratných zmien v sluchových orgánoch.

Závažná renálna dysfunkcia v dôsledku liekovej terapie sa zistí zriedkavo. Prejavuje sa zvýšením koncentrácie kreatinínu v plazme a azotémiou. Častejšie sa vyvíja pri liečbe vysokými dávkami. Existujú ojedinelé prípady intersticiálnej nefritídy pri kombinovanom použití aminoglykozidových antibakteriálnych látok alebo pri zlyhaní obličiek u pacienta. Prerušenie podávania vedie k obnoveniu normálnej funkcie obličiek.

Môžu sa pozorovať reverzibilné poruchy hematopoézy vo forme zníženia počtu neutrofilov, leukocytov, krvných doštičiek a zvýšenia počtu eozinofilov.

Kožné reakcie môžu zahŕňať urtikáriu, malígny exsudatívny erytém, Lyellov syndróm a vaskulitídu.

Dyspeptické poruchy a nekontrolovateľná hnačka sa môžu považovať za príznak rozvoja superinfekcie.

Predávkovať

Príznaky predávkovania liekom sa prejavujú zhoršením vedľajších účinkov. Jeho podávanie sa zastaví a terapeutické opatrenia sa vykonávajú podľa príznakov.

Odporúčané opatrenia: podávanie tekutín a stanovenie hustoty liečiva v sére. Na odstránenie prebytočného liečiva je vhodnejšia hemofiltrácia. V tomto prípade je účinnejšia ako hemodialýza.

Interakcie s inými liekmi

Súbežné užívanie lieku Vancogen s liekmi, ktoré môžu mať toxický účinok na centrálny nervový systém a/alebo močové orgány (uregit, cisplatina, aminoglykozidové antibakteriálne látky, svalové relaxanciá), môže vzájomne zvyšovať intoxikáciu.

Kombinácia s ototoxickými liekmi môže vzájomne zosilniť negatívny vplyv na sluchové orgány.

Kombinácia s antihistaminikami môže maskovať príznaky ototoxicity Vancogenu (tinnitus).

Súčasné užívanie s anestetikami zvyšuje možnosť vzniku arteriálnej hypotenzie, kožných a anafylaktoidných reakcií.

Vankomycín hydrochlorid v roztoku má výraznú kyslosť, ktorú nemožno zanedbať, ak je potrebné ho miešať s inými látkami.

Skrížená rezistencia lieku Vancogen s inými antibakteriálnymi liekmi nie je známa.

Kombinované použitie s chloramfenikolom, syntetickými steroidnými hormónmi, meticilínom, eufylínom, cefalosporínovými antibiotikami, derivátmi heparínu, fenobarbitalom.

[ 2 ]

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 25 °C. Uchovávajte mimo dosahu detí.

[ 3 ]

Čas použiteľnosti

Trvanlivosť je 3 roky.

Pripravený infúzny roztok je vhodný na použitie do 24 hodín od okamihu prípravy za predpokladu, že sa uchováva pri teplote 2 – 8 °C.