Valium

Valium je anxiolytikum, trankvilizér.

Indikácia Valium.

Používa sa na odstránenie nasledujúcich porušení:

• úzkostné poruchy;
• nespavosť;
• kŕč v kostrovom svalstve spôsobený lokálnou traumou;
• spastické poruchy spôsobené poškodením miechy alebo mozgu. Medzi ne patrí detská mozgová obrna, ako aj atetóza a tetanus;
• artritída s myozitídou a burzitídou, ako aj reumatická spondyloartritída a progresívna polyartritída (chronická forma);
• vertebrálny syndróm, napätie, bolesti hlavy a angíny, ako aj artróza, pri ktorej sa pozoruje napätie kostrových svalov;
• abstinenčný stav, ktorý sa prejavuje vo forme pocitu napätia, úzkosti a vzrušenia, ako aj vo forme tremoru a prechodných reaktívnych stavov.

Ako adjuvans v kombinovanej liečbe sa používa pri nasledujúcich problémoch:

• dystrofia;
• zvýšený krvný tlak;
• psychosomatické poruchy v oblasti pôrodníctva a gynekológie (vrátane menopauzy, menštruačných porúch a gestózy);
• vredy vo vnútri dvanástnika alebo žalúdka;
• epistatus;
• ekzém a iné dermatologické ochorenia charakterizované podráždenosťou a svrbením;
• Menièrov syndróm;
• intoxikácia drogami.

Okrem toho sa Valium používa pred endoskopickými zákrokmi, celkovou anestéziou a chirurgickými operáciami (ako premedikácia).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formulár uvoľnenia

Dostupné v tabletách s obsahom 2, 5 alebo 10 mg. Každé balenie obsahuje 30 alebo 500 tabliet s obsahom 2 mg; 25, 100 alebo 500 tabliet s obsahom 5 mg; 25, 100, 500 tabliet s obsahom 10 mg.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamika

Diazepam je účinnou látkou lieku Valium. Má silný sedatívny, hypnotický a antikonvulzívny účinok, ako aj centrálny svalový relaxačný účinok. Anxiolytické vlastnosti lieku sa prejavujú vo forme úľavy od pocitu vnútorného strachu, úzkosti, ako aj úzkosti a napätia.

Stupeň účinku lieku na centrálny nervový systém závisí od dennej dávky diazepamu: pri užívaní v malých množstvách (v rozmedzí 2-15 mg) má stimulačný účinok, ale pri vysokých dávkach (viac ako 15 mg) spôsobuje sedatívny účinok.

Centrálny svalový relaxačný účinok sa prejavuje tým, že diazepam je schopný spomaliť spinálne reflexy polysynaptického typu. Okrem toho má liek aj slabé sympatolytické vlastnosti - pomáha mierne znižovať hladinu krvného tlaku. Liek zvyšuje prah bolesti, pomáha zvyšovať odolnosť mozgu voči hypoxii a tiež rozširuje koronárne cievy.

Liek má silné antikonvulzívne a antikonvulzívne vlastnosti, ktoré sa prejavujú vo forme potlačenia paroxyzmov (sympatoadrenálneho a parasympatického typu).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní tablety sa látka rýchlo vstrebáva a začína pôsobiť na telo. Trvanie maximálnych hladín liečiva je 15 – 60 minút. Úroveň biologickej dostupnosti pri perorálnom podaní je 100 %. V plazme sa maximálne hodnoty zložky zaznamenajú 0,5 – 1,5 hodiny po perorálnom podaní tablety. Diazepam má vysoký stupeň syntézy s bielkovinami – 96 – 99 %.

Polčas rozpadu látky je 2-13 minút. Diazepam je zložka rozpustná v tukoch, rýchlo sa distribuuje v tele, prechádza placentárnou bariérou a hematopoetickou bariérou a vylučuje sa materským mliekom. Po absorpcii sa liek redistribuuje v tukovom a svalovom tkanive. Pri konštantnom dennom príjme lieku sa rýchlo akumuluje v tele (najmä v tukovom tkanive) a dosahuje ukazovateľ, ktorý výrazne prevyšuje veľkosť skutočnej dávky. K akumulácii látky dochádza najmä v jednotlivých orgánoch vrátane srdca.

Liek podlieha oxidačným metabolickým procesom - hydroxylácii s demetyláciou, ako aj glukuronidácii v pečeni (ako súčasť enzýmového systému hemoproteínu P450). Diazepam má niekoľko farmakoaktívnych produktov rozpadu, z ktorých hlavným je desmetyldiazepam (nazývaný aj nordiazepam alebo nordazepam). Medzi ďalšie aktívne produkty rozpadu lieku patria slabé prvky oxazepam s temazepamom. Tieto produkty rozpadu podliehajú konjugácii s glukuronidom a vylučujú sa prevažne močom.

Diazepam má dvojstupňový eliminačný polčas 1 – 3 dni, zatiaľ čo desmetyldiazepam má polčas rozpadu 2 – 7 dní. Väčšina lieku sa metabolizuje, pričom len malé množstvo sa vylúči v nezmenenej forme.

Polčas rozpadu diazepamu a desmetyldiazepamu sa u starších pacientov výrazne zvyšuje, čo môže viesť k zvýšeniu účinku lieku, ako aj k jeho akumulácii v prípade opakovaného podávania.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dávkovanie a podávanie

Dávkovanie a trvanie užívania Valiumu môže predpísať iba špecialista, berúc do úvahy typ patológie a závažnosť jej klinických prejavov. Štandardné odporúčané dávky sú často nasledovné:

• počas liečby fóbií s neurózami, ako aj angíny pectoris, hypochondrických alebo hysterických porúch, neurologických patológií degeneratívneho typu a abnormálnych ukazovateľov krvného tlaku je potrebné užívať liek 2-3 krát denne v množstve 5-10 mg;
• pri liečbe polyartritídy, artritídy alebo artrózy, ako aj iných ochorení kĺbov, by ste mali užívať 5 mg lieku 1-4 krát denne (presný počet dávok určí lekár);
• pri abstinenčnom syndróme po alkohole je potrebné užívať 5 mg Valium 3-4 krát denne;
• na liečbu vertebrálneho syndrómu užívajte liek v dávke 10 mg 4-krát denne (počas potreby dodržiavania ležania);
• Na odstránenie klimakterických, menštruačných alebo psychosomatických porúch, ako aj gestózy, sa tablety užívajú v množstve 2-5 mg 3-krát denne.

Starší alebo oslabení ľudia, ako aj osoby s aterosklerózou, by mali užívať liek dvakrát denne v počiatočnej dávke 2 mg. Potom sa dávka postupne zvyšuje, kým sa nedosiahne požadovaný liečebný účinok.

U dospelých sa terapia zvyčajne vykonáva podľa nasledujúcej schémy: užívanie 0,5 tablety s obsahom 5 mg (t. j. 2,5 mg lieku) 1-2-krát denne alebo užívanie 1 celej tablety (5 mg) večer.

Veľkosti dávok pre deti sa vypočítavajú s prihliadnutím na vek pacienta:

• počas 1-3 rokov – dávka 1 mg;
• pre deti vo veku 3-7 rokov – 2 mg;
• pre deti staršie ako 7 rokov – dávka 3-5 mg.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Používajte Valium. počas tehotenstva

Užívanie Valiumu počas tehotenstva je zakázané.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• myasténia;
• závažná chronická obštrukčná choroba pľúc;
• glaukóm s uzavretým uhlom;
• stav kómy alebo šoku;
• akútne respiračné zlyhanie;
• akútna otrava liekmi, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém;
• otrava alkoholom v akútnej forme s oslabením životne dôležitých telesných funkcií;
• precitlivenosť na diazepam alebo iné ďalšie zložky lieku;
• obdobie laktácie;
• dojčatá mladšie ako 6 mesiacov.

Pri predpisovaní je potrebná opatrnosť v nasledujúcich prípadoch:

• ľudia s epilepsiou alebo s epileptickými záchvatmi v anamnéze;
• v prípade zlyhania pečene alebo obličiek;
• anamnéza drogovej závislosti;
• ľudia, ktorí majú sklon zneužívať psychotropné látky;
• organické mozgové patológie;
• hyperkinéza;
• mozgová alebo spinálna ataxia;
• hypoproteinémia;
• spánkové apnoe;
• starších ľudí.

[ 14 ], [ 15 ]

Vedľajšie účinky Valium.

Užívanie lieku môže byť sprevádzané rozvojom mnohých rôznych vedľajších účinkov:

• zvýšená únava, pocit letargie, dezorientácia, ospalosť;
• znížená pozornosť;
• závraty a spomalenie psychomotorických reakcií;
• amnézia retrográdneho typu;
• porucha motorickej koordinácie.

Okrem toho existujú informácie, že Valium môže spôsobiť tras, svalové kŕče, pocity depresie, podráždenosť, eufóriu a zmätenosť, ako aj rozvoj depresie, tachykardie, dyspeptických príznakov, nespavosti a trombózy, ako aj katalepsiu a iné poruchy nervového systému a psychiky.

[ 16 ]

Predávkovať

Medzi prejavy predávkovania patrí: pocit zmätenosti, ospalosť, stupor alebo silná slabosť. Okrem toho sa môže vyskytnúť areflexia alebo znížené reflexy, paradoxná agitácia, znížená reakcia na bolesť, dyzartria, tremor, nystagmus a ataxia, ako aj hlboký spánok. Môžu sa vyvinúť ťažkosti s dýchaním, dýchavičnosť, bradykardia a apnoe, ako aj kolaps, znížený krvný tlak, kóma a respiračná a srdcová depresia.

Na odstránenie porúch je potrebné umyť žalúdok, vykonať nútenú diurézu a užiť aktívne uhlie. Vykonáva sa tiež umelá ventilácia a podpora krvného tlaku a dýchacích funkcií. Antidotom je flumazenil (používaný v nemocnici). Účinnosť hemodialýzy je veľmi nízka.

[ 21 ]

Interakcie s inými liekmi

Liek zosilňuje tlmivý účinok látok, ako sú antipsychotiká (neuroleptiká), etylalkohol, opioidné analgetiká, antidepresíva, svalové relaxanciá a lieky používané na celkovú anestéziu, na centrálny nervový systém.

Lieky, ktoré inhibujú oxidačné mikrozomálne procesy (vrátane perorálnych kontraceptív, cimetidínu s fluoxetínom, ako aj disulfiramu, erytromycínu s ketokonazolom a propranololom, izoniazidu s propoxyfénom a metoprololu s kyselinou valproovou), predlžujú polčas rozpadu Valium a tiež zosilňujú jeho vlastnosti.

Induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov oslabujú účinok liekov.

Opiáty zosilňujú euforický pocit spôsobený Valiumom, čo zvyšuje psychickú závislosť od drogy.

Antacidá znižujú rýchlosť absorpcie liekov z gastrointestinálneho traktu bez ovplyvnenia jeho stupňa.

Antihypertenzíva môžu zosilniť závažnosť poklesu krvného tlaku.

V prípade kombinácie s klozapínom je možné zosilnenie potlačenia respiračnej funkcie.

Kombinácia Valium a nízkopolárneho CG môže zvýšiť ich sérové hladiny a tiež spôsobiť toxicitu CG (v dôsledku konkurencie o syntézu s plazmatickými bielkovinami).

Liek oslabuje účinky levodopy u ľudí s Parkinsonovou chorobou.

Pri kombinácii s omeprazolom sa vylučovanie Valium predlžuje.

Regeneračné lieky, MAOI a psychostimulanciá znižujú aktivitu lieku.

Premedikácia Valiumom umožňuje znížiť dávku fentanylu potrebnú na navodenie celkovej anestézie a skrátiť čas potrebný na „vypnutie“ vedomia pomocou indukčných dávok.

Liek je schopný zosilniť toxické vlastnosti zidovudínu.

Pri kombinácii s rifampicínom dochádza k zosilneniu vylučovania vália spolu so znížením jeho plazmatickej hladiny.

Malé dávky teofylínu môžu znížiť alebo dokonca zvrátiť sedatívny účinok lieku.

[ 22 ]

Podmienky skladovania

Liek sa musí skladovať na mieste chránenom pred slnečným žiarením.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Špeciálne pokyny

Recenzie

Valium sa považuje za veľmi nebezpečný liek a recenzie naň sú veľmi zmiešané. Hoci je pomerne účinný pri závislosti od alkoholu, ako aj pri psychosomatických a posttraumatických poruchách, nemožno ho zneužívať, pretože môže spôsobiť závislosť a má aj veľké množstvo negatívnych účinkov. Preto sa môže užívať iba na lekársky predpis.

[ 26 ], [ 27 ]

Čas použiteľnosti

Valium sa môže používať 2 až 3 roky od dátumu výroby lieku.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]