Valavir

Valavir je antivírusový liek používaný na komplexnú liečbu infekcií spôsobených cytomegalovírusom, vírusom Epstein-Barrovej a herpesvírusom.

Indikácia Valavira

Indikácie pre použitie lieku zahŕňajú:

• Ako preventívne opatrenie proti jednoduchému herpesu počas obdobia remisie (zohľadňuje sa aj genitálny herpes);
• V prípade výskytu príznakov herpes zoster (s postherpetickou alebo akútnou formou neuralgie), ako aj infekčnej infekcie kože alebo slizníc, ktorá sa vyskytuje v dôsledku vírusu herpes simplex (medzi nimi je genitálny herpes v primárnom štádiu alebo rekurentná forma);
• Prevencia cytomegalovírusovej infekcie vyplývajúcej z imunodeficiencie tela (v dôsledku transplantácie kostnej drene alebo iných orgánov, chemoterapie rakoviny, ako aj infekcie HIV).

Formulár uvoľnenia

Liek je dostupný vo forme tabliet (č. 10 alebo č. 42).

Farmakodynamika

Účinná zložka lieku selektívne neutralizuje DNA polymerázu vírusu. Po vstupe do tela pacienta sa valaciklovir hydrochlorid metabolizuje na jednotlivé prvky: acyklovir, ako aj aminokyselinu valín. Hlavná zložka ovplyvňuje DNA polymerázu vírusu, reaguje s ňou - čím spomaľuje proces reprodukcie, ako aj replikáciu vírusov. Zabraňuje reprodukcii vírusov Varicella zoster, ako aj Hegres simplex skupiny 1 a 2, EBV, cytomegalovírusu a HHV-6.

Selektívny antiherpetický účinok je spôsobený vzťahom medzi hlavným prvkom a tymidínkinázou nasledujúcich vírusov: Varicella zoster, EBV a Hegres simplex. Tento enzým sa syntetizuje v bunkách infikovaných vírusmi. V dôsledku pôsobenia tymidínkinázy sa acyklovir fosforyluje a transformuje na aktívnu zložku - acyklovir trifosfát. Tento prvok kompetitívnou substitúciou inhibuje zostavovanie vírusovej DNA.

Farmakokinetika

Valaciklovir sa rýchlo vstrebáva, takmer úplne sa premieňa na valín, rovnako ako acyklovir. Biologická dostupnosť acykloviru po užití 1 gramu valacikloviru je 54 % (a tento údaj nezávisí od príjmu potravy). Maximálna koncentrácia po užití jednorazovej dávky (250 – 2 500 mg) sa dosiahne acyklovirom po 1 – 2 hodinách a rovná sa 10 – 37 μmol (v rozmedzí 2,2 – 8,3 μg/ml). Valaciklovir dosiahne maximálnu saturáciu v plazme približne po 30 – 100 minútach a toto číslo predstavuje iba 4 % koncentrácie acykloviru. A po 3 hodinách klesá pod hranicu možnej merateľnej hodnoty. Valaciklovir sa mierne viaže na plazmatické bielkoviny – iba 15 %.

Polčas rozpadu acykloviru je približne 3 hodiny a u pacientov s terminálnym zlyhaním obličiek je to približne 14 hodín. Valaciklovir sa vylučuje močom, často ako acyklovir (viac ako 80 % celkovej dávky), a s ním aj jeho metabolit 9-karboxymetoxymetylguanín.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má užívať perorálne. Nezávisí to od príjmu potravy.

Pri herpes zoster: dávkovanie 2 tablety 3-krát denne počas 1 týždňa (tento liek bude najúčinnejší, ak sa použije do 2 dní od nástupu príznakov ochorenia).

V prípade prevencie recidívy infekcie spôsobenej vírusom herpes simplex: pacienti so zdravým imunitným stavom majú užívať 1 tabletu 1-krát denne.

V prípade jednoduchého herpesu (vrátane genitálneho herpesu, ako aj jeho relapsov) je potrebné užívať 1 tabletu dvakrát denne. Liečebný cyklus je 5 dní. Ak sa pozorujú závažné príznaky a je potrebná dlhodobá liečba, kúru možno predĺžiť na 10 dní.

Pacienti s imunodeficienciou majú užívať 1 tabletu dvakrát denne.

Ako preventívne opatrenie proti cytomegalovírusu sa liek predpisuje deťom starším ako 12 rokov, ako aj dospelým, v dávke 4 tablety štyrikrát denne čo najskôr po transplantácii.

V prípade zlyhania obličiek je potrebná úprava dávkovania:

Pacienti s jednoduchým (vrátane genitálneho) herpesom s klírensom kreatinínu nižším ako 15 ml/min majú užívať 1 tabletu 1-krát denne;

Na prevenciu recidívy herpes simplex (v prípade klírensu kreatinínu menej ako 15 ml/min alebo hemodialýzy) je potrebné užívať 0,5 tablety 1-krát denne;

Pacienti s herpes zoster s pomerom kreatinínu 15-30 ml/min by mali užívať 2 tablety dvakrát denne; ak je pomer klírensu kreatinínu nižší ako 15 ml/min, postačujú 2 tablety denne.

Na profylaxiu cytomegalovírusu: klírens 50-75 ml/min – 3 tablety štyrikrát denne; 25-50 ml/min – 3 tablety trikrát denne; 10-25 ml/min – 3 tablety dvakrát denne; menej ako 10 ml/min a tiež v prípade dialýzy – 3 tablety 1-krát denne.

[ 2 ]

Používajte Valavira počas tehotenstva

Nie je dostatok informácií o užívaní lieku počas tehotenstva, preto by sa mal predpisovať (najmä v prvom trimestri) iba v prípadoch, keď je prínos jeho užívania pre matku väčší ako možné poškodenie dieťaťa.

Kontraindikácie

Kontraindikácie užívania lieku zahŕňajú: zvýšenú individuálnu citlivosť na valaciklovir alebo acyklovir alebo iné zložky Valaviru, ako aj deti do 12 rokov.

[ 1 ]

Vedľajšie účinky Valavira

Medzi vedľajšie účinky lieku patria:

• Gastrointestinálne orgány: hnačka, nevoľnosť, zvýšené výsledky pečeňových laboratórnych testov;
• Orgány obehového systému: v zriedkavých prípadoch trombocytopénia;
• Alergia: kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka a fotosenzitivita; zriedkavo sa môže vyskytnúť angioedém, dýchavičnosť alebo anafylaktický šok;
• Orgány vylučovacieho systému: niekedy môže byť narušená funkčná aktivita obličiek;
• Orgány nervového systému: objavujú sa závraty alebo halucinácie, vo veľmi zriedkavých prípadoch – stav kómy (ak má pacient zlyhanie obličiek);
• Iné: V niektorých prípadoch sa vyskytlo zlyhanie obličiek alebo hemolytická anémia, ako aj mikroangiopatia.

Predávkovať

V prípade predávkovania Valavirom sa môže zvýšiť pravdepodobnosť vedľajších účinkov.

[ 3 ]

Interakcie s inými liekmi

Keďže sa acyklovir vylučuje močom aktívnou renálnou tubulárnou sekréciou, o tento vylučovací mechanizmus s ním budú súťažiť aj iné lieky, ktorých metabolické produkty sa vylučujú rovnakým spôsobom. V dôsledku toho sa môže zvýšiť saturácia krvi acyklovirom.

V kombinácii s probenecidom, ako aj s cimetidínom, nie je potrebná úprava dávkovania Valaviru, pretože tieto lieky mierne znižujú renálny klírens acykloviru.

Pri kombinácii s nefrotoxickými liekmi existuje riziko narušenia funkčnej aktivity centrálneho nervového systému, ako aj rozvoja zlyhania obličiek.

[ 4 ], [ 5 ]

Podmienky skladovania

Liek sa má uchovávať na suchom mieste, chránenom pred slnečným žiarením, pri teplote do 25 °C.

Čas použiteľnosti

Valavir sa môže používať 2 roky od dátumu výroby.