Ursochol

Lipotropné činidlo Ursochol obsahuje kyselinu ursodeoxycholovú, ktorá sa aktívne používa pri ochoreniach hepatobiliárnej žlče.

Indikácia Ursohola

Na odstránenie žlčových kameňov cholesterolovej etiológie, ktoré nie sú určené rádiografickými metódami (za predpokladu, že je zachovaná funkcia sekrécie žlče), sa predpisuje enkapsulovaný lipotropný liek Ursochol.

Okrem toho je Ursohol vhodný ako liek na komplexnú terapiu refluxného zápalu v žalúdku so žlčovým refluxom, primárnou biliárnou cirhózou v kompenzačnom stave a hepatobiliárnymi poruchami pri cystickej fibróze v detstve.

[ 1 ], [ 2 ]

Formulár uvoľnenia

Ursochol sa vyrába vo forme kapsúl s hmotnosťou 250 mg s účinnou látkou kyselinou ursodeoxycholovou.

Balenie v tvare plástu obsahuje 10 kapsúl. Kartónové balenie môže obsahovať päť alebo desať balení v tvare plástu s liekom.

Farmakodynamika

Účinná látka Ursochol sa nachádza v stopových množstvách v ľudskej žlči.

Pri vnútornom užívaní kapsúl sa znižuje saturácia žlčových sekrétov cholesterolom inhibíciou absorpcie cholesterolu črevom a znížením uvoľňovania cholesterolu do systému tvorby a vylučovania žlče. Pravdepodobne v dôsledku disperzných procesov a tvorby tekutých kryštalických foriem sa pozoruje pomalé rozpúšťanie žlčových kameňov.

Predpokladá sa, že účinok Ursoholu pri ochoreniach pečene a cholestatických ochoreniach je spojený s neúplnou náhradou lipofilných toxických žlčových kyselín hydrofilnými netoxickými kyselinami, ako aj s uľahčením sekrécie pečeňových buniek a reguláciou imunitnej obrany.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa liečivo Ursochol vstrebáva v krátkom čase v tenkom čreve, v ascendentnom ileu pasívnym transportom a v terminálnom ileu aktívnym transportom.

Miera absorpcie sa zvyčajne odhaduje na 60 – 80 %.

Po ukončení absorpcie prechádza žlčová kyselina takmer absolútnou konjugáciou s pečeňou za účasti aminokyselín taurínu a glycínu. Ďalším krokom je odstránenie kyseliny prúdom žlče.

Orientačné hodnoty pre počiatočný klírens pečeňou môžu byť okolo 60 %.

[ 3 ], [ 4 ]

Dávkovanie a podávanie

Ursochol predpisuje lekár, ak existujú vhodné indikácie. Dávkovanie a trvanie liečby závisia najmä od hmotnosti pacienta a charakteristík ochorenia.

• Na odstránenie žlčových kameňov sa dávka stanovuje v množstve 10 mg Ursocholu na kg hmotnosti pacienta. Požadovaný počet kapsúl sa prehĺta vcelku, každý večer, pred spaním, pravidelne. Dĺžka liečby môže byť od šiestich mesiacov do jedného roka. Ak sa po 12 mesiacoch liečby nezistí pozitívny dynamický účinok, užívanie Ursocholu sa preruší. Je dôležité sledovať dynamiku liečby raz za šesť mesiacov pomocou ultrazvukovej diagnostiky a rádiografie. Súčasne by sa mala posúdiť pravdepodobnosť kalcifikácie kameňov. Ak sa zistia príznaky kalcifikácie, liečebný cyklus sa ukončí.
• V prípade zápalu slizníc žalúdka s refluxom žlče stačí užiť 1 kapsulu Ursoholu na noc počas 10-14 dní. Liečebný režim je možné upraviť podľa uváženia ošetrujúceho lekára.
• Pri primárnej forme biliárnej cirhózy by denná dávka Ursoholu mala byť 12-16 mg na kg hmotnosti pacienta. Počas prvých troch mesiacov liečby sa Ursohol užíva trikrát denne. Po stabilizácii stavu pacienta sa prejde na štandardnú dávku - jedenkrát denne, na noc.

Kapsuly sa prehĺtajú celé a zapíjajú tekutinou. Užívajú sa denne v rovnakom čase.

Pri primárnej forme biliárnej cirhózy sa môže spočiatku pozorovať zhoršenie klinických príznakov, ako je svrbenie. Pri takýchto príznakoch sa v liečbe pokračuje, pričom sa obmedzuje príjem Ursocholu na jedenkrát denne. Po normalizácii stavu pacienta sa počet kapsúl postupne zvyšuje (jedna kapsula sa pridáva týždenne, kým sa nedosiahne požadovaná terapeutická dávka).

[ 8 ]

Používajte Ursohola počas tehotenstva

V súčasnosti neexistujú spoľahlivé údaje o vplyve Ursoholu na priebeh tehotenstva a na vývoj plodu.

Experimenty vykonané na zvieratách preukázali teratogénnu aktivitu Ursoholu v prvých mesiacoch tehotenstva. Z tohto dôvodu sa Ursohol neodporúča na liečbu tehotných a dojčiacich pacientok.

Ak je liečba predpísaná žene v plodnom veku, mala by počas liečby prijať opatrenia na zabránenie otehotnenia. Uprednostňuje sa používanie nehormonálnej perorálnej antikoncepcie.

Kontraindikácie

Ursochol sa nepredpisuje pri nasledujúcich ochoreniach a stavoch:

• v prípade precitlivenosti na ktorúkoľvek látku v zložení Ursoholu;
• v akútnom období zápalových ochorení postihujúcich žlčové cesty;
• v prípade obštrukcie žlčovodov;
• pri často diagnostikovanej hepatálnej kolike;
• v prítomnosti rádiologicky kontrastných žlčových kameňov;
• v prípade porúch kontraktilnej schopnosti žlčníka;
• v prípade nepriaznivého ukončenia portoenterostómie alebo v prípade obštrukcie odtoku žlče u pediatrických pacientov s biliárnou atréziou.

[ 5 ]

Vedľajšie účinky Ursohola

Liečba Ursoholom najčastejšie prebieha bez akýchkoľvek vedľajších účinkov. Niektorí pacienti však môžu pociťovať nežiaduce príznaky, ako napríklad:

• hnačka alebo vylučovanie pastovitých výkalov;
• silná bolesť v pravom hypochondriu;
• kalcifikácia žlčových kameňov;
• prechod kompenzovanej primárnej biliárnej cirhózy na dekompenzovanú (s relatívnou regresiou po ukončení liečby Ursocholom);
• alergia (kožná vyrážka).

[ 6 ], [ 7 ]

Predávkovať

Hlavným, ak nie jediným, príznakom predávkovania Ursoholom sa považuje výskyt hnačky. Ostatné príznaky sú prakticky zredukované na nulu, pretože pri hnačke je absorpcia Ursoholu narušená a väčšina lieku sa vylučuje stolicou.

Ak sa objaví hnačka, dávka sa zníži alebo sa liek úplne vysadí.

V prípade potreby môžu byť predpísané ďalšie symptomatické lieky, ako aj korekcia vodnej bilancie v tele.

[ 9 ]

Interakcie s inými liekmi

Neodporúča sa užívať Ursohol v kombinácii s liekmi ako Cholestyramín alebo Cholestipol, antacidá, ktoré obsahujú zlúčeniny hliníka. Vyššie uvedené lieky obalujú zložky Ursoholu vo vnútri čreva, čo spôsobuje zhoršenie absorpcie a zníženie účinku. Ak sa vyššie uvedenej kombinácii nedá vyhnúť, je povolené počkať 180 minút medzi užitím uvedených liekov.

Ursochol môže zlepšiť kvalitu absorpcie cyklosporínu. Preto je u osôb liečených cyklosporínom potrebné kontrolovať obsah tohto lieku v krvnom obehu a v prípade potreby ho upraviť.

U niektorých pacientov môže Ursochol spomaliť absorpciu ciprofloxacínu.

Kombinácia Ursocholu a liekov, ktorých metabolizmus zahŕňa cytochróm P450 3A4, sa má vykonávať pod neustálym dohľadom a kontrolou (často môže byť potrebná úprava dávkovania).

[ 10 ], [ 11 ]

Podmienky skladovania

Ursohol je optimálne skladovať pri teplote od +18 °C do +25 °C.

Deti by nemali mať prístup k miestam, kde sa skladujú lieky.

Čas použiteľnosti

Ursochol sa môže skladovať až 2 roky, ak sú dodržané základné pravidlá pre skladovanie liekov.