Ursolysin

Bežný liek Ursolizin sa často predpisuje na ochorenia žlčových ciest – patológie pečene a žlčovodov.

Indikácia Ursolysin

Ursolizín sa môže predpisovať na nasledujúce terapeutické účely:

• na zmäkčenie rádiologicky negatívnych žlčových kameňov cholesterolového pôvodu, ktorých veľkosť nepresahuje 1,5 cm (s funkčným žlčníkom);
• na liečbu zápalových procesov v žalúdku spojených s refluxom žlče do neho;
• na odstránenie príznakov primárnej biliárnej cirhózy, ak je cirhóza v kompenzovanom štádiu.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formulár uvoľnenia

Ursolizín sa vyrába vo forme kapsúl na vnútorné použitie: blistrové dosky obsahujú 10 kapsúl a kartónová škatuľa obsahuje dve blistrové dosky.

Ursolizín je dostupný v dvoch dávkovacích možnostiach:

• Ursolizín 150 mg, ktorý obsahuje 150 mg účinnej látky kyseliny ursodeoxycholovej;
• Ursolizín 300 mg, ktorý obsahuje 300 mg účinnej látky kyseliny ursodeoxycholovej.

Kapsuly sú husté, biele, s bielym práškovým obsahom vo vnútri.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamika

Účinnou látkou lieku Ursolizin je žlčová kyselina, ktorá sa bežne nachádza v ľudských žlčových sekrétoch vo forme malého množstva kyseliny cholovej alebo chenodeoxycholovej.

Pri vnútornom užívaní kapsúl Ursolizin liek znižuje obsah cholesterolu v žlči, zabraňuje jeho vstrebávaniu črevnými stenami a znižuje uvoľňovanie cholesterolu do žlčového prostredia.

Všeobecne sa uznáva, že žlčové kamene sa rozpúšťajú v dôsledku dispergovaného rozkladu cholesterolu a tvorby tekutých kryštalických štruktúr.

Pravdepodobne je účinok ursolizínu pri patológiách pečene a cholestatických ochoreniach spojený s relatívnou náhradou lipofilných toxických žlčových kyselín ochrannou hydrofilnou netoxickou kyselinou. Okrem toho sa zlepšuje produkčná kapacita pečeňových buniek a normalizujú sa imunoregulačné procesy.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Po vnútornom užití sa ursolizín dobre vstrebáva v črevnej dutine vďaka pasívnemu a aktívnemu transportu. Po absorpčných procesoch sa účinná látka ursolizín konjuguje v pečeni za účasti glycínu a taurínu, po čom sa z tela vylučuje ako súčasť žlče.

Primárne miery klírensu v pečeni môžu dosiahnuť až 60 %.

Pod vplyvom črevných mikroorganizmov sa pozoruje neúplný rozklad účinnej látky ursolizínu, pričom sa tvorí kyselina 7-ketolitocholová a kyselina litocholová. Tá sa považuje za toxickú pre pečeň a u hlodavcov vedie k zmenám v parenchýme pečene. U ľudí sa však absorbuje relatívne malé množstvo kyseliny, ktorá je sulfátovaná pečeňou a deaktivovaná, a potom sa vylučuje z tela žlčovými sekrétmi a stolicou.

Biologický polčas rozpadu účinnej látky ursolizínu sa môže pohybovať od 3,5 do 5,8 dní.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dávkovanie a podávanie

Ursolizín predpisuje iba lekár. Pacientom s hmotnosťou do 47 kg alebo tým, ktorí majú ťažkosti s prehĺtaním liekov v kapsulách, môže lekár predpísať iné podobné lieky vo forme suspenzie.

• V prítomnosti žlčových kameňov cholesterolového pôvodu sa predpisuje 10 mg ursolizínu na kg hmotnosti pacienta. Kapsuly sa prehĺtajú celé, denne v noci, pravidelne. Dĺžka liečby je zvyčajne od šiestich mesiacov do jedného roka. Ak po 12 mesiacoch liečby nedôjde k pozitívnemu výsledku, ursolizín sa vysadí. Kvalita liečby sa má kontrolovať raz za šesť mesiacov pomocou ultrazvuku a rádiografie. Súčasne sa posudzuje pravdepodobnosť kalcifikácie kameňov. Ak sa zistia príznaky kalcifikácie, liečba sa vysadí.
• V prípade zápalu žalúdka s refluxom žlče sa predpisuje 1 kapsula Ursolizínu na noc počas dvoch týždňov. Liečebný režim sa môže zmeniť podľa uváženia lekára.
• Pri primárnej biliárnej cirhóze by denná dávka Ursolizínu mala byť 12-16 mg na kg hmotnosti pacienta. Počas prvých troch mesiacov liečby sa Ursolizín užíva trikrát denne. Po zlepšení stavu pacienta sa prejde na obvyklú dávku - jedenkrát denne v noci.

Kapsuly sa prehĺtajú celé a zapíjajú vodou. Odporúča sa užívať ich denne v rovnakom čase.

Pri primárnej biliárnej cirhóze sa klinické príznaky môžu spočiatku zhoršiť, napríklad svrbenie. Ak sa tak stane, liečba pokračuje, pričom sa obmedzuje príjem ursolizínu na jedenkrát denne. Po stabilizácii stavu pacienta sa množstvo lieku postupne zvyšuje (jedna kapsula sa pridáva týždenne, kým sa nedosiahne požadovaná dávka).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Používajte Ursolysin počas tehotenstva

V súčasnosti nie sú k dispozícii dostatočné informácie o používaní ursolizínu u tehotných pacientok. Vzhľadom na to je vhodnejšie vyhnúť sa užívaniu tohto lieku počas tehotenstva.

Odporúča sa, aby všetky pacientky v plodnom veku začali užívať antikoncepciu pred začiatkom liečby, aby sa predišlo negatívnym následkom v prípade tehotenstva. Antikoncepcia by mala byť nehormonálna alebo s minimálnym obsahom estrogénov.

Vzhľadom na nedostatok potrebných informácií sa užívanie Ursolizínu počas dojčenia neodporúča.

Kontraindikácie

Ursolizín nie je predpísaný:

• ak ste náchylný na alergickú reakciu na zložky lieku;
• v prípade exacerbácie zápalového procesu v žlčových cestách;
• v prípade upchatia žlčovodov.

Ursolizin by ste si nemali vyberať, ak máte kalcifikácie v žlčníku, ak máte zhoršenú kontraktilnú funkciu žlčníka alebo ak máte časté pečeňové koliky.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Vedľajšie účinky Ursolysin

Liečba ursolizínom môže byť sprevádzaná určitými vedľajšími účinkami:

• hnačka, polotekutá stolica;
• bolesť v bruchu alebo v oblasti pečene;
• tvorba kalcifikácií;
• prechod biliárnej cirhózy pečene do prechodného štádia dekompenzácie;
• alergické reakcie vo forme žihľavky.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Predávkovať

Pri užívaní iracionálne veľkého množstva ursolizínu sa môže vyvinúť hnačka. Iné príznaky predávkovania sú nepravdepodobné, pretože pri zvýšenom príjme ursolizínu do čreva sa jeho absorpcia znižuje a prebytok lieku sa vylučuje stolicou.

Ak sa objaví hnačka, dávkovanie ursolizínu sa prehodnotí a upraví. Ak hnačka pretrváva, ursolizín sa vysadí.

V prípade predávkovania sa neuplatňujú žiadne špeciálne opatrenia. Odporúča sa sledovať stabilitu vodno-elektrolytovej rovnováhy.

[ 22 ]

Interakcie s inými liekmi

Ursolizín sa nemá užívať v kombinácii s liekmi, ako je cholestyramín, kolestipol alebo antacidá obsahujúce hliníkové soli. Ak sa kombinácii týchto liekov nedá vyhnúť, medzi ich podaním by sa mal dodržiavať 120-minútový interval.

Ursolizín je schopný urýchliť absorpciu cyklosporínu, čo si vyžaduje dodatočné monitorovanie jeho hladiny v krvnom obehu s možnou úpravou dávkovania.

U niektorých pacientov môže ursolizín zhoršiť absorpciu ciprofloxacínu.

Lieky obsahujúce estrogén, ako aj lieky, ktoré znižujú hladinu cholesterolu v krvnom obehu (napr. klofibrát), môžu zvýšiť pravdepodobnosť tvorby žlčových kameňov a minimalizovať účinok ursolizínu (ak sa liek používa na rozpustenie týchto kameňov).

[ 23 ], [ 24 ]

Podmienky skladovania

Ursolizín sa môže skladovať pri izbovej teplote – do +25 °C. Je potrebné zabezpečiť, aby deti nemali prístup k miestam, kde sa skladujú lieky.

[ 25 ]

Čas použiteľnosti

Ursolizín je vhodný na použitie tri roky od dátumu výroby.