Ursolive

Kapsuly Ursoliv sú lieky predpisované na liečbu žlčových patológií – ochorení pečene a žlčových ciest. Ursoliv patrí do kategórie lipotropných látok.

Indikácia Ursoliva

Ursoliv sa môže použiť:

• v prípade rádiologicky negatívnych cholesterolových žlčových kameňov, ktoré nepresahujú 1,5 cm v priemere (s funkčným žlčníkom);
• pri gastritíde s refluxom žlče;
• pri primárnej biliárnej cirhóze v štádiu kompenzácie;
• pri poruchách žlčových ciest a pečene na pozadí cystickej fibrózy u detí vo veku 6 – 18 rokov.

Formulár uvoľnenia

Ursoliv sa vyrába vo forme kapsúl. Kapsuly sú husté, svetlé (takmer biele, veľkosť 0), vo vnútri ktorých sa nachádzajú biele práškové granule.

Kapsuly Ursoliv sú balené v blistroch po 10 kusoch. Kartónová škatuľa obsahuje päť blistrov.

Účinnou látkou je kyselina ursodeoxycholová.

Farmakodynamika

Účinná látka lieku Ursoliv môže byť prítomná v žlčových sekrétoch zdravého človeka – v malých množstvách.

Po vnútornom užití kapsuly Ursoliv znižuje koncentráciu cholesterolu v žlči, čím zhoršuje jeho vstrebávanie v črevnej dutine a blokuje uvoľňovanie cholesterolu v žlčových cestách. Pravdepodobne v dôsledku disperzie cholesterolu a tvorby tekutých kryštalických foriem dochádza k pomalému mäknutiu žlčových kameňov.

Medzi farmaceutmi sa všeobecne uznáva, že úspech Ursolivu pri liečbe ochorení hepatobiliárnej sústavy je spôsobený čiastočnou náhradou lipofilných toxických žlčových kyselín hydrofilnou netoxickou kyselinou, ktorá je účinnou látkou Ursolivu. To vedie k zrýchleniu vylučovacej aktivity pečeňových buniek a aktivácii mechanizmov imunitnej regulácie.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetika

Po užití kapsuly Ursoliv sa účinná látka dobre vstrebáva v črevách prostredníctvom aktívneho a pasívneho transportu. Miera absorpcie sa odhaduje na 60 – 80 %.

Po absorpčných procesoch dochádza k absolútnej konjugácii žlčovej kyseliny s viacerými aminokyselinami, najmä s glycínom a taurínom. Vylučovanie prebieha žlčou.

Ukazovatele vôle počas prvého prechodu môžu byť 60 %.

V závislosti od denného množstva Ursolivu a stupňa poruchy funkcie pečene sa účinná látka hromadí v žlčových sekrétoch. Zisťuje sa aj relatívny pokles hladiny iných, lipofilnejších kyselín.

Pod vplyvom mikrobiálnej flóry v čreve sa pozoruje neúplná degradácia účinnej látky. Jeden z produktov degradácie sa považuje za hepatotoxický a môže viesť k zmenám v parenchýme pečene, čo potvrdili experimenty na zvieratách. U ľudí sa absorbuje len malé množstvo toxickej zložky, ktorá sa potom v pečeni úplne inaktivuje.

Biologický polčas rozpadu účinnej látky Ursoliv môže byť 3,5 – 5,8 dní.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dávkovanie a podávanie

Ursoliv sa môže predpisovať takmer v každom veku.

• Na zmäkčenie žlčových kameňov cholesterolového pôvodu sa predpisuje približne 10 mg Ursolivu na kg hmotnosti pacienta:
  • hmotnosť do 60 kg – dve kapsuly Ursolivu;
  • hmotnosť od 60 do 80 kg – tri kapsuly Ursolivu;
  • hmotnosť od 80 do 100 kg – štyri kapsuly Ursolivu;
  • hmotnosť presahuje 100 kg – päť kapsúl Ursolivu.

Kapsuly Ursoliv sa užívajú denne na noc počas 6 – 24 mesiacov. Ak sa do jedného roka nezistí pozitívny výsledok liečby, užívanie Ursolivu sa preruší.

• Na liečbu gastritídy spôsobenej refluxom žlče sa predpisuje jedna kapsula Ursolivu denne večer počas dvoch týždňov. V prípade potreby môže lekár liečbu opakovať.
• Na odstránenie príznakov primárnej biliárnej cirhózy sa predpisujú tri až sedem kapsúl Ursolivu v závislosti od hmotnosti pacienta (približne 14 mg / kg hmotnosti). Počas prvých troch mesiacov liečby sa Ursoliv užíva počas dňa, pričom sa dávka rozdelí na tri dávky. Po zlepšení laboratórnych ukazovateľov funkcie pečene sa môže prejsť na užívanie raz denne v noci. Kapsuly sa prehĺtajú bez drvenia alebo otvárania. Ak sa počas liečby objaví svrbenie kože, dávka sa dočasne zníži a množstvo lieku sa postupne zvyšuje.
• V pediatrii pri cystickej fibróze by dávka pre deti vo veku 6 – 18 rokov mala byť 20 mg na kg telesnej hmotnosti denne, rozdelená do 2 – 3 dávok. V prípade potreby sa dávka môže zvýšiť na 30 mg na kg denne.

[ 11 ]

Používajte Ursoliva počas tehotenstva

Predchádzajúce experimenty na zvieratách nepreukázali vplyv Ursolivu na reprodukčné schopnosti tela. Podobné štúdie však neboli vykonané u ľudí.

Existuje veľmi málo informácií o možnosti použitia Ursolivu na liečbu tehotných pacientok. Pri štúdiu účinku Ursolivu na zvieratá bola zistená reprodukčná toxicita lieku v počiatočnom štádiu tehotenstva. Vzhľadom na to odborníci nemôžu odporučiť použitie Ursolivu tehotným pacientkam. Okrem toho by všetky ženy v plodnom veku mali pred začatím liečby vylúčiť tehotenstvo a uchýliť sa k používaniu spoľahlivej antikoncepcie (je lepšie používať nehormonálnu antikoncepciu alebo produkty s minimálnym obsahom estrogénov).

Užívanie Ursolivu počas dojčenia je povolené, pretože liek preniká do materského mlieka v zanedbateľnom množstve a nemôže mať žiadny negatívny vplyv na telo dieťaťa.

Kontraindikácie

Používanie Ursolivu sa neodporúča:

• ak ste náchylný na alergie na zloženie Ursolivu;
• v prítomnosti akútneho zápalu v žlčových cestách;
• s upchatými žlčovodmi;
• pri pravidelnej pečeňovej kolike;
• v prípade rádiopakných kalcifikácií v žlčníku;
• so zhoršenou kontraktilnou funkciou žlčníka;
• v prípade neúspešnej portoenterostómie alebo v prípade zhoršeného odtoku žlče pri atrézii u detí.

Vedľajšie účinky Ursoliva

Výskyt vedľajších účinkov je relatívne nízky. Zriedkavo sa môžu vyskytnúť nasledujúce nežiaduce príznaky:

• hnačka alebo odchod polotekutej stolice;
• bolesť v oblasti brucha a v oblasti projekcie pečene.

Prípady kalcifikácie žlčových kameňov a prechodu existujúcej cirhózy pečene do dekompenzovaného štádia (s čiastočným zotavením na konci liečby) boli pozorované mimoriadne zriedkavo.

Predávkovať

Pravdepodobnosť predávkovania Ursolivom je nevýznamná, ale existuje. Najčastejšie sa po užití nadmerných dávok Ursolivu pozoruje hnačka, v dôsledku ktorej sa aktívne zložky lieku rýchlo vylučujú z tela stolicou.

Ak sa objaví hnačka, množstvo užívaného Ursolivu sa zníži a ak hnačka neustúpi, liek sa vysadí.

V prípade predávkovania sa neprijímajú žiadne špeciálne opatrenia. V niektorých prípadoch sa môžu použiť symptomatické látky, ako aj veľký príjem tekutín na potlačenie nerovnováhy vody a elektrolytov.

Interakcie s inými liekmi

Neodporúča sa užívať Ursoliv v kombinácii s antacidami, s liekmi Cholestyramín, Colestipol, Smecta, Almagel, pretože tieto lieky zhoršujú vstrebávanie kyseliny ursodeoxycholovej v črevnej dutine. Ak sa nedá vyhnúť kombinovanému užívaniu liekov, medzi ich použitím by sa mal dodržiavať interval 120 minút.

Ursoliv môže ovplyvniť absorpciu cyklosporínu v črevnej dutine. Pri takejto kombinácii je potrebné sledovať hladinu cyklosporínu v krvi a v prípade potreby upraviť dávkovanie.

U niektorých pacientov môže užívanie Ursolivu zhoršiť absorpciu ciprofloxacínu.

Kombinácia Ursolivu a Rosuvastatínu môže viesť k zvýšeniu koncentrácie Rosuvastatínu v sére.

Je známe, že Ursoliv znižuje maximálnu sérovú koncentráciu nitrendipínu u pacientov s normálnou funkciou pečene a obličiek.

Počas súbežnej liečby Ursolivom a Nifedipínom sa má sledovať stav pacienta. V niektorých prípadoch môže byť potrebné zvýšiť dávku Nifedipínu.

Je indikované oslabenie terapeutického účinku Dapsonu v kombinácii s Ursolivom.

Lieky na báze estrogénu, ako aj činidlá na normalizáciu hladiny cholesterolu v krvnom obehu, môžu zvýšiť vylučovanie cholesterolu v pečeni a zvýšiť riziko tvorby kameňov v žlčových cestách.

[ 12 ], [ 13 ]

Podmienky skladovania

Odporúča sa skladovať Ursoliv v balenej forme mimo dosahu detí pri teplotách od +18 do +25 °C.

[ 14 ]

Čas použiteľnosti

Ursoliv sa uchováva 2 roky, obmedzené na dátum uvedený na obale.