Urorek

Zapuzdrený liek Urorek patrí do skupiny antagonistov α-adrenergných receptorov s hlavnou účinnou látkou silodozín.

Indikácia Uroreka

Kapsuly Urorek sa používajú pri symptomatickej liečbe benígnych procesov v prostate.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formulár uvoľnenia

Urorek sa vyrába vo forme hustých kapsúl obsahujúcich 4 alebo 8 mg účinnej látky silodozínu.

Balenie môže obsahovať jednu, tri, päť alebo deväť blistrových platničiek s 10 kapsulami v každej platničke.

Farmakodynamika

_{Účinná látka lieku Urorek je vysoko selektívny kompetitívny antagonista α1a} -adrenoreceptorov. Silodosín blokuje postsynaptické α1a adrenoreceptory, ktoré sú lokalizované v hladkých svalových štruktúrach prostaty a močového systému.

Urorek znižuje tonus hladkého svalstva prostaty, čo vedie k ľahšiemu odtoku moču. Spolu s týmito procesmi sa eliminujú príznaky porušenia a podráždenia spôsobeného benígnym proliferovaním tkaniva prostaty.

Afinita k α1a adrenoreceptorom, ktoré sa nachádzajú v močovom mechúre, je 162-krát väčšia ako jeho schopnosť interagovať s α1b _{-adrenoreceptormi} lokalizovanými v štruktúrach hladkého svalstva ciev.

Vďaka svojej vysokej selektivite Urorek nespôsobuje klinicky významné zníženie krvného tlaku u jedincov s normálnymi hodnotami krvného tlaku.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa Urorek dobre vstrebáva z tráviaceho systému. Úplná biologická dostupnosť sa odhaduje na 32 %. Množstvo potravy v žalúdku môže znížiť maximálnu koncentráciu o 30 %, čím sa čas potrebný na dosiahnutie maximálneho obsahu predlžuje na 60 minút.

Distribučný objem účinnej látky Urorek sa blíži k 0,81 litra/kg. Väzba silodozínu na plazmatické bielkoviny je 96,6 %, zatiaľ čo väzba metabolitu môže byť 91 %.

Účinná látka Urorek sa metabolizuje glukuronidáciou za účasti takých zložiek, ako je alkoholdehydrogenáza a aldehyddehydrogenáza.

Za aktívny hlavný metabolit v sére sa považuje karbamoylglukuronid, ktorého sérové koncentrácie sa blížia k 4-krát vyšším ako koncentrácie silodozínu. Účinná látka však nemá indukčný potenciál a neinhibuje izoenzýmy cytochrómu P450.

Väčšina účinnej látky Urorek (takmer 55 %) sa vylučuje z tela stolicou a menšia časť (viac ako 33 %) močom.

Hlavné množstvo účinnej látky Urorek sa vylučuje ako zvyškové metabolické produkty a malé množstvo v nezmenenej forme.

Polčas rozpadu účinnej látky a metabolitu sa odhaduje na 11 hodín, respektíve 18 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Urorek sa používa iba na liečbu dospelých mužských pacientov. Štandardná denná dávka lieku je 8 mg naraz. V niektorých prípadoch môže byť predpísaná dávka 4 mg jedenkrát denne.

Urorek sa užíva s jedlom, najlepšie každý deň v rovnakom čase.

Kapsula Urorek sa nesmie poškodiť ani rozdrviť: musí sa prehltnúť celá a zapiť pohárom vody.

Na liečbu starších pacientov sa používa rovnaké dávkovanie, ktoré nevyžaduje úpravu.

V prípade ochorenia obličiek sa korekcia tiež nevyžaduje. Výnimkou sú závažné obličkové patológie s klírensom kreatinínu nižším ako 30 ml za minútu: za takýchto okolností sa Urorek nemá používať.

V prípade patológií pečene sa liečba liekom Urorek neodporúča, iba pri závažných formách ochorenia.

[ 4 ]

Používajte Uroreka počas tehotenstva

Urorek nie je určený na použitie u pacientok ženského pohlavia.

Kontraindikácie

Neužívajte Urorek, ak ste náchylný na alergické reakcie na zložky lieku.

Vedľajšie účinky Uroreka

Najčastejšími vedľajšími účinkami počas užívania Uroreku sú poruchy ejakulácie – najmä zhoršenie alebo úplná absencia ejakulácie. Frekvencia takýchto porúch je 23 %, ale sú prechodné a vymiznú po ukončení liečby Urorekom.

Menej často sa môžu vyskytnúť aj iné nežiaduce vedľajšie účinky:

• znížená sexuálna túžba;
• závraty;
• zvýšená srdcová frekvencia;
• zníženie krvného tlaku;
• pocit upchatého nosa;
• hnačka, smäd, nevoľnosť;
• laboratórne zmeny v testoch pečeňových funkcií;
• erektilná dysfunkcia.

Predávkovať

Možnosť predávkovania sa skúmala pri dávke až 48 mg Uroreku denne u mužov. Hlavným príznakom bol prudký pokles krvného tlaku.

Ak bol Urorek užitý vo zvýšenej dávke relatívne nedávno, je potrebné u postihnutého vyvolať zvracanie alebo vypláchnuť žalúdok. V prípade závažnej hypotenzie je potrebné prijať opatrenia na zabezpečenie normálnej funkcie kardiovaskulárneho systému.

V tomto prípade sa dialýza nepoužíva, pretože účinná látka Urorek takmer úplne tvorí väzby s plazmatickými bielkovinami (viac ako 96%).

Interakcie s inými liekmi

Urorek sa nemá kombinovať s inými liekmi zo skupiny α-blokátorov, aby sa predišlo možnému vzájomnému zosilneniu účinkov.

Súčasné podávanie liekov, ktoré inhibujú izoenzým CYP3A4 (ako je ketokonazol, ritonavir, klaritromycín, itrakonazol), je nežiaduce kvôli zvýšeniu koncentrácie silodozínu v sére.

Kombinácia Uroreku s inhibítormi fosfodiesterázy (napr. Sildenafil alebo Tadalafil) môže spôsobiť závraty.

Lieky s hypotenzívnym účinkom, antagonisty vápnika, látky ovplyvňujúce systém renín-angiotenzín-aldosterón, ako aj diuretiká v kombinácii s Urorekom môžu urýchliť a zhoršiť rozvoj hypotenzie.

Pri užívaní Uroreku spolu s digoxínovými prípravkami nie je potrebné upravovať dávkovanie.

[ 5 ], [ 6 ]

Podmienky skladovania

Urorek sa uchováva v pôvodnom obale na tmavom a suchom mieste pri maximálnej teplote do +30 °C. Deti by sa nemali zdržiavať v blízkosti miest, kde sa skladujú lieky.

[ 7 ]

Čas použiteľnosti

Urorek sa môže skladovať až 3 roky.