Cefaxone

Cefaxon je antimikrobiálny liek tretej generácie z kategórie cefalosporínov.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia Cefaxone

Používa sa pri liečbe ľudí s infekčnými chorobami rôznej lokalizácie (spôsobenými flórou citlivou na cefalosporíny). Medzi tieto patológie patria:

• infekcie v brušnej oblasti (vrátane infekcií v črevnom trakte a žlčníku, ako aj peritonitída), ako aj sepsa;
• meningitída;
• infekčné choroby postihujúce kosti a kĺby, ako aj kožu a spojivové tkanivá;
• infekcie vyvíjajúce sa v dolných dýchacích cestách a ORL orgánoch;
• infekčné patológie postihujúce močový systém, ako aj pohlavne prenosné choroby (vrátane kvapavky);
• niekedy sa liek predpisuje ľuďom s nízkou imunitou, čo sa pozoruje pri rôznych infekciách;
• Lekári môžu odporučiť použitie Cefaxonu po operácii na prevenciu infekcií.

[ 3 ]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňuje sa vo forme prášku na parenterálne podanie v injekčných liekovkách s objemom 0,25, 0,5 a 1 g. V škatuli je 1 takáto injekčná liekovka.

Farmakodynamika

Cefaxon obsahuje látku ceftriaxón, ktorá má formu sodnej soli. Táto zložka je vyvinutá výhradne na parenterálne podanie. Liek má výrazný baktericídny účinok, inhibuje väzbu prvkov, ktoré sú základom bunkových membrán baktérií, a zabraňuje vývoju a rastu patogénnych organizmov.

Aeróbne (gramnegatívne a grampozitívne) bakteriálne kmene sú citlivé na aktivitu ceftriaxónu. Patria sem stafylokoky (ako napríklad Staphylococcus aureus a Staphylococcus epidermidis), streptokoky kategórie B (Streptococcus agalactiae), streptokoky kategórie A (Streptococcus pyogenes), Streptococcus viridans, pneumokoky a Streptococcus bovis. Okrem toho tento zoznam zahŕňa Escherichia coli, Aeromonas spp., Ducreyho bacil, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Alcaligenes spp., Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter, Klebsiella, Morganov bacil, Moraxella spp. a niektoré kmene Enterobacter. Zároveň liek pôsobí na gonokoky, meningokoky, Plesiomonas shigelloides, Providencia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Yersinia, Vibrios, Shigella a tiež na niektoré kmene Pseudomonas aeruginosa.

Liek má tiež vplyv na ochorenia spôsobené aktivitou anaeróbov, vrátane klostrídií, bakteroidov, peptostreptokokov a peptokokov, ako aj Fusobacterium spp.

Je dôležité mať na pamäti, že určité kmene bakteroidov (tie, ktoré produkujú β-laktamázy) sú rezistentné voči účinku ceftriaxónu.

[ 4 ]

Farmakokinetika

Po parenterálnej injekcii lieku sa v tele pozorujú vysoké hladiny jeho účinnej látky. Liek sa koncentruje v tkanivách a rôznych biologických tekutinách (vrátane krvnej plazmy, bronchiálneho a pľúcneho tkaniva, spúta, tkanív urogenitálneho systému, ako aj kostí a chrupaviek so spojivovým tkanivom).

Ak má pacient zápal mozgových blán, Cefaxon tvorí vysoké farmakologické koncentrácie v mozgovomiechovom moku, ale u jedincov bez poškodenia mozgových blán látka sotva prechádza cez hematopoéznu bariéru (HBB).

Účinná látka lieku sa reverzibilne syntetizuje s plazmatickými bielkovinami. Účinok črevnej mikroflóry vedie k inaktivácii ceftriaxónu.

Približne 50 – 60 % nezmenenej látky sa vylučuje obličkami a ďalších 40 – 50 % (tiež nezmenených) sa vylučuje žlčou. Polčas rozpadu ceftriaxónu u dospelých so zdravou funkciou pečene a obličiek je 8 hodín.

Ak má pacient problémy s funkciou obličiek a pečene, ako aj u starších ľudí a detí, pozoruje sa zvýšenie polčasu rozpadu účinnej látky.

[ 5 ], [ 6 ]

Dávkovanie a podávanie

Prášok sa používa na prípravu parenterálneho roztoku. Podanie Cefaxonu je povolené iba v nemocnici. Pripravený roztok sa môže podávať intramuskulárne alebo intravenózne (spolu s tým pomalou rýchlosťou prúdom alebo kvapkaním). Je potrebné dodržiavať rovnaké časové intervaly medzi jednotlivými postupmi podávania lieku.

Intramuskulárna injekcia sa má podať do oblasti horného vonkajšieho kvadrantu zadku (naraz sa do jedného svalu nesmie podať viac ako 1 g lieku).

Intravenózna injekcia by mala byť pomalá (čas zákroku – do 2 – 4 minút). Pri kvapkaní sa infúzia (40 ml) podáva intravenózne po dobu najmenej pol hodiny.

Na prípravu roztoku na intramuskulárnu injekciu sa prášok musí zriediť v 1% roztoku lidokaínu (2 alebo 3,5 ml) – pre dávky 0,25, 0,5 alebo 1 g.

Na intravenóznu injekciu je potrebné rozpustiť 1 g liečiva vo vode na injekcie (10 ml).

Na zavedenie intravenóznej infúzie zrieďte 2 g lieku v 40 ml jedného z nasledujúcich rozpúšťadiel: 0,9 % roztok chloridu sodného, 5 % roztok levulózy alebo glukózy (môže sa použiť aj 10 % roztok na báze glukózy). Iné rozpúšťadlá sa pre Cefaxon nemôžu použiť.

Dávku lieku a trvanie liečby vyberá lekár.

Odporúčané veľkosti porcií pre dospievajúcich vo veku 12 rokov a starších a dospelých:

• v priemere sa musí podávať 1-2 g lieku denne (požadovaná dávka sa podáva raz denne);
• na odstránenie závažných infekcií je povolené zvýšiť dennú dávku na 4 g lieku;
• U dospelých je na liečbu kvapavky potrebné podať 0,25 g lieku intramuskulárne raz;
• Aby sa zabránilo vzniku infekcie po operácii, má sa podať jedna štandardná dávka lieku 0,5-1,5 hodiny pred zákrokom.

Odporúčané veľkosti porcií pre deti do 12 rokov:

• novorodencom je potrebné podávať liek denne v priemernej dávke 20 – 50 mg/kg telesnej hmotnosti;
• Na liečbu meningitídy u detí sa liek môže podávať v dávke 100 mg/kg telesnej hmotnosti, ale nie viac ako 4 g/deň.

Deťom mladším ako 12 rokov sa Cefaxone zvyčajne podáva v dávke 20 – 50 mg/kg hmotnosti, maximálne však 2 g denne. Pri liečbe závažných štádií infekcií sa dávka môže zvýšiť na 75 mg/kg hmotnosti, maximálne však na 3 g denne. Dávky presahujúce 50 mg/kg sa môžu podávať iba intravenózne kvapkovo – počas najmenej pol hodiny.

Pre deti, ktorých hmotnosť presahuje 50 kg, sa liek bez ohľadu na vek predpisuje v dávkach odporúčaných pre dospelých.

V závislosti od typu patogénu sa trvanie liečby môže pohybovať od 4 do 14 dní.

Odporúčané dávky pre ľudí s problémami s obličkami.

Treba vziať do úvahy, že maximálna odporúčaná denná dávka pre ľudí s klírensom kreatinínu nižším ako 10 ml/minútu je 2 g ceftriaxónu.

Ak sa očakáva dlhodobé užívanie lieku, je potrebné sledovať krvný obraz pacienta.

[ 7 ], [ 8 ]

Používajte Cefaxone počas tehotenstva

Užívanie Cefaxonu je v 1. trimestri úplne zakázané. Pred predpísaním tohto lieku musí lekár vylúčiť možnosť tehotenstva. V 2. a 3. trimestri o vhodnosti predpísania lieku rozhoduje ošetrujúci lekár.

Dojčiace matky by mali prestať dojčiť pred začatím užívania lieku.

Kontraindikácie

Kontraindikácie zahŕňajú precitlivenosť na ceftriaxón, ako aj na iné antimikrobiálne lieky z kategórie cefalosporínov, ako aj na penicilíny.

Používajte s opatrnosťou u jedincov s hyperbilirubinémiou a tiež (najmä) u novorodencov.

Vedľajšie účinky Cefaxone

Počas liečby Cefaxonom sa u pacientov môžu niekedy vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

• dysfunkcia nervového systému: výskyt bolestí hlavy alebo závratov, rozvoj asténie;
• gastrointestinálne poruchy: vracanie alebo poruchy čriev, rozvoj stomatitídy alebo glositídy, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov. Občas sa pozoruje pseudomembranózna kolitída;
• príznaky z hematopoetického systému: rozvoj leukopénie, trombocytopénie alebo granulocytopénie, ako aj hemolytická anémia a eozinofília. Poruchy procesov zrážania krvi sa pozorujú sporadicky;
• príznaky alergie: rozvoj urtikárie, angioedému, exantému, alergickej dermatitídy, ako aj anafylaxie a multiformného erytému;
• iné: rozvoj oligúrie, zimnica, bolesť v pravom hypochondriu, ako aj hyperkreatininémia a drozd.

Okrem toho parenterálne podávanie liekov môže spôsobiť lokálne príznaky vrátane pocitu bolesti (po intramuskulárnej injekcii) a flebitídy (po intravenóznej injekcii).

Sedimentácia na stenách žlčníka sa pozoruje sporadicky - možno ju zistiť počas ultrazvukového vyšetrenia. Tento príznak zvyčajne vymizne po ukončení užívania lieku. Ak pacient pociťuje bolesť, je potrebné prejsť na konzervatívnu liečbu.

Predávkovať

V dôsledku intoxikácie ceftriaxónom sa u pacientov môže zvýšiť závažnosť vedľajších účinkov.

Liek nemá špecifické antidotum. V prípade predávkovania sú potrebné symptomatické opatrenia. Treba vziať do úvahy, že hemodialýza alebo peritoneálna dialýza budú v takýchto prípadoch neúčinné.

Interakcie s inými liekmi

Pri eliminácii závažných infekcií sa odporúča kombinovať Cefaxon s aminoglykozidovými liekmi (vzájomne sa posilňujú ich liečivé vlastnosti). Musia sa však podávať samostatne, pretože nie sú kompatibilné s parenterálnymi injekciami.

Roztok Cefaxonu pripravený na použitie nie je kompatibilný s inými parenterálnymi látkami (okrem roztokov uvedených v návode na použitie ako odporúčaných na prípravu infúzie).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Podmienky skladovania

Pri skladovaní za štandardných podmienok pri teplote 15 – 25 °C sa Cefaxon môže používať 3 roky od dátumu výroby lieku.

Pripravený liečivý roztok má terapeutické vlastnosti 6 hodín, ak sa skladuje pri teplote 25 °C, a 24 hodín, ak teplota nepresiahne 5 °C.

[ 13 ]

Čas použiteľnosti

3 roky.

Recenzie

Cefaxon sa považuje za pomerne účinný liek - jeho vysoko kvalitný a účinný účinok je zaznamenaný v recenziách mnohých pacientov. Medzi jeho nevýhody patria pomerne vysoké náklady na liek, ako aj prítomnosť veľkého množstva vedľajších účinkov.