Cetrilev

Cetrilev je antihistaminikum so systémovým účinkom, ktorého liečivom je levocetirizín, aktívny stabilný R-enantiomér cetirizínu, derivátu piperazínu.

Indikácia Tsetrileva

Používa sa na odstránenie príznakov alergickej nádchy (tiež celoročnej formy ochorenia), ako aj urtikárie.

Formulár uvoľnenia

Dostupné v tabletách s hmotnosťou 5 mg, 10 tabliet v blistri. Balenie obsahuje 1 blister; vo forme sirupu vo fľaštičkách s objemom 30, 50 alebo 100 ml. Vo vnútri balenia sa nachádza 1 fľaštička s odmerkou.

Farmakodynamika

Levocetirizín je aktívny R-enantiomér látky cetirizín so stabilnými vlastnosťami. Je súčasťou skupiny kompetitívnych antagonistov histamínu. Jeho liečivé vlastnosti sú určené blokovaním zakončení histamínových H1 receptorov. Afinita levocetirizínu k týmto prvkom je dvakrát vyššia ako afinita cetirizínu.

Ovplyvňuje histamín-dependentné štádium vývoja alergických prejavov, znižuje vaskulárnu permeabilitu, aktivitu pohybu eozinofilov a tiež obmedzuje proces uvoľňovania zápalových vodičov. Zabraňuje vzniku alergickej reakcie a zároveň zmierňuje priebeh už existujúcich symptómov. Zložka má tiež protizápalové, antialergické a antiexsudatívne vlastnosti, pričom nemá takmer žiadny antiserotonínový a cholinolytický účinok.

Pri užívaní v liečebných dávkach nemá prakticky žiadny sedatívny účinok.

Farmakokinetika

Farmakokinetika levocetirizínu je lineárna a prakticky identická s farmakokinetikou cetirizínu.

Pri perorálnom užívaní sa liek intenzívne a rýchlo vstrebáva. Stupeň absorpcie sa nemení v závislosti od príjmu potravy a veľkosti užitej dávky, hoci sa pozoruje pokles maximálnej koncentrácie a predĺženie času na jej dosiahnutie. Biologická dostupnosť je 100 %.

U 5 % pacientov sa účinok lieku dostavuje 12 minút po jednorazovej dávke a u zvyšných 95 % po 0,5 – 1 hodine. Vrchol plazmatickej hladiny sa pozoruje 50 minút po jednorazovej perorálnej dávke lieku a jeho trvanie je 2 dni. Vrcholový ukazovateľ je 270 ng/ml pri jednorazovej dávke a 308 ng/ml pri opakovanom podaní 5 mg lieku.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o distribúcii liečiva v tkanivách a jeho prechode cez hematoencefalickú bariéru (HBB). Testy ukázali, že najvyššia koncentrácia sa pozoruje v obličkách a pečeni a najnižšia - v tkanivách centrálneho nervového systému. Distribučný objem je 0,4 l/kg. Syntéza látky s plazmatickými bielkovinami je 90 %.

Približne 14 % levocetirizínu sa v tele metabolizuje. Počas tohto procesu dochádza ku reakcii s taurínom, oxidácii a N- a O-dealkylácii. Tieto sa uskutočňujú s pomocou hemoproteínu CYP 3A4, zatiaľ čo oxidačné procesy sú podporované početnými alebo neznámymi izoformami prvku CYP.

Levocetirizín neovplyvňuje aktivitu hemoproteínových izoenzýmov 1A2 s 2C9, ako aj 2C19 a 2D6 spolu s 2E1 a 3A4 pri hodnotách, ktoré sú niekoľkonásobne vyššie ako maximálna hladina pri perorálnom podaní 5 mg lieku. Keďže metabolizmus je pomerne nízky a schopnosť potlačiť tento proces chýba, pravdepodobnosť interakcie medzi levocetirizínom a inými zložkami lieku je extrémne nízka.

Vylučovanie látky sa uskutočňuje prevažne glomerulárnou filtráciou a aktívnou tubulárnou sekréciou. Polčas rozpadu z plazmy (dospelí) je 7,9 ± 1,9 hodiny. U detí je toto obdobie kratšie. Celková rýchlosť klírensu (dospelí) je 0,63 ml/minútu/kg. Vylučovanie účinnej látky a produktov rozpadu prebieha prevažne močom (priemerná rýchlosť je 85,4 % prijatej dávky). Iba 12,9 % látky sa vylučuje stolicou.

Zdanlivá rýchlosť klírensu levocetirizínu v tele koreluje s indexom CC. Z tohto dôvodu je potrebné u ľudí s ťažkým alebo stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek upraviť intervaly medzi dávkami levocetirizínu s ohľadom na index CC. V prítomnosti anúrie v konečnom štádiu terminálneho ochorenia obličiek sa celková hladina klírensu u týchto ľudí v porovnaní s podobnými ukazovateľmi u ľudí bez takýchto porúch znižuje približne o 80 %.

Množstvo účinnej látky odstránenej hemodialýzou (štandardný postup trvajúci 4 hodiny) je < 10 %.

Dávkovanie a podávanie

Sirup sa má užívať perorálne (deti od šiestich mesiacov a dospelí) bez ohľadu na príjem potravy. Odporúčajú sa nasledujúce veľkosti dávok:

• dojčatá vo veku 0,5-1 roka – jedenkrát denne, 1,25 mg (alebo 2,5 ml);
• vek 1-2 roky – dvakrát denne, 1,25 mg (denná dávka bude 2,5 mg);
• vek 2-6 rokov – užívajte 1,25 mg (alebo 2,5 ml) lieku dvakrát denne;
• vek 6-12 rokov – 5 mg (alebo 10 ml) lieku denne;
• dospievajúci od 12 rokov a tiež dospelí – jedenkrát denne, 5 mg (alebo 10 ml) sirupu.

Ľudia s problémami s obličkami musia vypočítať dávkovanie podľa hodnôt CC. Výpočet je nasledovný:

• s normálnou funkciou obličiek (klírens kreatinínu ≥80 ml/minútu) – 5 mg jedenkrát denne;
• pri miernych poruchách (klírens kreatinínu 50-79 ml/min) - jednorazová dávka 5 mg lieku;
• mierne poruchy (klírens kreatinínu 30 – 49 ml/minútu) – užívajte 5 mg jedenkrát ob deň;
• závažné ochorenie (hladina kreatinínu <30 ml/minútu) – užívanie 5 mg sirupu raz za 3 dni;
• terminálnom štádiu renálnej patológie (klírens kreatinínu <10 ml/minútu) a osoby podstupujúce dialýzu – užívanie lieku je zakázané.

Dĺžka užívania sirupu u ľudí s periodickou alergickou nádchou (príznaky ochorenia sa objavujú v období <4 dní v týždni alebo v období kratšom ako 1 mesiac) sa určuje s ohľadom na anamnézu a priebeh patológie. Liečbu možno ukončiť po vymiznutí príznakov a obnoviť, ak sa alergia opäť objaví.

V prípade pretrvávajúcej alergickej nádchy (príznaky ochorenia sa objavujú >4 dni v týždni alebo dlhšie ako 1 mesiac) počas neustáleho kontaktu s alergénmi je možná trvalá liečba.

Na odstránenie chronických patológií (žihľavka alebo alergická rinitída) môže byť potrebný priebeh až 1 roka (tieto informácie boli získané prostredníctvom testov s použitím racemátu).

Tablety sa majú užívať perorálne a zapiť vodou a nežuť. Ak sa užívajú nalačno, nástup účinku lieku je rýchlejší.

Denná dávka pre deti vo veku 6 rokov a staršie a dospelých je 5 mg jedenkrát denne (1 tableta). Pri liečbe sennej nádchy trvá kúra v priemere 1 – 6 týždňov. Na odstránenie chronických alergických ochorení môže byť potrebná kúra až 1 rok.

Používajte Tsetrileva počas tehotenstva

Levocetirizín sa nemá predpisovať tehotným ženám.

Keďže cetirizín môže prenikať do materského mlieka, ak je potrebné použiť Cetrilev, je potrebné počas liečby prestať dojčiť.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• intolerancia na levocetirizín alebo iné zložky lieku, ako aj rôzne deriváty piperazínu;
• chronické závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu <10 ml/minútu);
• Novorodencom a deťom mladším ako šesť mesiacov je zakázané predpisovať levocetirizín, pretože informácie o používaní lieku v tomto veku sú veľmi obmedzené;
• Tablety by nemali užívať deti mladšie ako 6 rokov.

Vedľajšie účinky Tsetrileva

Zložky sirupu metylparabén s propylparabénom môžu spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky (môže mať oneskorenú reakciu):

• prejavy z nervového systému: pocit slabosti, ospalosť, silná únava, výskyt bolestí hlavy, mdloby, kŕče, tras, parestézia a závraty, ako aj rozvoj dysgeúzie alebo asténie;
• duševné poruchy: pocity nepokoja, agresie, halucinácie, myšlienky na samovraždu, depresia, nespavosť a iné poruchy spánku;
• srdcové reakcie: rozvoj tachykardie alebo zvýšená srdcová frekvencia;
• zrakové orgány: rozmazané videnie a iné poruchy;
• poruchy sluchu: rozvoj závratov;
• žlčovody a pečeň: rozvoj hepatitídy;
• močové orgány a obličky: retencia moču a výskyt dysúrie;
• imunitné reakcie: prejavy precitlivenosti vrátane anafylaxie;
• orgány dýchacieho systému, mediastinum a sternum: výskyt dyspnoe;
• gastrointestinálne reakcie: zápcha, nevoľnosť, hnačka, vracanie, bolesť brucha a sucho v ústach;
• podkožné vrstvy a koža: výskyt pretrvávajúcej liekovej vyrážky, iných vyrážok a svrbenia, ako aj rozvoj urtikárie alebo Quinckeho edému;
• štruktúra svalov a kostí: výskyt myalgie;
• výsledky laboratórnych testov: prírastok hmotnosti, zmeny normálnych pečeňových testov;
• metabolické poruchy: zvýšená chuť do jedla;
• systémové poruchy: výskyt edému.

Predávkovať

Predávkovanie sa prejavuje pocitom ospalosti, ale u detí tomuto príznaku predchádza zvýšená podráždenosť a nepokoj.

Levocetirizín nemá špecifické antidotum. Ak sa objavia poruchy, je potrebné poskytnúť obeti pomoc zameranú na udržanie stavu a odstránenie príznakov. Výplach žalúdka je možný, ak bol liek užívaný nedávno. Hemodialýza neprinesie výsledky.

Interakcie s inými liekmi

Interakčné testy levocetirizínu sa neuskutočnili.

Interakčné testy cetirizínu (v kombinácii s racemátom) ukázali, že kombinácia s cimetidínom, antipyrínom, ako aj ketokonazolom a pseudoefedrínom, ako aj azitromycínom, erytromycínom a glipizidom alebo diazepamom nespôsobuje významné vedľajšie účinky.

V kombinácii s teofylínom (denná dávka 400 mg) sa celkový klírens levocetirizínu znižuje (o 16 %), zatiaľ čo vlastnosti teofylínu zostávajú nezmenené.

Testovanie opakovaných dávok ritonaviru (600 mg dvakrát denne) s cetirizínom (10 mg denne) preukázalo, že expozícia cetirizínu sa zvýšila približne o 40 %, zatiaľ čo distribučný objem ritonaviru sa pred kombináciou s cetirizínom mierne zmenil (-11 %).

Jedlo neovplyvňuje stupeň absorpcie lieku, ale spomaľuje ho.

[ 1 ], [ 2 ]

Podmienky skladovania

Cetrilev sa musí uchovávať mimo dosahu malých detí pri teplote neprevyšujúcej 30 °C.

[ 3 ]

Čas použiteľnosti

Cetrilev (vo forme sirupu a tabliet) je vhodný na použitie počas 24 mesiacov od dátumu výroby lieku. Zároveň po otvorení fľaše so sirupom je trvanlivosť lieku 3 mesiace.