Ceftum

Ceftum obsahuje zložku ceftazidím, čo je cefalosporín s baktericídnymi vlastnosťami. Princíp jeho účinku je založený na narušení väzby mikrobiálnych bunkových membrán.

Vykazuje silný vplyv relatívne širokého spektra gramnegatívnych, ako aj grampozitívnych mikróbov; medzi nimi sú kmene, ktoré sú rezistentné na gentamicín a iné aminoglykozidy. Veľmi vysoká rezistencia vykazuje relatívne vysoký vplyv veľkého počtu β-laktamáz produkovaných grampozitívnymi aj gramnegatívnymi baktériami.

Indikácia Ceftuma

Používa sa pri infekciách jednorazovej alebo zmiešanej povahy spojených s pôsobením citlivých baktérií.

Závažné formy infekcie:

• peritonitída, bakteriémia, sepsa alebo meningitída;
• lézie u jedincov s oslabeným imunitným systémom;
• u pacientov na jednotke intenzívnej starostlivosti - napríklad v dôsledku infikovaných popálenín;
• infekcie dýchacích ciest vrátane pľúcnych lézií u ľudí s cystickou fibrózou;
• lézie postihujúce ORL systém;
• infekcie močových ciest;
• lézie postihujúce podkožné tkanivo a epidermu;
• infekcie spojené so žlčovými cestami, tráviacim systémom a pobrušnicou;
• lézie kĺbov s kosťami;
• infekcie, ktoré sa vyskytujú v dôsledku peritoneálnej alebo hemodialýzy, ako aj kontinuálna ambulantná peritoneálna dialýza.

Predpisuje sa na prevenciu infekcií počas operácií v oblasti prostaty (transuretrálna resekcia).

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme lyofilizátu na injekčné podanie vo vnútri 1,0 g injekčných liekoviek. V škatuli je 10 takýchto liekoviek.

[ 1 ]

Farmakodynamika

Ceftazidím má vysokú úroveň aktivity in vitro s účinkom v úzkom rozsahu MIC proti väčšine infekčných agensov. Testovanie in vitro ukázalo, že použitie lieku v kombinácii s aminoglykozidmi vedie k vzniku aditívneho účinku a v experimentoch s jednotlivými kmeňmi boli zaznamenané aj príznaky synergizmu.

Okrem toho, testy in vitro preukázali, že ceftazidím má účinok na nasledujúce baktérie:

• gramnegatívne baktérie: Escherichia coli, Enterobacter, Salmonella, Klebsiella (vrátane Klebsiella pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa s Proteus mirabilis, Pseudomonas (vrátane Ps. Pseudomallei), Proteus a Serratia. Zoznam okrem toho zahŕňa Shigella, Acinetobacter, Providentia Rettgerii, Morganove baktérie, Cytobacter s Pasteurella multocida a okrem Providentia aj Yersinia enterocolitica, Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov rezistentných na ampicilín), Meningokoky s gonokokmi a Haemophilus parainfluenzae (vrátane kmeňov rezistentných na ampicilín);
• grampozitívne: pneumokoky, streptokoky (okrem fekálnych streptokokov), Staphylococcus aureus (kmene citlivé na meticilín), mikrokoky, Streptococcus mitis s epidermálnymi stafylokokmi (citlivé na meticilín), pyogénne streptokoky (β-hemolytické zo subkategórie skupiny A), ako aj streptokoky zo podskupiny B (Streptococcus agalactiae);
• anaeróby: streptokoky, clostridia perfringens, peptostreptokoky, fusobaktérie s peptokokmi, propionibaktérie a bakteroidy (väčšina kmeňov Bacteroides fragilis je rezistentná).

Pri použití in vitro nemal Ceftum žiadny účinok na meticilín-rezistentné stafylokoky, kampylobaktery, fekálne streptokoky (a mnohé ďalšie enterokoky), Clostridium difficile a Listeria monocytogenes.

Farmakokinetika

Po intramuskulárnej injekcii 0,5 alebo 1 g sa rýchlo zaznamenajú hodnoty Cmax 18 a 37 mg/l. Po 5 minútach od bolusového podania 0,5, 1 alebo 2 g látky sa v krvnom sére zaznamenajú nasledujúce priemerné koncentrácie: 46, 87 alebo 170 mg/l. Hodnoty liečiva, ktoré majú terapeutický účinok, sa v krvnom sére zachovávajú aj po 8-12 hodinách od intravenózneho alebo intramuskulárneho podania.

Intraplazmatická syntéza s proteínmi je približne 10 %. Hladiny liečiva presahujúce hodnoty MIC najbežnejších patogénov sa zaznamenávajú v srdci, kostiach a spúte so žlčou, ako aj v peritoneálnej, pleurálnej a vnútroočnej tekutine a synovii.

Liek prechádza placentou vysokou rýchlosťou a vylučuje sa do materského mlieka. Látka prechádza slabo cez intaktnú hematopoetickú bariéru (HBB), takže hladina LS v CNS je u ľudí bez zápalu pomerne nízka. Ak má však pacient zápal postihujúci mozgové membrány, hladina látky v CNS dosahuje 4 – 20+ mg/l (čo zodpovedá jej terapeutickým indikátorom).

Liek sa nezúčastňuje metabolických procesov. Pri parenterálnom podaní sa pozorujú stabilné a vysoké hladiny ceftazidímu v sére.

Polčas rozpadu je približne 2 hodiny. Liek sa vylučuje v aktívnej nezmenenej forme močom – glomerulárnou filtráciou. Približne 80 – 90 % dávky sa vylúči močom počas 24 hodín.

U ľudí s problémami s obličkami je vylučovanie Ceftumu oslabené, a preto potrebujú nižšiu dávku.

Menej ako 1 % lieku sa vylučuje žlčou, čo výrazne znižuje objem látky, ktorá vstupuje do čreva.

Dávkovanie a podávanie

Veľkosť porcie sa vyberá s ohľadom na citlivosť, intenzitu ochorenia, typ a miesto infekcie a okrem toho aj vek pacienta a funkciu obličiek.

Dospelí.

Denná dávka sa často pohybuje v rozmedzí 1 – 6 g, podávaných 2 – 3-krát (intramuskulárnou alebo intravenóznou injekciou).

Pri léziách urogenitálnych kanálikov a slabších infekciách - 0,5-1 g v 12-hodinových intervaloch.

Pri väčšine infekcií: 1000 mg v 8-hodinových intervaloch alebo 2000 mg v 12-hodinových intervaloch.

V prípadoch extrémne závažných infekcií (najmä u imunokompromitovaných jedincov vrátane pacientov s neutropéniou) sa musia podávať 2 g lieku (alebo 3 g s 12-hodinovým intervalom) v 8- alebo 12-hodinových intervaloch.

Ak sa cystická fibróza pozoruje v kombinácii s pľúcnou pseudomonádovou infekciou, podáva sa 0,1 – 0,15 g/kg denne v 3 injekciách.

Terapia pokračuje ďalšie 2 dni od vymiznutia príznakov infekcie, ale pri závažných formách ochorenia môže byť doba liečby dlhšia.

Podávanie dávky až do 9 g denne neviedlo k vzniku negatívnych následkov u dospelých s normálnou funkciou obličiek.

Aby sa predišlo komplikáciám počas operácie prostaty, 1000 mg lieku sa podáva počas úvodu do anestézie. Druhá časť sa použije po odstránení katétra.

Dojčatá a deti staršie ako 2 mesiace.

Používajte 0,03 – 0,1 g/kg (v 2 – 3 dávkach denne). V prípade cystickej fibrózy, imunodeficiencie alebo meningitídy sa majú použiť dávky maximálne 0,15 g/kg denne (maximálne 6 000 mg denne) v 3 dávkach.

Novorodenci (vo veku menej ako 2 mesiace).

Podávanie v 2 injekciách po 25 – 60 mg/kg denne. Sérový polčas lieku u novorodenca môže byť tri až štyrikrát dlhší ako u dospelého.

Staršie osoby.

Vzhľadom na zníženú mieru klírensu liečiva u starších ľudí s akútnymi infekciami sa im často nepodáva viac ako 3000 mg látky denne (najmä u ľudí nad 80 rokov). Trvanie terapeutického cyklu sa volí individuálne.

Veľkosti porcií pri poruche funkcie obličiek.

Nezmenený ceftazidím sa vylučuje obličkami, preto sa má u jedincov s poruchou funkcie obličiek dávkovanie lieku znížiť. Počiatočná dávka je 1000 mg. Udržiavacia dávka sa volí s ohľadom na rýchlosť glomerulárnej filtrácie.

Udržiavacie dávky Ceftumu v prípade renálnej insuficiencie.

U ľudí so závažnými léziami sa môže jednonásobná dávka zvýšiť o 50 % alebo sa môže zodpovedajúcim spôsobom zvýšiť počet injekcií. U takýchto ľudí sa majú sledovať hodnoty ceftazidímu v sére, ktoré by mali byť nižšie ako 40 mg/l.

Pre dieťa je potrebné zmeniť indikátor CC s ohľadom na hmotnosť a plochu povrchu tela.

Počas hemodialýzy. Polčas rozpadu ceftazidímu v sére počas hemodialýzy je 3 – 5 hodín. Na konci každej hemodialýzy sa používajú udržiavacie dávky lieku.

Pri peritoneálnej dialýze. Liek sa používa podľa štandardnej schémy. Okrem intravenóznych injekcií sa liek môže pridať do dialyzačnej tekutiny (0,125 – 0,25 g na 2 l).

U pacientov s renálnou insuficienciou, ktorí podstupujú kontinuálnu arteriovenóznu hemodialýzu alebo vysokorýchlostnú hemofiltráciu na jednotke intenzívnej starostlivosti, je denná dávka 1000 mg (v jednej dávke alebo vo viacerých injekciách). Pri nízkorýchlostnej hemofiltrácii sa podávajú dávky používané v prípadoch renálnej dysfunkcie.

Dávkovanie lieku u jedincov podstupujúcich dlhodobú hemodialýzu alebo hemofiltráciu, ktorí majú venovenóznu formu.

Udržiavaciu dávku je potrebné podávať v 12-hodinových intervaloch.

Spôsob vstrekovania.

Liek sa podáva intravenózne alebo hlbokou intramuskulárnou injekciou. Pri intramuskulárnych injekciách sa liek podáva do oblasti vonkajšieho horného kvadrantu veľkého sedacieho svalu alebo do laterálnej femorálnej oblasti.

Pripravené tekutiny sa podávajú priamo do žily alebo prostredníctvom infúzneho systému, keď pacient dostáva látky parenterálne.

[ 3 ]

Používajte Ceftuma počas tehotenstva

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o vývoji teratogénnych a embryotoxických účinkov lieku, ale v prvom trimestri by sa mal predpisovať s veľkou opatrnosťou.

Malé množstvo Ceftumu sa vylučuje do materského mlieka, preto sa počas dojčenia používa s mimoriadnou opatrnosťou.

Kontraindikácie

Kontraindikované pre osoby so závažnou intoleranciou na cefalosporíny, ceftazidím pentahydrát alebo iné zložky lieku.

Vedľajšie účinky Ceftuma

Medzi vedľajšie účinky patria:

• invazívne alebo infekčné infekcie: kandidóza (vrátane stomatitídy s vaginitídou);
• problémy spojené s lymfatickým a obehovým systémom: trombocyto-, leuko- alebo neutropénia, lymfocytóza, trombocytóza alebo agranulocytóza, hemolytická anémia a eozinofília;
• poruchy imunity: anafylaxia (vrátane hypotenzie alebo bronchiálneho spazmu);
• lézie ovplyvňujúce fungovanie nervového systému: parestézia a okrem toho závraty alebo bolesti hlavy. Existujú dôkazy o vzniku neurologických komplikácií - myoklonus, záchvaty s tremorom, encefalopatia a kóma u jedincov s renálnou insuficienciou, ktorým nebolo podané požadované zníženie dávky lieku;
• cievne poruchy: tromboflebitída alebo flebitída v oblasti injekcie;
• Gastrointestinálne poruchy: kolitída, hnačka, porucha chuti, nevoľnosť a bolesť brucha. Tak ako iné cefalosporíny, aj kolitída môže byť spôsobená baktériou Clostridium difficile a prejavovať sa v pseudomembranóznej forme;
• problémy s močením: tubulointersticiálna nefritída alebo ARF;
• lézie spojené s hepatobiliárnym systémom: žltačka alebo dočasné zvýšenie hodnôt jedného alebo viacerých intrahepatálnych enzýmov (AST s ALT a tiež GGT, LDH alebo ALP);
• poruchy postihujúce podkožné vrstvy s epidermou: svrbenie, SJS, urtikária alebo makulopapulárne vyrážky, TEN, multiformný erytém a Quinckeho edém;
• systémové lézie a príznaky v oblasti vpichu: zápal alebo bolesť v mieste vpichu a horúčka;
• Zmena výsledkov testov: pozitívny Coombsov test. Tak ako pri iných cefalosporínoch, občas sa vyskytlo dočasné zvýšenie močovinového dusíka v krvi alebo sérového kreatinínu. Pozitívny Coombsov test sa vyskytuje približne u 5 % ľudí, čo môže ovplyvniť krvnú skupinu.

[ 2 ]

Predávkovať

V prípade otravy sú možné komplikácie neurologického charakteru – kŕče, encefalopatia a kóma.

Hladiny ceftazidímu v sére možno znížiť peritoneálnou alebo hemodialýzou. Vykonávajú sa aj symptomatické opatrenia.

Interakcie s inými liekmi

Užívanie veľkých dávok cefalosporínov spolu s nefrotoxickými látkami (napríklad s aminoglykozidmi alebo silnými diuretikami, ako je furosemid) môže viesť k negatívnym účinkom na funkciu obličiek. Klinická prax ukazuje, že ak sa dodržiavajú predpísané dávky, rozvoj takýchto účinkov je nepravdepodobný.

Chloramfenikol pôsobí ako antagonista lieku a iných cefalosporínov pri použití in vitro. Nie sú k dispozícii žiadne informácie o klinickom význame tohto účinku, ale pri použití týchto liekov v kombinácii je potrebné vziať do úvahy riziko antagonizmu.

Liek, podobne ako iné antibiotiká, je schopný zmeniť črevnú mikroflóru, čo oslabuje reabsorpciu estrogénu a znižuje účinok kombinovaných perorálnych kontraceptív.

Liek nemení výsledky enzýmových testov na glukozúriu, ale pri použití metód s redukciou medi (Fehlingov alebo Benedictov test alebo Clintest) sa môže pozorovať určitý vplyv na výsledky testov.

[ 4 ]

Podmienky skladovania

Ceftum sa má uchovávať mimo dosahu malých detí. Teplota nepresahuje 25 °C.

[ 5 ], [ 6 ]

Čas použiteľnosti

Ceftum sa môže používať 24 mesiacov od dátumu výroby liečiva.

Analógy

Analógy lieku sú Norzidim, Auromitaz, Tazid s Denizidom, Aurocef a Trofiz s Rumidom Farmunion a okrem toho Zacef, Biotum, Tulizid s Eurosidimom, Fortum a Ceftaridem so Zidanom. Na zozname sú aj Emzid, Lorazidim, Ceftiazidim s Orzidom, Ceftadim a Fortazim.