Cefoktam

Cefoctam je antibiotikum, cefalosporín druhej generácie.

Indikácia Cefoctama

Používa sa v nasledujúcich situáciách:

• infekcie postihujúce dýchacie cesty (bronchitída alebo bronchiektázia infikovanej povahy, pľúcny absces alebo pneumónia bakteriálneho pôvodu, ako aj infekcie, ktoré sa vyskytnú po operácii a postihujú orgány hrudnej kosti);
• infekčné lézie nosa alebo hrdla ( tonzilitída, ako aj sinusitída alebo pansinusitída, ako aj faryngitída);
• infekcie močových ciest (cystitída alebo pyelonefritída alebo asymptomatická bakteriúria);
• infekcie postihujúce mäkké tkanivá (spojené s ranami, ako aj s erysipeloidom alebo celulitídou);
• ochorenia postihujúce kĺby alebo kosti (osteomyelitída alebo artritída septického charakteru);
• gynekologické a pôrodnícke infekcie (kvapavka alebo lézie postihujúce panvové orgány);
• iné infekčné patológie (meningitída alebo sepsa);
• prevencia vzniku komplikácií infekčnej povahy po chirurgických zákrokoch v hrudnej, cievnej, gynekologickej, brušnej, ako aj proktologickej a ortopedickej oblasti.

Formulár uvoľnenia

Liečivá látka sa uvoľňuje vo forme lyofilizátu na injekčnú roztok (0,75 alebo 1,5 g na injekčnú liekovku).

Farmakodynamika

Liek má baktericídne vlastnosti a tiež narúša procesy väzby bakteriálnych bunkových membrán. Liek má široké spektrum účinku; je odolný voči vplyvu veľkého počtu β-laktamáz, preto pôsobí na mnohé kmene rezistentné na amoxicilín alebo ampicilín.

Je účinný proti nasledujúcim organizmom:

• gramnegatívne aeróby (Klebsiella spolu s Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae a Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov rezistentných na ampicilín), Proteus mirabilis, Providencia, Proteus rettgeri, meningokoky, Moraxella catarrhalis spolu s gonokokmi (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu) a Salmonella;
• grampozitívne aeróby (zlaté alebo epidermálne stafylokoky (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu, s výnimkou kmeňov meticilínu), pneumokoky, pyogénne streptokoky (a iné β-hemolytické streptokoky), streptokoky podtypu B (streptococcus agalactiae), streptococcus mitis (kategória viridans), ako aj bacily čierneho kašľa);
• anaeróby;
• koky gramnegatívnej a grampozitívnej povahy (v tomto zozname peptokoky a druhy Peptostreptococcus);
• grampozitívne (vrátane väčšiny klostrídií) a gramnegatívne mikróby (v tejto kategórii fuzobaktérie a bakteroidy), ako aj propionibaktérie;
• iné mikróby: Borrelia burgdorferi.

Nasledujúce baktérie sú rezistentné voči cefuroxímu: pseudomonády spolu s Clostridium difficile, ako aj campylobacter, Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, legionella, ako aj meticilín-rezistentné kmene Staphylococcus epidermidis alebo Staphylococcus aureus.

Medzi vybrané mikrobiálne kmene, ktoré nie sú citlivé na cefuroxím, patria Enterococcus faecalis a Proteus spp., Morgan’s bacillus, Citrobacter, Enterobacter, Serratia a Bacteroides fragilis.

Farmakokinetika

Pri použití dávky 0,75 g sa hodnoty Cmax v krvnom sére zaznamenajú po 30 – 45 minútach a dosahujú približne 27 mcg/ml. Po intravenóznej injekcii 0,75 alebo 1,5 g sú na konci infúzie maximálne hodnoty 50 a 100 mcg/ml.

Rýchlosť syntézy s plazmatickými bielkovinami je v rozmedzí 33 – 50 %. Terapeutické hodnoty lieku sa pozorujú v synovii, mozgovomiechovom moku (ak sú mozgové blany zapálené) a pleurálnej tekutine, ako aj v spúte, žlči, myokarde s kostným tkanivom, podkožnej vrstve a epiderme. Liek preniká placentou a vylučuje sa materským mliekom. Je tiež potrebné vziať do úvahy, že prechádza cez hematopoetickú bariéru (HEB), ak má pacientka zápal postihujúci mozgové blany.

Približne 85 – 90 % látky sa vylúči v nezmenenej forme obličkami po 24 hodinách (50 % liečiva sa vylučuje renálnymi tubulmi a ďalších 50 % prechádza glomerulárnou filtráciou).

Polčas rozpadu po intramuskulárnej alebo intravenóznej injekcii je približne 70 minút (u novorodencov sa môže predĺžiť 3-5-krát).

Dávkovanie a podávanie

Liek sa musí podávať intravenózne alebo intramuskulárne. Pred začatím liečby sa musí vylúčiť možnosť intolerancie u pacienta vykonaním kožného testu.

Dospievajúci starší ako 12 rokov alebo s hmotnosťou nad 50 kg a dospelí majú tiež dostávať 0,75 g lieku 2-3-krát denne. Ak je infekcia závažná alebo liek nie je veľmi účinný, dávka sa môže zvýšiť na 0,75 g 4-krát denne.

Pre novorodencov (vrátane predčasne narodených detí) je potrebná dávka 30 – 100 mg/kg denne; musí sa rozdeliť na niekoľko samostatných častí.

[ 2 ]

Používajte Cefoctama počas tehotenstva

Cefoctam môže prechádzať placentou, ale jeho bezpečnosť pri použití počas tehotenstva bola málo preskúmaná.

Účinná látka lieku sa vylučuje v malých koncentráciách do materského mlieka, preto je potrebné počas liečby prestať dojčiť.

Kontraindikácie

Použitie lieku je kontraindikované v prípade intolerancie na cefalosporíny (v prípade precitlivenosti na penicilíny existuje riziko vzniku skríženej reakcie).

Vedľajšie účinky Cefoctama

Použitie terapeutického činidla môže vyvolať výskyt nasledujúcich vedľajších účinkov:

• lézie infekčnej povahy: mykózy v genitálnej oblasti, plesňové infekcie sekundárneho typu, ako aj infekcie spôsobené aktivitou rezistentných baktérií;
• poruchy lymfatického a krvného systému: trombocytopénia, leukopénia alebo granulocytopénia, hemolytická anémia, eozinofília, zvýšené hodnoty PT, zvýšené hladiny kreatinínu, agranulocytóza a poruchy koagulácie;
• problémy s tráviacimi funkciami: stomatitída, obštrukcia žlčových ciest, hnačka, pankreatitída, nevoľnosť a glositída. Zriedkavo sa vyskytuje pseudomembranózna enterokolitída;
• príznaky z hepatobiliárneho systému: liečiteľná cholelitiáza, usadeniny vápenatých solí vo vnútri žlčníka a tiež zvýšenie hladín pečeňových enzýmov (ALT, AST alebo ALP) v krvi;
• lézie podkožného tkaniva alebo epidermy: žihľavka, alergická dermatitída, svrbenie, exantém, TEN, vyrážka, opuch alebo multiformný erytém;
• porucha močenia: zlyhanie obličiek, oligúria, tvorba obličkových kameňov, glukozúria a hematúria;
• systémové poruchy: flebitída, horúčka, zimnica, bolesti hlavy, anafylaktoidné alebo anafylaktické príznaky a závraty;
• zmeny vo výsledkoch laboratórnych testov: falošne pozitívny výsledok Coombsovho testu alebo testov na glukozúriu alebo galaktozémiu.

[ 1 ]

Predávkovať

V prípade intoxikácie týmto prostriedkom sa môžu objaviť prejavy podráždenia mozgu vrátane kŕčov.

Na odstránenie poruchy sa vykonávajú hemodialýza alebo peritoneálna dialýza, ako aj potrebné symptomatické opatrenia.

Interakcie s inými liekmi

Lieky, ktoré oslabujú agregáciu krvných doštičiek (vrátane salicylátov s NSAID a sulfinpyrazónu), v kombinácii s cefuroxímom inhibujú črevnú mikroflóru, čím zabraňujú väzbe vitamínu K. V dôsledku toho sa zvyšuje pravdepodobnosť krvácania.

Antikoagulanciá zosilňujú antikoagulačný účinok, čo tiež zvyšuje riziko krvácania.

Diuretiká a potenciálne nefrotoxické antibiotiká (jedným z nich sú aminoglykozidy) môžu mať nefrotoxické účinky. Kombinácia s aminoglykozidmi vedie k závislosti a niekedy sa vyvinie synergizmus.

Probenecid oslabuje sekrečnú aktivitu tubulov a znižuje hladinu klírensu cefuroxímu v obličkách, v dôsledku čoho sa jeho hladiny v sére zvyšujú.

Pri kombinácii liekov s perorálnou antikoncepciou je črevná mikroflóra potlačená, v dôsledku čoho je oslabená črevná reabsorpcia estrogénov, čo vedie k zníženiu terapeutickej účinnosti antikoncepcie.

Počas liečby cefuroxímom sa odporúča stanoviť hladiny cukru v krvi a plazme pomocou hexózokinázovej alebo glukózooxidázovej metódy.

Cefuroxím neovplyvňuje výsledky enzymatických metód na stanovenie prítomnosti glukozúrie.

Cefuroxím má malý vplyv na testy redukcie medi (Fehlingov, Benedictov alebo Clinistest). Jeho účinok nespôsobuje vznik falošne pozitívnej reakcie, ktorá sa pozoruje pri niektorých iných cefalosporínoch.

Liek neovplyvňuje údaje z testov kreatinínu vykonaných s použitím alkalického pikrátu.

[ 3 ]

Podmienky skladovania

Cefoctam sa musí uchovávať pri teplote 15 – 25 °C.

Čas použiteľnosti

Cefoctam sa môže použiť do 24 mesiacov od dátumu výroby lieku.

Analógy

Analógy lieku sú Abitsef, Cefur, Aksef, Spizef, Biofuroxim s Mikrexom, ako aj Zinacef, Cefumax, Yokel s Cefunortom, Kimacef s Furocefom, ako aj Enfexia a Cefurox s Cefutilom.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]