Cefogram

Cefogram je cefalosporín 3. generácie antibiotík. Má široké spektrum liečivých účinkov.

Indikácia Cefogram

Používa sa pri liečbe rôznych patológií infekčného a zápalového pôvodu spôsobených pôsobením baktérií citlivých na ceftriaxón:

• sepsa s meningitídou a tiež cholangitída s peritonitídou;
• pľúcny absces alebo zápal pľúc;
• empyém postihujúci žlčník alebo pyotorax;
• úplavica;
• nositelia salmonelózy;
• pyelonefritída;
• popáleniny alebo rany infikované infekciou;
• infekcie vyvíjajúce sa v oblasti genitálií, kĺbov a kostí s mäkkými tkanivami;
• prevencia infekcií po chirurgických zákrokoch.

Formulár uvoľnenia

Produkt sa predáva vo forme tekutiny na injekčné podanie v sklenených fľaštičkách s objemom 0,25, 0,5 alebo 1 g. V samostatnom balení sa nachádza 1 takáto fľaštička.

Farmakodynamika

Cefogram sa používa na parenterálne podanie. Má baktericídny účinok, ktorý sa vyvíja spomalením väzby mukopeptidov na membránové bunky bakteriálnych buniek v štádiu mitózy.

Liek má široké spektrum terapeutického účinku – vykazuje aktivitu proti grampozitívnym mikróbom aj relatívne gramnegatívnym bakteriálnym kmeňom. Zároveň je rezistentný voči mnohým β-laktamázam.

Medzi grampozitívne mikróby citlivé na účinok liekov patria: streptokoky, ktoré sú zaradené do kategórií A a B, ako aj C a G, streptokoky agalactiae, pyogénne streptokoky, pneumokoky a Streptococcus viridans, ako aj epidermálne alebo zlaté stafylokoky.

Medzi gramnegatívne baktérie patria: hydrofilné Aeromonas, Bacillus subtilis, Borrelia burgdorferi a Morgan's bacillus. Okrem toho Citrobacter diversus, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Meningococcus a Gonococcus. Patria sem aj kmene Haemophilus a Enterobacter, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Shigella, Eubacteria, Salmonella, Yersinia, Shigella a ďalšie.

Farmakokinetika

Liek má nelineárne farmakokinetické parametre – všetky vlastnosti, ktoré sú založené na celkových hodnotách lieku (voľný ceftriaxón alebo prvok syntetizovaný s proteínom), okrem polčasu rozpadu, závisia od veľkosti porcie.

Absorpcia.

Maximálne plazmatické hodnoty pri použití 1000 mg liečiva sú 81 mg/l, čo sa dosiahne za 2 – 3 hodiny. Jednorazové intravenózne infúzie (1000 alebo 2000 mg) po pol hodine vytvoria koncentrácie 168,1 ± 28,2 a 256,9 ± 16,8 mg/l. Úroveň biologickej dostupnosti liečiva po intramuskulárnej injekcii je 100 %.

Distribučné procesy.

Distribučný objem liečiva je približne 7 – 12 litrov. Po injekcii látka prechádza vysokou rýchlosťou do intersticiálnej tekutiny, kde sa jej baktericídna hladina proti citlivým baktériám udržiava 24 hodín.

Pri použití dávok 1000 – 2000 mg liek dobre preniká do rôznych tekutín a tkanív. V priebehu viac ako 24 hodín jeho hodnoty dosiahnu úroveň mnohonásobne prevyšujúcu minimálne inhibičné hodnoty pre mnohé mikróby, ktoré spôsobujú infekcie vo viac ako 60 tekutinách s tkanivami (vrátane srdca, pečene, žlčovodov s pľúcami, kostí, nosovej sliznice, stredného ucha, sekrétu prostaty a okrem toho aj synovie, mozgovomiechového moku a pleurálnej tekutiny).

Ceftriaxón vykazuje reverznú syntézu s albumínom (rýchlosť syntézy klesá v súlade so zvyšujúcimi sa hodnotami liečiva - napríklad klesá z 95 % (plazmatická hladina pod 0,1 g/l) na 85 % (plazmatická hladina 0,3 g/l)). Nízke hodnoty albumínu v tkanivových tekutinách vedú k tvorbe vyšších hodnôt voľnej látky ako v krvnej plazme.

Liek prechádza cez zapálené mozgové membrány u dieťaťa (v tejto skupine aj u novorodencov). Hladina Cmax v mozgovomiechovom moku sa zaznamená po 4 hodinách od podania lieku a je v priemere približne 18 mg/l (pri dávke 0,05-0,1 g/kg). V prípade bakteriálnej meningitídy sú priemerné hodnoty ceftriaxónu v mozgovomiechovom moku 17 % plazmatickej hodnoty; pri aseptickej forme ochorenia sú to 4 %. Po 24 hodinách od podania lieku v dávke 0,05-0,1 g/kg je hodnota ceftriaxónu v mozgovomiechovom moku viac ako 1,4 mg/l.

U dospelého s meningitídou sa pri použití dávky 0,05 g/kg po 2-24 hodinách v mozgovomiechovom moku pozorujú indikátory, ktoré výrazne prevyšujú minimálne inhibičné hodnoty pre najčastejšie mikróby, ktoré vyvolávajú rozvoj meningitídy.

Ceftriaxón prechádza placentou a okrem toho sa v malých množstvách dostáva do materského mlieka (približne 3 – 4 % plazmatickej hladiny matky po 4 – 6 hodinách).

Výmenné procesy.

Liek nepodlieha celkovému metabolizmu a pod vplyvom črevnej mikroflóry sa premieňa na neaktívne produkty rozpadu.

Vylučovanie.

Celkové hodnoty klírensu liečiva sú približne 10 – 22 ml/minútu. Rýchlosť renálneho klírensu je 5 – 12 ml/minútu. Približne 50 – 60 % nezmenenej látky sa vylučuje obličkami a ďalších 40 – 50 % sa vylučuje žlčou. Polčas rozpadu ceftriaxónu u dospelých je približne 8 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Schéma užívania lieku sa vyberá individuálne. Zvyčajne sa predpokladá podávanie 1000 – 2000 mg lieku (intravenózne alebo intramuskulárne) v intervaloch 24 hodín alebo 500 – 1000 mg v intervaloch 12 hodín.

Vzhľadom na povahu ochorenia sa môže predpísať jednorazová dávka 0,25 g (intramuskulárne).

Denná dávka Cefogramu:

• novorodenci – 0,02 – 0,05 g/kg;
• pre deti staršie ako 2 mesiace a do 12 rokov – 0,02 – 0,1 g/kg, podávané jedenkrát denne.

Trvanie terapeutického cyklu sa vyberá individuálne pre každého pacienta.

Ľudia s problémami s obličkami si musia vybrať dávkovanie s ohľadom na ukazovatele kreatinínu (CC).

Maximálna povolená denná dávka je 4000 mg (pre dospelých) a 2000 mg (pre deti).

[ 2 ]

Používajte Cefogram počas tehotenstva

Neboli vykonané primerane kontrolované vhodné testy týkajúce sa bezpečnosti používania Cefogramu počas tehotenstva. Experimentálne testy na zvieratách neodhalili žiadne embryotoxické ani teratogénne účinky ceftriaxónu.

Užívanie lieku počas laktácie alebo tehotenstva je povolené iba v situáciách, keď je pravdepodobný prínos pre ženu pravdepodobnejší ako riziko negatívnych následkov pre plod.

Kontraindikácie

Hlavnou kontraindikáciou je precitlivenosť na ceftriaxón alebo iné cefalosporíny. V prípade intolerancie na penicilíny sa môžu vyvinúť alergické príznaky.

Opatrnosť je potrebná pri používaní u ľudí so závažnými problémami s obličkami.

Vedľajšie účinky Cefogram

Užívanie lieku môže spôsobiť výskyt určitých vedľajších účinkov:

• problémy s tráviacou činnosťou: výskyt nevoľnosti, hnačky alebo vracania, rozvoj hepatitídy, cholestatickej žltačky alebo pseudomembranóznej kolitídy, ako aj prechodné zvýšenie aktivity pečeňových transamináz;
• prejavy alergie: svrbenie alebo vyrážky na epiderme, ako aj eozinofília. Občas sa pozoruje angioedém;
• poruchy hematopoetickej funkcie: dlhodobé užívanie vo veľkých dávkach môže viesť k zmenám v periférnych krvných hodnotách (vznik trombocyto-, leuko- alebo neutropénie, ako aj hemolytická anémia);
• poruchy procesov zrážania krvi: rozvoj hypoprotrombinémie;
• problémy s močovou funkciou: výskyt tubulointersticiálnej nefritídy;
• príznaky spôsobené chemoterapeutickým vplyvom: rozvoj kandidózy;
• lokálne príznaky: výskyt flebitídy (intravenózna injekcia) alebo bolesť v mieste zákroku (intramuskulárna injekcia).

[ 1 ]

Predávkovať

Príznaky otravy: výskyt kŕčov, parestézia, bolesti hlavy a závraty.

Liek nemá antidotum, preto sa predpisuje symptomatická liečba.

Interakcie s inými liekmi

Cefogram sa má kombinovať s diuretikami a aminoglykozidmi s opatrnosťou.

Je zakázané miešať liek s inými antibiotikami v tej istej striekačke.

Ceftriaxón sa nemá užívať súbežne s liekmi, ktoré zosilňujú peristaltiku čriev.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmienky skladovania

Cefogram sa má uchovávať na tmavom a suchom mieste, mimo dosahu malých detí. Teplota by nemala presiahnuť 25 °C.

Čas použiteľnosti

Cefogram je schválený na použitie počas 36 mesiacov od dátumu uvoľnenia terapeutického činidla.

Žiadosť pre deti

Novorodencom s hyperbilirubinémiou (najmä ak sú predčasne narodení) sa liek môže predpisovať len pod prísnym lekárskym dohľadom.

Analógy

Analógy lieku sú Lendacin, ako aj Ceftriaxón a Rocephin.