Ticlid

Ticlid obsahuje prvok tiklopidín, ktorý spomaľuje agregáciu krvných doštičiek. Vzhľadom na veľkosť dávky látka vedie k potlačeniu vyššie uvedeného procesu, uvoľňovaniu jednotlivých krvných doštičkových faktorov a predĺženiu času krvácania.

Klinické štúdie ukázali, že účinok tiklopidínu je o niečo väčší ako účinok aspirínu, ak sa používa na sekundárnu prevenciu trombotických komplikácií. Túto výhodu možno zvážiť vo vzťahu k negatívnym účinkom tiklopidínu. [ 1 ]

Indikácia Ticklid

Používa sa na prevenciu vzniku trombotických komplikácií v tepnách ( infarkt myokardu s mozgovou príhodou a úmrtím spojeným s cievnou patológiou) u jedincov, ktorých prvá mozgová príhoda sa vyvinula v dôsledku aterosklerózy.

Predpisuje sa na prevenciu významných ischemických komplikácií, najmä koronárneho typu, u ľudí s obliterujúcou aterosklerózou (chronickou), keď sú postihnuté nohy a je diagnostikovaná intermitentná klaudikácia.

Používa sa na prevenciu opakovanej trombózy v oblasti arteriovenóznych fistúl počas dlhodobej hemodialýzy.

Formulár uvoľnenia

Liečivá zložka sa uvoľňuje v tabletách - 10 kusov v bunkovom balení, v krabici sú 2 takéto balenia.

Farmakodynamika

Tiklopidín blokuje agregáciu krvných doštičiek spomalením ADP-dependentnej syntézy fibrinogénu a membrán krvných doštičiek. Okrem toho táto zložka nespomaľuje aktivitu COX, čo ju odlišuje od aspirínu. Pravdepodobne sa cAMP krvných doštičiek nepodieľa na terapeutickom účinku tiklopidínu.

Doba krvácania sa pri tlaku v manžete 40 mm Hg (meranom Ivyho metódou) predlžuje viac ako dvojnásobne v porovnaní s počiatočnou úrovňou. Predĺženie doby krvácania je menej výrazné, ak k nemu dôjde bez použitia manžety na stanovenie hodnôt krvného tlaku. [ 2 ]

U väčšiny pacientov sa čas krvácania a ďalšie údaje o funkcii krvných doštičiek stabilizujú po 7 dňoch od vysadenia lieku. [ 3 ]

Vývoj účinku inhibície agregácie krvných doštičiek sa pozoruje po 2 dňoch od začiatku užívania tiklopidínu 2-krát denne. Látka dosiahne svoj maximálny účinok do 5. až 8. dňa liečby v prípade užívania 0,25 g lieku 2-krát denne.

V terapeutickej dávke tiklopidín inhibuje agregáciu krvných doštičiek spojenú s ADP (2,5 μmol/l) o 50 – 70 %. Malé dávky vedú k proporcionálne slabšiemu potlačeniu tohto procesu.

Farmakokinetika

Po požití prvej štandardnej dávky lieku sa pozoruje rýchla a takmer úplná absorpcia. Látka dosiahne hodnoty Cmax v plazme po 2 hodinách.

Optimálna úroveň biologickej dostupnosti lieku sa pozoruje pri jeho užívaní po jedle.

Stabilné plazmatické hodnoty sa pozorujú po 7 – 10 dňoch liečby pri dvojnásobnom podávaní dávky 0,25 g denne. Polčas rozpadu tiklopidínu pri stabilných hodnotách je približne 30 – 50 hodín. Inhibícia agregácie krvných doštičiek však nie je spojená s plazmatickými hladinami liečiva.

Väčšina tiklopidínu sa podieľa na intrahepatálnych metabolických procesoch. Po požití rádioaktívnej látky sa približne 50 – 60 % rádioaktivity zaznamená v moči a ďalších 23 – 30 % v stolici.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne pri všetkých indikáciách - v množstve 2 tablety denne, s jedlom. Trvanie liečby určuje ošetrujúci lekár.

• Žiadosť pre deti

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o použití liekov v pediatrii.

Používajte Ticklid počas tehotenstva

V súčasnosti nie sú k dispozícii žiadne informácie, ktoré by určili pravdepodobnosť vývojových abnormalít alebo fetotoxických účinkov tiklopidínu pri použití u tehotných žien. Z tohto dôvodu sa Ticlid počas tohto obdobia nepredpisuje.

Tiklopidín sa vylučuje do materského mlieka, preto sa počas dojčenia nepoužíva.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• hemoragická diatéza;
• organické poškodenie, ktoré spôsobuje krvácanie: aktívne štádium hemoragickej mozgovej príhody alebo akútneho vredu;
• ochorenia krvi, ktoré spôsobujú predĺženie doby krvácania;
• anamnéza alergických reakcií spojených s tiklopidínom;
• anamnéza hematologických porúch (trombocyto- alebo leukopénia a agranulocytóza).

Vedľajšie účinky Ticklid

Medzi možné vedľajšie účinky.

Hematologické patológie.

Existujú štúdie, v ktorých bola zaznamenaná neutropénia; v ojedinelých prípadoch táto porucha viedla k úmrtiu.

Hematologické poruchy sa často vyvinú počas prvých 3 mesiacov liečby a spravidla nemajú žiadne klinické prejavy. Z tohto dôvodu je potrebné neustále sledovať hematologické parametre. Pri objavení sa porúch sa zvyčajne zaznamená pokles počtu myeloidných prekurzorov v kostnej dreni.

Medzi ďalšie hematologické poruchy patria:

Aplázia kostnej drene alebo pancytopénia;

Izolovaná trombocytopénia alebo kombinovaná s hemolytickou anémiou;

TTR s hemolytickou anémiou, trombocytopéniou, zlyhaním obličiek, neurologickými poruchami a horúčkou.

Hemoragické príznaky.

Počas celého obdobia liečby sa môžu vyskytnúť hemoragické komplikácie rôznej závažnosti. Môžu pretrvávať približne 10 dní po ukončení liečby a viesť k predoperačnému a pooperačnému krvácaniu.

Poruchy spojené s gastrointestinálnym traktom.

Medzi ne patrí nevoľnosť a hnačka. Zvyčajne sa tieto príznaky objavia v počiatočnej fáze liečby a vymiznú po 7-14 dňoch. Ak sú však tieto poruchy pravidelné a majú silný prejav, liečba sa ukončí.

Občas sa pozoruje závažná hnačka sprevádzaná kolitídou (najmä lymfocytovou formou).

Vyrážka (urtikariálna alebo makulopapulárna, často sprevádzaná svrbením).

Vyrážka sa zvyčajne objaví počas prvých 7 dní liečby. Tieto príznaky vymiznú po niekoľkých dňoch od ukončenia liečby. Vyrážka sa môže generalizovať. Sporadicky sa pozoruje multiformný erytém.

Príznaky alergie.

Zriedkavo sa vyvinú poruchy ako Quinckeho edém, vaskulitída, anafylaktické príznaky, alergická nefropatia, lupus-like syndróm, horúčka a alergická pneumopatia.

Dysfunkcia pečene.

Zriedkavo sa pozoruje cholestatická alebo cytolytická forma hepatitídy (počas prvých mesiacov liečby). Po ukončení užívania Ticlidu má priebeh patológie pozitívnu prognózu. Občas sa však vyskytli aj fatálne prípady.

Biologické (nehematologické) poruchy.

Poruchy pečene.

Izolované alebo súvisiace zvýšenie hladín transamináz, alkalickej fosfatázy a bilirubínu počas prvých 4 mesiacov liečby.

Lipidy v krvi.

HDL-cholesterol, LDL-cholesterol a sérové triglyceridy a VLDL-cholesterol sa môžu zvýšiť o 8 – 10 % počas 1 – 4 mesiacov liečby bez následnej progresie s pokračovaním liečby. Hladiny pomeru lipoproteínových frakcií (najmä HDL/LDL) sa nemenia.

Predávkovať

Informácie zo štúdií na zvieratách naznačujú, že v prípadoch otravy Ticlidom sa môže vyskytnúť závažná gastrointestinálna precitlivenosť.

V prípade potreby sa vykonáva starostlivé monitorovanie základných údajov o hemostáze a stavu tela. V prípade intoxikácie sa má vyvolať vracanie. Vykonávajú sa symptomatické opatrenia.

Interakcie s inými liekmi

Niektoré lieky môžu interagovať s liekom na základe ich protidoštičkového účinku. Patria sem NSAID, tirofiban a aspirín s eptifibatidom abciximabom, ako aj iloprost a klopidogrel.

Kombinácia viacerých látok, ktoré spomaľujú agregáciu krvných doštičiek, a užívanie liekov spolu s perorálnymi antikoagulanciami, heparínom a trombolytikami môže výrazne zvýšiť pravdepodobnosť krvácania, a preto sa vykonáva neustále biologické a klinické monitorovanie stavu pacienta.

Aminofylín a teofylín (soli a báza).

Môže sa pozorovať zvýšenie plazmatických hodnôt teofylínu, existuje možnosť otravy (znížený plazmatický klírens teofylínu). Pacienta je potrebné klinicky sledovať a zaznamenávať plazmatické hodnoty teofylínu. V prípade potreby sa dávka teofylínu mení počas užívania tiklopidínu a po ukončení liečby Ticlidom.

Fosfenytoín s fenytoínom.

Môže sa pozorovať zvýšenie plazmatického indexu fenytoínu s prejavmi intoxikácie (inhibícia metabolických procesov fenytoínu). Je potrebné klinicky sledovať stav pacienta a plazmatickú hladinu fenytoínu.

Cyklosporín.

Dochádza k poklesu hladiny cyklosporínu v krvi. Je potrebné zvýšiť dávku cyklosporínu a sledovať jeho krvné hodnoty. Po ukončení užívania tiklopidínu je možné dávku znížiť.

Podmienky skladovania

Ticlid sa má uchovávať na mieste nedostupnom pre deti. Teplotné hodnoty - maximálne 25 °C.

Čas použiteľnosti

Ticlid sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu výroby liečiva.

Analógy

Analógy lieku sú lieky Vazotik a Aklotin s Tiklopidínom, ako aj Ipaton.