Tigofast

Tigofast je antihistaminikum, ktoré sa používa systémovo na liečbu alergií.

Jeho účinnou látkou je fexofenadín (hlavná metabolická zložka terfenadínu). Je to antihistaminikum, ktoré pôsobí na telo ako selektívny periférny antagonista H-1 zakončení. [ 1 ]

Liek vykazuje významnú antihistaminikum, čo pomáha rýchlo predchádzať výskytu niektorých alergických reakcií. [ 2 ]

Indikácia Tigofast

Používa sa pri liečbe ochorení alergického pôvodu. Jeho terapeutická aktivita je určená dávkovaním lieku: tablety s hmotnosťou 0,12 g sa používajú na odstránenie príznakov alergickej nádchy a tablety s hmotnosťou 0,18 g sa používajú na liečbu príznakov idiopatickej urtikárie (v chronickom štádiu).

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v tabletách - 10 kusov v blistri; vo vnútri škatule - 1 alebo 3 takéto balenia.

Farmakodynamika

Fexofenadín hydrochlorid je antihistaminikum bez sedatívneho účinku z podskupiny antagonistov špecifických H1-receptorov; táto zložka pôsobí ako metabolický prvok terfenadínu a má liečivé účinky. Stabilizuje steny labrocytov a zabraňuje vylučovaniu histamínu. Okrem toho odstraňuje príznaky alergie: výtok z nosa, slzenie, svrbenie s kýchaním a začervenanie očí. Nemá sedatívny účinok.

Antihistaminový účinok fexofenadín hydrochloridu podávaného 1 – 2-krát denne sa rozvíja v priebehu 1 hodiny a maximálnu úroveň dosahuje po 6 hodinách. Jeho účinok pretrváva 24 hodín. [ 3 ]

Ani po 28 dňoch užívania lieku sa nezaznamenali žiadne prejavy intolerancie. Terapeutický účinok sa dosiahol pri jednorazovej dávke 0,01 – 0,13 g. Dávka 0,12 g postačuje na dosiahnutie 24-hodinového účinku.

Aj keď boli plazmatické hodnoty 32-krát vyššie ako terapeutické hodnoty, fexofenadín nemal žiadny vplyv na relatívne pomalé draslíkové kanály srdca.

Fexofenadín hydrochlorid po perorálnom podaní dávky 5 – 10 mg/kg zmierňuje bronchiálne spazmy antigénnej povahy u senzibilizovaných zvierat a pri hodnotách presahujúcich terapeutické (10 – 100 μmol) vedie k uvoľňovaniu histamínu z peritoneálnych labrocytov.

Farmakokinetika

Fexofenadín hydrochlorid sa po perorálnom podaní rýchlo vstrebáva. Cmax sa dosiahne v priebehu 1 – 3 hodín. Pri použití dennej dávky 0,12 g je priemerná Cmax ≈ 427 ng/ml; pri dennej dávke 0,1 g je to ≈ 494 ng/ml.

Syntéza bielkovín fexofenadínu je 60 – 70 %. Účinná látka neprechádza cez hematoencefalickú bariéru (HEB).

Fexofenadín sa prakticky nezúčastňuje metabolických procesov (v pečeni aj mimo nej): iba fexofenadín sa nachádza vo veľkých množstvách vo výkaloch a moči ľudí a zvierat.

Plazmatické vylučovanie fexofenadínu sa pri opakovanom použití dosahuje s biexponenciálnym poklesom a polčasom rozpadu v terminálnej fáze do 11 – 15 hodín.

Farmakokinetické parametre pre jednorazové a opakované dávky sú lineárne (v prípade perorálneho podávania 0,12 g dávok 2-krát denne).

Počas fázy saturácie viedli dávky lieku až do 0,24 g dvakrát denne k zvýšeniu hladiny AUC, ktoré bolo o niečo viac ako proporcionálna hodnota (8,8 %). Z toho možno usudzovať, že pri denných dávkach 0,04 – 0,24 g sú farmakokinetické vlastnosti fexofenadínu takmer lineárne.

Liek sa vylučuje prevažne žlčou; nie viac ako 10 % sa vylúči v nezmenenej forme močom.

Dávkovanie a podávanie

Liek by mal predpisovať ošetrujúci lekár. V prípade vymiznutia príznakov urtikárie, ktorá má chronickú formu, je potrebné užívať 0,18 g lieku jedenkrát denne. Pri liečbe prejavov sezónnej rinitídy alergickej povahy sa užíva 0,12 g lieku jedenkrát denne.

Odporúča sa užívať liek v rovnakom čase dňa.

Trvanie liečebného cyklu sa vyberá s prihliadnutím na povahu a závažnosť patológie, ako aj na reakciu tela na liečbu.

• Žiadosť pre deti

Liek nemožno predpisovať pediatrickým pacientom (osobám mladším ako 12 rokov).

Používajte Tigofast počas tehotenstva

Tigofast sa nemá užívať počas tehotenstva, pretože neboli vykonané žiadne testy na potvrdenie jeho bezpečnosti v tejto skupine pacientok.

Ak potrebujete užívať lieky počas dojčenia, musíte prestať dojčiť počas liečby.

Kontraindikácie

Kontraindikované na použitie v situáciách, keď má osoba silnú intoleranciu na hlavnú látku alebo ďalšie prvky.

Vedľajšie účinky Tigofast

Hlavné vedľajšie účinky:

• prejavy ovplyvňujúce fungovanie nervového systému: ospalosť, bolesti hlavy a závraty;
• gastrointestinálne poruchy: hnačka, nevoľnosť a epigastrické kŕče;
• systémové poruchy: pocit zvýšenej únavy;
• problémy s imunitnými funkciami: príznaky intolerancie vrátane tlaku na hrudníku, návalov horúčavy, Quinckeho edému, dýchavičnosti, sčervenania tváre a všeobecných anafylaktických príznakov;
• duševné poruchy: zvýšená podráždenosť, nespavosť a poruchy spánku alebo zvláštne sny;
• poruchy srdca: zvýšená srdcová frekvencia a tachykardia;
• lézie podkožnej vrstvy a epidermy: vyrážka, svrbenie a žihľavka.

Predávkovať

Otrava liekom sa pozoruje len ojedinele. V prípade akútnej intoxikácie alebo náhodného predávkovania sa môže vyskytnúť únava, ospalosť, xerostómia a závraty.

V takýchto situáciách je potrebné prijať symptomatické a podporné opatrenia – výplach žalúdka a použitie enterosorbentov.

Interakcie s inými liekmi

V prípade kombinovaného podávania lieku s ketokonazolom alebo erytromycínom sa plazmatická hladina Tigofastu zvyšuje dvojnásobne/trojnásobne. Je to spôsobené zvýšenou absorpciou v gastrointestinálnom trakte a zníženou elimináciou žlčou. Opísané zmeny nemenia QT interval a nevedú k zvýšeniu počtu negatívnych príznakov (v porovnaní s počtom vedľajších účinkov pri užívaní každého z liekov samostatne).

Pri užívaní antacíd obsahujúcich Mg alebo Al 15 minút pred užitím lieku sa jeho index biologickej dostupnosti znižuje (v dôsledku syntetických procesov v gastrointestinálnom trakte). Medzi podaním týchto liekov je potrebné dodržať 2-hodinový interval.

Podmienky skladovania

Tigofast by sa mal skladovať na mieste mimo dosahu malých detí; teplotné ukazovatele – nie viac ako 25 °C.

Čas použiteľnosti

Tigofast sa môže použiť do 24 mesiacov od dátumu výroby lieku.

Analógy

Analógy lieku sú Claritin, Agistam, Ketotifen a Allergo s Ds-lor, ako aj Fexofast, Allergostop, Loridin a Astemizol s Eveikom. Zoznam okrem toho zahŕňa aj Lorano, Dezorus, Semprex, Eol a Flondian.