Thienam

Tienam je systémový antibakteriálny liek.

Indikácia Thienam

Používa sa na odstránenie infekčných lézií kože, dolných dýchacích ciest, kĺbov s mäkkými tkanivami a okrem toho aj orgánov v panvovej oblasti. Používa sa tiež pri liečbe sepsy, infekcií, ktoré vznikli vo vnútri pobrušnice, nozokomiálnych infekcií, bakteriálnej endokarditídy, ako aj pri zmiešaných infekčných procesoch a na prevenciu vzniku zápalu v období po chirurgických zákrokoch.

Formulár uvoľnenia

Vydáva sa ako lyofilizát na roztok používaný na intramuskulárne injekcie. Sklenená fľaštička obsahuje 1 g lyofilizátu (0,5 g imipenému a cilastatínu sodného). Vo vnútri balenia sa nachádza 1 fľaštička s práškom.

Farmakodynamika

Účinnými látkami lieku sú imipenem s cilastatínom. Liek má široké spektrum antimikrobiálnych účinkov. Tienam má baktericídny účinok na gramnegatívnu flóru, grampozitívne mikróby, ako aj na aeróby a anaeróby. Pôsobí tak, že inhibuje väzbové procesy vo vnútri bunkových stien baktérií.

Imipeném patrí do kategórie karbapenémov a je tiež derivátom tienamycínu.

Cilastatín sodný spomaľuje aktivitu enzýmu, ktorý vystavuje imipenem renálnemu metabolizmu, čím zvyšuje jeho hodnoty v močovom systéme v nezmenenej forme. Cilastatín neovplyvňuje aktivitu mikrobiálnej β-laktamázy a nemá vlastný antibakteriálny účinok.

Liek má účinok na stafylokoky so streptokokmi, ako aj na enterobaktérie, neisserie, kampylobaktery, mykobaktérie, yersínie s gardnerellou a listerie s klebsiellou. Liek aktívne ovplyvňuje flóru rezistentnú na aminoglykozidy s penicilínmi, ako aj na cefalosporíny. Synergický účinok sa pozoruje pri kombinácii s aminoglykozidmi - vo vzťahu k Pseudomonas aeruginosa (testy in vitro).

[ 1 ]

Farmakokinetika

Keď bol roztok podaný intramuskulárne s 1% lidokaínom (0,5 g), maximálne plazmatické hladiny imipenému sa pozorovali po 2 hodinách a ich priemerná hodnota bola 10 μg/ml. V porovnaní s intravenóznou formou lieku preukázal imipeném približne 75% biologickú dostupnosť. Zložka sa absorbovala z miesta vpichu počas 6-8 hodín, čo malo za následok, že hodnota imipenému v plazme bola vyššia ako 2 μg/ml počas približne 6 hodín po injekcii. Podávanie lieku v dávke 0,5 g každých 12 hodín spôsobilo miernu akumuláciu látky. Hodnoty imipenému v moči boli vyššie ako 10 μg/ml počas 12 hodín po intramuskulárnej injekcii roztoku. Priemerné vylučovanie zložky močom bolo 50%.

Maximálne plazmatické hodnoty cilastatínu pri intramuskulárnom podaní v dávke 0,5 g boli v priemere 24 mcg/ml a boli zaznamenané po 1 hodine. Biologická dostupnosť látky v porovnaní s intravenóznou injekciou bola približne 95 %. Absorpcia látky z miesta vpichu bola takmer úplná po 4 hodinách. Pri použití roztoku 2-krát denne (v dávke 0,5 g) sa nepozorovala žiadna akumulácia látky. Priemerná hladina vylučovania cilastatínu močom bola 75 %.

Cilastatín je špecifický inhibítor enzýmu dehydropeptidázy-I. Látka účinne inhibuje proces metabolizmu imipenemu, čo umožňuje kombinované použitie týchto zložiek na dosiahnutie liečebne účinných antibakteriálnych hodnôt imipenemu v plazme močom. Maximálne plazmatické hladiny cilastatínu po 20 minútach po podaní roztoku (0,5 g) kolísali v rozmedzí 21 – 55 μg/ml. Plazmatický polčas cilastatínu je približne 1 hodina. Približne 70 – 80 % dávky látky sa vylúči v nezmenenej forme močom 10 hodín po podaní. Následne sa cilastatín v moči nepozoroval. Približne 10 % sa pozorovalo vo forme produktu rozpadu – N-acetylovej látky, ktorá má supresívny účinok na dehydropeptidázu (možno ho porovnať s podobným účinkom pôvodnej zložky).

Kombinácia lieku s probenecidom zvyšuje plazmatickú hladinu a polčas rozpadu cilastatínu dvojnásobne, ale neovplyvňuje jeho vylučovanie močom. Cilastatín sa syntetizuje sérovými bielkovinami približne o 40 %.

Dávkovanie a podávanie

Roztok sa môže podávať intramuskulárne aj intravenózne. Denne sa nesmie podať viac ako 4000 mg lieku (vypočítané v pomere 50 mg/kg). Dávkovanie sa môže upraviť s ohľadom na funkciu obličiek, závažnosť ochorenia a hmotnosť pacienta.

Aby sa zabránilo vzniku komplikácií po chirurgických zákrokoch: roztok sa podáva intravenózne v dávke 1000 mg (predtým sa musí podať anestetikum) a potom sa po 3 hodinách podáva znova.

Injekcie látky intramuskulárnou metódou sa vykonávajú v množstve 500-750 mg, postup sa vykonáva dvakrát denne (maximálna povolená denná dávka je 1,5 g).

[ 3 ]

Používajte Thienam počas tehotenstva

Používanie lieku Tienam u tehotných žien nebolo dostatočne študované, preto je jeho použitie počas tohto obdobia povolené iba vtedy, ak existuje istota, že prínos jeho podávania prevažuje nad možnými komplikáciami pre plod.

Imipenem preniká do materského mlieka, preto počas užívania lieku musíte dočasne prestať dojčiť svoje dieťa.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• precitlivenosť na karbapenémy alebo β-laktámové antibiotiká;
• dojčatá mladšie ako 3 mesiace;
• závažné ochorenie obličiek;
• Intramuskulárny roztok pripravený s pridaním lidokaínu je zakázaný na použitie v prípadoch precitlivenosti na lokálne amidové anestetiká (porucha srdcového vedenia a vzniká šokový stav).

Pri predpisovaní starším ľuďom, ako aj ľuďom s ochoreniami CNS, je potrebná opatrnosť. Aj v tomto prípade je potrebná predchádzajúca konzultácia so špecializovaným lekárom.

Vedľajšie účinky Thienam

Injekcie roztoku môžu spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• lézie urogenitálneho systému: občas sa pozoruje polyúria, oligúria, ako aj akútne zlyhanie obličiek a anúria;
• poruchy nervového systému: výskyt halucinácií, parestézia, duševné poruchy, rozvoj myoklonu, epileptické záchvaty, ako aj pocit zmätenosti;
• gastrointestinálna dysfunkcia: občas sa pozoruje hepatitída vyvolaná liekmi, ako aj vracanie, pyelonefritída, nevoľnosť a hnačka;
• poškodenie hemostázy a hematopoetického systému: rozvoj agranulocytózy, eozinofílie, lymfocytózy, bazofílie, monocytózy alebo leuko-, trombocyto- alebo neutropénie. Môže sa pozorovať aj pozitívny výsledok Coombsovho testu, znížené hladiny hemoglobínu a predĺženie hladiny PT;
• zmeny v hodnotách laboratórnych testov: zvýšenie hladín kreatinínu a bilirubínu, ako aj močovinového dusíka a pečeňových enzýmov AST a ALT;
• príznaky alergie: rozvoj Quinckeho edému, TEN, žihľavka, kožná vyrážka, multiformný erytém, svrbenie, horúčka a okrem toho exfoliatívna dermatitída a prejavy anafylaxie;
• Iné: môže sa vyskytnúť kandidóza, hyperémia kože, bolesť v dôsledku tvorby infiltrátu v mieste podania lieku, ako aj tromboflebitída a poruchy chuťových pohárikov.

[ 2 ]

Interakcie s inými liekmi

Tienam sa nesmie kombinovať s inými antibiotikami, ako aj s laktátovou soľou.

V prípade kombinácie s penicilínmi a cefalosporínmi sa môže vyskytnúť skrížená alergická reakcia.

Prejavuje antagonizmus voči iným β-laktámom (ako sú monobaktámy, ako aj penicilíny a cefalosporíny).

Súčasné užívanie s ganciklovirom môže viesť ku generalizovaným záchvatom.

Lieky blokujúce tubulárnu sekréciu môžu zvýšiť hladiny antibiotika v krvi a tiež predĺžiť polčas rozpadu imipenemu.

[ 4 ], [ 5 ]

Podmienky skladovania

Tiens by sa mal uchovávať mimo dosahu detí. Teplota by nemala presiahnuť 25 °C.

Špeciálne pokyny

Recenzie

Tienam sa považuje za pomerne účinný liek, na základe recenzií väčšiny pacientov. Je však potrebné vziať do úvahy, že má veľmi silný účinok, v dôsledku čoho je zakázané ho používať samostatne bez dohľadu lekára.

Čas použiteľnosti

Tienam sa môže používať 3 roky od dátumu uvedenia lieku na trh.