Segan

Segan je farmaceutický produkt používaný na liečbu Parkinsonovej choroby. Pozrime sa na jeho liečivé vlastnosti, dávkovanie a možné vedľajšie účinky.

Liek sa používa na liečbu pomaly progresívneho chronického neurologického ochorenia, typického pre ľudí staršieho veku. Segane zmierňuje príznaky idiopatického Parkinsonovho syndrómu. Jeho použitie v počiatočných štádiách ochorenia spomaľuje vývoj patologického procesu.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia Segana

Podľa pokynov má Segan nasledujúce indikácie na použitie:

• Parkinsonova choroba.
• Symptomatická trasľavá obrna.

Liek sa používa ako adjuvantná liečba u pacientov s Parkinsonovou chorobou, ktorí užívajú levodopu dlhodobo. A tiež pri akinéze v noci alebo skoro ráno.

Formulár uvoľnenia

Liek je dostupný vo forme tabliet. Jedno balenie obsahuje blister s 20 kapsulami. Každá tableta obsahuje 5 mg účinnej látky selegilín hydrochlorid, ako aj magnéziumstearát, zmes monohydrátu laktózy, krospovidónu a povidónu K30.

Farmakodynamika

Selektívny inhibítor MAO-B sa podieľa na metabolizme katecholamínov, najmä dopamínu. Farmakodynamika účinnej látky naznačuje inhibíciu metabolizmu neurotransmiterov a ich spätného vychytávania na úrovni presynaptických zakončení. To vedie k zvýšeniu koncentrácie účinnej látky v oblastiach mozgu a jadrách extrapyramídového systému.

Jednorazová dávka 5 mg lieku je schopná inhibovať približne 50 % monoaminooxidázy v centrálnom nervovom systéme. Obdobie obnovy enzýmu trvá 14 dní. Ak sa liek používa v terapeutických dávkach, neovplyvňuje MAO gastrointestinálneho traktu a nezastavuje rozklad tyramínu.

Selegilín predlžuje a zosilňuje účinok levodopy. Ak sa Segan používa v skorých štádiách idiopatickej poruchy, potreba levodopy zaniká. Ak sa liek používa v kombinovanej terapii, dávka levodopy sa zníži o 30 %.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa selegilín rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, maximálna koncentrácia sa dosiahne 30 minút po užití. Farmakokinetika naznačuje nízku biologickú dostupnosť účinnej látky, ktorá je približne 10 %. Ak sa liek užíva počas jedla, jeho biologická dostupnosť sa zvyšuje 3 až 4-krát. Je to spôsobené tým, že selegilín je lipofilná látka so slabou alkalickou reakciou.

Približne 75 – 85 % liečiva sa viaže na plazmatické bielkoviny. Účinná látka rýchlo preniká do mozgu a šíri sa do všetkých tkanív tela. Rýchlo sa metabolizuje v pečeni a tenkom čreve na N-dimetylselegilín (inhibítor MAO-B). Najvyššia koncentrácia metabolitov je v plazme, ktorá 4 – 20-krát prevyšuje maximálnu koncentráciu selegilínu. Pri opakovanom použití sa koncentrácia metabolitov účinnej látky zvyšuje.

Inhibičný účinok na aktivitu enzýmov MAO-B sa rozvíja po jednorazovej dávke 10 mg a trvá 24 hodín. Keďže proces inhibície MAO-B selegilínom je nezvratný, obnovenie MAO-B po vysadení lieku úplne závisí od syntézy enzymatického proteínu. Pri užití jednorazovej dávky je polčas rozpadu 120 minút, ale v rovnovážnom stave sa môže predĺžiť na 10 hodín. Polčas metabolitov je približne 20 hodín. Metabolity sa vylučujú močom, 15 % sa vylučuje stolicou.

Dávkovanie a podávanie

Tablety sa užívajú perorálne, bez žuvania a zapíjajú sa vodou. Spôsob podávania a dávkovanie predpisuje ošetrujúci lekár. Ak sa Segan používa ako monoterapia, užíva sa 5 mg 1-2-krát denne, teda pred raňajkami a pred spaním. Pri kombinovanej liečbe s levodopou a karbidopou sa predpisuje 5-10 mg. Toto dávkovanie umožňuje zníženie dávky levodopy o 10-30 % bez narušenia motorických funkcií pacienta.

Ak je po Segane predpísaná liečba fluoxetínom, je potrebné počkať aspoň 14 dní. Počas liečby by ste sa mali zdržať vedenia vozidla a vykonávania potenciálne nebezpečných činností, ktoré vyžadujú zvýšenú pozornosť, rýchlosť motorických a psychických reakcií.

[ 4 ]

Používajte Segana počas tehotenstva

Doteraz neexistujú spoľahlivé údaje o bezpečnosti Seganu pre tehotné ženy. To znamená, že jeho užívanie počas tehotenstva sa neodporúča. Je to kvôli riziku vzniku vnútromaternicových anomálií u plodu. Ak sa liek užíva počas laktácie, selegilín môže preniknúť do materského mlieka, čo je tiež nebezpečné pre dieťa.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie užívania lieku Segan sú založené na aktivite jeho účinnej látky:

• Individuálna intolerancia na zložky produktu.
• Extrapyramídové poruchy nesúvisiace s nedostatkom dopamínu.
• Tehotenstvo a laktácia.
• Huntingtonova chorea.
• Esenciálny tremor.
• Progresívna demencia.
• Tardívna dyskinéza.
• Peptický vred gastrointestinálneho traktu.
• Hyperplázia prostaty.
• Glaukóm s uzavretým uhlom.
• Tachykardia a ťažká angína pectoris.
• Difúzna toxická struma.
• Pacienti musia mať menej ako 18 rokov.

Ak sa Segan predpisuje v kombinácii s levodopou, lieky sú kontraindikované v nasledujúcich stavoch: melanóm, útlm CNS, bronchiálna astma, renálna alebo hepatálna insuficiencia, pľúcny emfyzém, infarkt myokardu, pacienti mladší ako 12 rokov.

Vedľajšie účinky Segana

V niektorých prípadoch môže Segan spôsobiť vedľajšie účinky. Najčastejšie bolestivé príznaky sú:

• Znížená chuť do jedla, nevoľnosť, vracanie, poruchy trávenia a sucho v ústach.
• Zvýšená únava, bolesti hlavy a závraty, poruchy spánku a bdenia, halucinácie.
• Zvýšený krvný tlak, arytmia.
• Zhoršená zraková ostrosť.
• Zadržiavanie moču, bolestivé močenie.
• Kožné alergické reakcie.

V zriedkavých prípadoch sa pozoruje hypoglykémia a vypadávanie vlasov. Neexistuje žiadne špecifické antidotum, liečba je symptomatická.

[ 3 ]

Predávkovať

Nedodržanie dávkovania predpísaného lekárom spôsobuje rôzne patologické reakcie. Predávkovanie sa najčastejšie prejavuje nasledujúcimi príznakmi:

• Bolesti hlavy a závraty.
• Psychomotorická agitácia.
• Kŕče.
• Arteriálna hypertenzia.
• Zvýšené potenie.
• Porucha srdcového rytmu.
• Respiračná depresia.

Liečba zahŕňa vyvolanie vracania, použitie aktívneho uhlia a výplach žalúdka. V prípade kŕčov je potrebné intravenózne podanie diazepamu.

Interakcie s inými liekmi

Ak sa Segan používa v kombinovanej terapii, je potrebné sledovať jeho interakcie s inými liekmi. Selegilín zvyšuje účinok etanolu a levodopy, čo zvyšuje riziko vedľajších účinkov amantadínu. Dochádza tiež k zvýšeniu účinku adrenergných stimulancií, ktoré tlmia centrálny nervový systém.

Liek je nekompatibilný s nešpecifickými inhibítormi MAO a opioidnými analgetikami. Pri interakcii s fluoxetínom sa zvyšuje riziko vzniku serotonínového syndrómu, ktorý sa vyznačuje zvýšeným krvným tlakom a horúčkou. Nepriamo pôsobiace adrenergné stimulanty zvyšujú riziko zvýšeného krvného tlaku.

[ 5 ]

Podmienky skladovania

Tablety sa musia skladovať na suchom mieste, chránenom pred slnečným žiarením a mimo dosahu detí. Podmienky skladovania znamenajú teplotný režim nepresahujúci 25 °C. Porušenie týchto odporúčaní vedie k znehodnoteniu lieku a strate jeho farmaceutických vlastností.

[ 6 ], [ 7 ]

Čas použiteľnosti

Seganu je trvanlivosť 36 mesiacov od dátumu výroby (uvedeného na obale a blistri s tabletami). Po uplynutí tejto doby sa musí liek zlikvidovať. Trvanlivosť je ovplyvnená aj dodržiavaním podmienok skladovania. Preto, ak tablety zmenili farbu, získali nepríjemný zápach alebo sa začali drobiť, nemali by ste ich užívať.