Theotard

Theotard má bronchodilatačné vlastnosti.

Indikácia Theotard

Používa sa na liečbu alebo prevenciu nasledujúcich stavov:

• syndróm bronchiálnej obštrukcie rôzneho pôvodu (vrátane obštrukčnej bronchitídy, bronchiálnej astmy a chronických pľúcnych patológií);
• poruchy dýchania v noci, ktoré majú centrálnu etiológiu (ako napríklad spánkové apnoe);
• pľúcna hypertenzia (PH).

Formulár uvoľnenia

Látka sa uvoľňuje v kapsulách s predĺženým účinkom; balenie obsahuje 40 kapsúl.

Farmakodynamika

Granule obsiahnuté v kapsulách sú čistý bezvodý teofylín (derivát xantínu). Teofylín je látka, ktorá spomaľuje aktivitu PDE a tiež zvyšuje akumuláciu cAMP v tkanivách, čo vedie k oslabeniu kontraktilnej aktivity hladkých svalov.

Liek má výrazný bronchodilatačný účinok, zabraňuje alebo úplne eliminuje bronchiálnu obštrukciu. Výrazné zvýšenie pľúcnej aktivity umožňuje zvýšenie objemu kyslíka vstupujúceho do arteriálnej krvi, vďaka čomu sa znižuje hladina CO2.

Teotard stimuluje dýchacie centrum, znižuje odpor pľúcnych ciev a tlak v pľúcnom obehu. Okrem toho má pozitívny vplyv na hladinu MCC a má priaznivý inotropný a chronotropný účinok na srdcový sval. Liek aktivuje diurézne procesy, inhibuje agregáciu krvných doštičiek a má vazodilatačný účinok na cievy (najviac postihuje mozgové, epidermálne a renálne cievy).

Farmakokinetika

Absorpcia liečiva po perorálnom podaní je takmer úplná. Vďaka pomalému uvoľňovaniu účinnej látky z kapsúl liečiva je možné udržiavať rovnomerné hladiny teofylínu v krvi počas 12 hodín.

Bronchodilatačný účinok sa rozvíja postupne - preto sa liek nemôže použiť na zmiernenie akútnych stavov.

Po jednorazovom užití 0,35 g teofylínu sa po 6,3 – 8,8 hodinách dosiahne jeho Cmax v krvnej plazme, čo je 4,4 mcg/ml. Po niekoľkých dňoch sa dosiahnu terapeutické hodnoty liečiva, ktoré sa rovnajú 8 – 20 mcg/ml.

Rýchlosť syntézy s bielkovinami je 60 %. Látka preniká placentou a do materského mlieka. Hlavné metabolické procesy prebiehajú v pečeni pomocou mikrozomálnych enzýmov.

Vylučovanie prebieha obličkami (u dospelého je približne 7 – 13 % látky nezmenenej, zatiaľ čo u dieťaťa je to 50 %). Polčas rozpadu sa pohybuje od 7 do 9 hodín (u fajčiarov je to 4 – 5 hodín).

U ľudí s renálnou alebo srdcovou insuficienciou, cirhózou pečene alebo alkoholizmom sa polčas rozpadu lieku zvyšuje. Hodnoty celkového klírensu sa znižujú u ľudí nad 55 rokov, ako aj u ľudí s akútnymi respiračnými vírusovými infekciami, silnou horúčkou, srdcovým, pečeňovým alebo respiračným zlyhaním a chronickým srdcovým zlyhaním.

Dávkovanie a podávanie

Kapsuly sa užívajú perorálne ráno alebo večer po jedle. Kapsuly neotvárajte ani nežujte – prehltnite ich a zapite čistou vodou.

Dávkovanie určuje lekár individuálne. Dennú dávku, ktorá je 15 mg/kg pre dospelého a 20 mg/kg pre dieťa, je zakázané presiahnuť dvakrát denne (po 12-hodinovom intervale). Na výber správnej dávky pre každý prípad je potrebné najskôr stanoviť sérové hladiny teofylínu.

Najvhodnejšia dávka, ktorá umožňuje dosiahnuť vysokú terapeutickú účinnosť a vyhnúť sa vzniku výrazných negatívnych prejavov, je dávka v rozmedzí 10 – 15 mcg/ml. Ak dávka prekročí 20 mcg/ml, má sa znížiť. Hladiny teofylínu v sére sa majú monitorovať v 6 – 12-mesačných intervaloch.

Počas prvých 3 dní je potrebné užívať 1 kapsulu (0,2-0,35 g) lieku v 12-hodinových intervaloch. Po uplynutí tohto obdobia je potrebné vyhodnotiť účinnosť lieku a jeho znášanlivosť. Ak sa nedosiahne požadovaný výsledok, denná dávka sa môže zvýšiť o 0,2-0,35 g - až kým sa nedosiahne optimálny liečebný účinok.

Ak sa u pacienta objavia vedľajšie účinky, dávka sa znižuje, kým nezmiznú. Veľkosť dennej dávky lieku je určená závažnosťou a povahou patológie, ako aj vekom a hmotnosťou pacienta.

Dávky užívané ráno a večer sa môžu líšiť vo veľkosti, berúc do úvahy dočasnú predispozíciu pacienta k výskytu záchvatov, ktoré sťažujú dýchanie, účinnosť lieku a klinický obraz ochorenia.

Kapsuly s hmotnosťou 0,2 g sa predpisujú ľuďom s hmotnosťou nie vyššou ako 20 kg (zvyčajne deťom).

Kapsuly s hmotnosťou 0,35 g sa používajú u ľudí s hmotnosťou nad 40 kg. Zvyčajne je takáto dávka, užívaná 2-krát denne, udržiavacou dávkou pre ľudí s hmotnosťou nad 60 kg.

Nefajčiari s hmotnosťou nad 60 kg by mali najprv užiť 0,35 g lieku jedenkrát denne večer. Denná dávka sa potom zvýši o 0,35 g, čím sa dosiahne optimálna udržiavacia dávka, ktorá je často 0,7 g pri jednorazovom použití večer.

Fajčiari a tí, ktorí majú zvýšený metabolizmus teofylínu, by mali najskôr užiť 0,35 g lieku a potom dávku zvyšovať, kým sa nedosiahne denná udržiavacia hodnota 1050 mg (užívajte podľa schémy - 1 kapsula ráno a potom ďalšie 2 večer).

Pri znížených hodnotách klírensu sa spočiatku používa denná dávka 0,2 g, ktorá sa potom zvyšuje o 0,2 g v 48-hodinových intervaloch. Denná udržiavacia dávka je často 0,4 g (jednorazovo, večer) a pri hmotnosti pod 60 kg - 0,2 g.

Deti vo veku 6 – 12 rokov by mali užívať kapsuly s hmotnosťou 0,2 g. Pri hmotnosti 20 – 30 kg by denná dávka mala byť 0,4 g (2-krát denne, 0,2 g). Pri hmotnosti 30 – 40 kg je to 0,6 g (3-krát denne, 0,2 g LS).

Dospievajúci vo veku 12 – 16 rokov (zvyčajne s hmotnosťou 40 – 60 kg) by mali užívať 0,35 g kapsuly 2 – 3-krát denne.

Výrazný liečivý účinok sa často pozoruje po 3-4 dňoch liečby.

[ 1 ]

Používajte Theotard počas tehotenstva

Počas tehotenstva sa Teotard predpisuje len vo výnimočných prípadoch, najmä v 3. trimestri.

Pri dojčení je potrebné dôkladne sledovať stav novorodenca. Ak sa objaví podráždenosť alebo poruchy spánku, je potrebné poradiť sa s lekárom.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• akútne štádium infarktu myokardu;
• silné zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku;
• hemoragická forma mozgovej príhody;
• arytmie závažnej závažnosti;
• epilepsia;
• krvácania v oblasti sietnice;
• zhoršený vred;
• krvácanie vo vnútri gastrointestinálneho traktu;
• hyperacidná forma gastritídy;
• prítomnosť intolerancie na teofylín (alebo deriváty xantínu, ako je kofeín a teobromín s pentoxifylínom).

Liek sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou v nasledujúcich prípadoch:

• závažné formy ochorení postihujúcich pečeň alebo obličky;
• Kongestívne srdcové zlyhanie;
• vaskulárna forma aterosklerózy, ktorá je rozšírená;
• nestabilná angína pectoris;
• obštrukčná kardiomyopatia hypertrofického typu;
• porfýria;
• často pozorovaný ventrikulárny extrasystol;
• zvýšená konvulzívna pripravenosť;
• prítomnosť vredu v anamnéze;
• nedávna anamnéza gastrointestinálneho krvácania;
• nekontrolovaná hypo- alebo hypertyreóza;
• GERD;
• dlhodobá hypertermia;
• zväčšenie prostaty;
• použitie u starších ľudí.

Vedľajšie účinky Theotard

Užívanie lieku môže viesť k výskytu určitých vedľajších účinkov:

• Poškodenie CNS: pocity nepokoja, podráždenosti alebo úzkosti, bolesti hlavy, tras, nespavosť, závraty a vertigo;
• príznaky alergie: svrbenie, vyrážky na epiderme a horúčka;
• poruchy tráviaceho systému: GERD, hnačka, bolesť brucha, nevoľnosť a okrem toho zhoršenie vredov, pálenie záhy, strata chuti do jedla (pri dlhodobom užívaní liekov) a vracanie;
• dysfunkcia kardiovaskulárneho systému: tachykardia (aj u plodu, ak sa liečba vykonáva v 3. trimestri), kardialgia, znížený krvný tlak, arytmia, palpitácie a zvýšenie počtu záchvatov angíny;
• zmeny v laboratórnych údajoch: albuminúria, hematúria, hyperkalcémia alebo hypokaliémia, ako aj hyperglykémia a hyperurikémia;
• iné: návaly horúčavy, zvýšená diuréza, hyperhidróza, bolesť v hrudnej kosti a tachypnoe.

Výskyt negatívnych symptómov sa zvyšuje s hladinami teofylínu v krvi nad 20 mcg/ml.

Zníženie veľkosti porcie pomáha zmierniť závažnosť vedľajších účinkov.

Predávkovať

V prípade otravy sa pozorujú nasledujúce príznaky: nevoľnosť, tachypnoe, hyperémia tváre, bolesť žalúdka, vracanie (niekedy krvavé), strata chuti do jedla, krvácanie do gastrointestinálneho traktu a hnačka. Okrem toho sa môže vyvinúť tachykardia, tremor, ventrikulárna arytmia, nespavosť, pocit motorického vzrušenia alebo úzkosti, fotofóbia a kŕče.

Pri závažnom predávkovaní sa môžu vyskytnúť epileptoidné záchvaty (najmä u detí), hyperglykémia, zmätenosť, hypoxia, znížený krvný tlak, hypokaliémia a tiež metabolická acidóza, nekróza kostrového svalstva a zlyhanie obličiek.

Ak sa takéto poruchy vyskytnú, užívanie lieku sa má prerušiť, má sa vykonať výplach žalúdka (pomocou kombinácie polyetylénglykolu s elektrolytmi) a pacientovi sa majú predpísať laxatíva s aktívnym uhlím.

Okrem toho sa vykonávajú postupy nútenej diurézy, plazmatickej sorpcie, hemosorpcie a hemodialýzy (slabo účinné) a metoklopramid s ondansetronom sa predpisuje (v prípade vracania).

V prípade kŕčov je potrebné sledovať priechodnosť dýchacích ciest a zabezpečiť prísun kyslíka. Na zastavenie záchvatu je potrebné podať diazepam intravenózne - v dávke 0,1-0,3 mg/kg (maximálne 10 mg).

Interakcie s inými liekmi

Teofylín je kompatibilný s antispazmodikami.

Liek sa nemá kombinovať s inými derivátmi xantínu.

Liek zvyšuje riziko vzniku negatívnych symptómov mineralokortikosteroidov (hypernatrémia), GCS (hypokaliémia), celkových anestetík (zvyšuje pravdepodobnosť ventrikulárnych arytmií) a liekov, ktoré stimulujú aktivitu centrálneho nervového systému (neurotoxicita).

Lieky proti hnačke a enterosorbenty znižujú stupeň absorpcie teofylínu.

Súbežné použitie s alopurinolom, cimetidínom, ako aj s linkomycínom, makrolidmi a fluorochinolónmi vyžaduje 60% zníženie dávky lieku.

Pri súčasnom použití s disulfiramom, probenecidom, ako aj s fluvoxamínom, fenylbutazónom, imipenémom, paracetamolom, takrínom, ako aj s tiabendazolom, mexiletínom a ranitidínom sa má dávka lieku znížiť o 30 %. Tento zoznam zahŕňa aj lieky ako metotrexát, verapamil, rekombinantný α-interferón, pentobarbital s tiklopidínom, fenobarbital, ritonavir s izoprenalínom, perorálnu estrogénovú antikoncepciu, moracizín, izoniazid s hydroxidom horečnatým, karbamazepín s enoxacínom, sulfínpyrazón s primidónom, rifampicín s fenytoínom a aminoglutetimid.

Kombinácia s viloxazínom a navyše súbežné očkovanie proti chrípke môže spôsobiť zvýšenie intenzity účinku teofylínu, čo si bude vyžadovať zníženie jeho dávkovania.

Liek zvyšuje účinky diuretík, β-adrenergných stimulantov a rezerpínu.

Liek potláča liečivé účinky uhličitanu lítneho, adenozínu a β-blokátorov.

V kombinácii s tiazidovými diuretikami, furosemidom a látkami, ktoré blokujú aktivitu α-adrenergných receptorov, sa zvyšuje pravdepodobnosť hypokaliémie.

[ 2 ], [ 3 ]

Podmienky skladovania

Theotard sa musí uchovávať na suchom a tmavom mieste. Maximálna teplota je 25 °C.

Čas použiteľnosti

Teotard sa môže použiť do 5 rokov od dátumu výroby lieku.

Žiadosť pre deti

Kapsuly s hmotnosťou 0,2 g sa nemajú predpisovať deťom mladším ako 6 rokov a kapsuly s hmotnosťou 0,35 g sa nemajú predpisovať deťom mladším ako 12 rokov.

Analógy

Analógy lieku sú lieky Aminophylline-Eskom, Euphyllin, Diprofylline s teobromínom, ako aj Theofedrine-N a Neo-Theofedrine.

Recenzie

Teotard dostáva prevažne pozitívne recenzie, ktoré zaznamenávajú vysokú bronchodilatačnú účinnosť lieku pri rôznych pľúcnych patológiách.

Zatiaľ čo väčšina pacientov hodnotí účinok lieku pozitívne, takmer všetci tiež zaznamenávajú výskyt rôznych vedľajších účinkov po jeho použití. Najčastejšie uvádzanými príznakmi sú trasenie rúk, pocit ospalosti ráno, závraty a nespavosť.