Tegretol

Tegretol je liek proti epilepsii.

Indikácia Tegretola

Tegretol sa používa na liečbu mnohých patológií:
1. Epilepsia;
2. Abstinenčné príznaky po alkohole;
3. Zápal trojklanného nervu (primárny alebo pri skleróze multiplex) a jazykohltanového nervu (primárny);
4. Manické stavy (prevencia komplikácií a zmiernenie klinických prejavov);
5. Degeneratívno-dystrofická lézia nervových vlákien diabetickej etiológie s príznakmi bolesti;
6. Diabetes insipidus;
7. Možné použitie:

• duševné poruchy;
• agresívne správanie u pacientov s depresiou;
• úzkosť;
• bolesť neurogénneho pôvodu;
• prevencia migrény.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formulár uvoľnenia

Liek je dostupný v troch formách - sirup, tablety a kapsuly. Sirup je balený v 100 ml fľaštičkách, každé balenie obsahuje jeden kus a odmerku. Kapsuly a tablety sú balené v blistroch po desiatich kusoch, každé balenie môže obsahovať tri až päť tabliet.

Farmakodynamika

Liečivom Tegretolu je karbamazepín, ale o jeho mechanizme nie je dostatok informácií. Hlavným účinkom je blokovanie sodíkových kanálov, v dôsledku čoho sa v oslabených neurónoch zabraňuje vzniku sodíkovo-dependentných potenciálov. Okrem toho Tegretol reguluje membrány excitovaných nervových vlákien, potláča tvorbu sekundárnych neuronálnych výbojov a tým znižuje synaptické vedenie excitačných impulzov.
Regulácia neuronálnych membrán, zníženie glutamátu, spôsobuje antikonvulzívny účinok lieku. Potlačenie dopamínu a norepinefrínu však spôsobuje antimanický účinok.
Pri liečbe väčšiny neurologických patológií vykazuje Tegretol neutropickú aktivitu. Zmierňuje tiež záchvaty bolesti pri zápale trojklanného nervu primárnej alebo sekundárnej etiológie. Liek zvyšuje prah spastickej pohotovosti, znižuje sa pri abstinenčných príznakoch po alkohole, a preto sa znižuje tremor, znižuje sa nervozita a zlepšuje sa chôdza.
Pri centrálnom diabete mellitus liek znižuje pocit smädu u pacientov a znižuje objem močenia.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Tegretol sa vstrebáva úplne, ale u pacientov rôznou rýchlosťou. Maximálna biologická dostupnosť môže dosiahnuť sto percent. Koncentrácia dosiahne svoju maximálnu hodnotu po dvanástich hodinách. A stabilné polohy - po jednom až dvoch týždňoch. Stojí však za zmienku, že tieto ukazovatele závisia od mnohých faktorov (napríklad stav pacienta pred liečbou, trvanie a schéma liečby).
Karbamazepín reaguje so sérovými bielkovinami o sedemdesiat až osemdesiat percent. Zvyšných dvadsať až tridsať percent sa týka koncentrácie nezmenenej látky v mozgovomiechovom moku a slinách. V materskom mlieku je koncentrácia lieku približne 25 - 60 % a zodpovedá hladine v sére. Okrem toho Tegretol prechádza placentárnou bariérou.
Metabolizmus prebieha v pečeni. Polčas rozpadu je približne 36 hodín, ale pri dlhodobom užívaní sa zníži na 16 - 24 hodín. Pri dávke 400 mg sa 72 % vylúči močom a 28 % stolicou.
Vzhľadom na vysokú mieru eliminácie lieku môžu deti potrebovať vyššie dávky ako dospelí (na základe hmotnosti dieťaťa na kg).
Nie sú k dispozícii informácie o tom, či je potrebná úprava dávkovania u geriatrických pacientov alebo u pacientov s patologickými zmenami funkcie pečene alebo obličiek.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má užívať perorálne iba s malým množstvom vody. Pre rovnomerné rozloženie účinnej látky v sirupe sa má pred použitím pretrepať (po dôkladnom uzavretí fľaše). Liek sa môže použiť ako mototerapia.
Sirup sa používa u pacientov, ktorí majú ťažkosti s prehĺtaním, alebo u tých, ktorí potrebujú presné dávkovanie v liečebnom režime. Liečba sa má začať malými dávkami, pretože hustota karbamazepínu v sirupe sa zvyšuje silnejšie (v porovnaní s tabletami). Na tento účel sa denná dávka môže rozdeliť na tri dávky. Ak sa tak neurobí, môžu sa vyskytnúť nežiaduce účinky.
Ak je potrebné prejsť z Tegretolu na Tegretol CR, bude potrebné zvýšiť dávku a je tiež vhodné prejsť na mototerapiu. To sa vysvetľuje tým, že v tejto forme pri miernych alebo myoklonických záchvatoch liek nemá požadovaný účinok.
Liečba pod kontrolou hladiny koncentrácie lieku sa má začať minimálnymi dávkami a postupne ich zvyšovať. Ak sa používa kombinovaná liečba, je tiež potrebné začať s minimálnymi dávkami.

Počiatočná denná dávka by teda nemala presiahnuť 0,2 g lieku, rozdelená do dvoch dávok. Potom sa môže postupne zvyšovať, pričom priemerne sa užíva 0,8 – 1,2 gramu v dvoch alebo troch dávkach. V prípade potreby sa dávka môže zvýšiť na dva gramy.
V pediatrii (deti do štyroch rokov) sa liečba začína maximálne 0,06 mg denne s postupným zvyšovaním o 0,02 – 0,06 mg maximálne raz za dva dni. V staršom veku sa liečba začína 0,1 gramom denne so zvyšovaním o 0,1 gramu týždenne.
Pre deti do troch rokov sa môže použiť iba sirup.

Maximálna denná dávka pri zápale trojklanného nervu na začiatku liečby je 0,4 gramu. Potom sa zvyšuje, kým bolesť nezmizne (v priemere na 0,8 gramu). Potom sa znižuje na dávku, ktorá dokáže zmierniť bolesť. Pre starších pacientov nie je počiatočná denná dávka vyššia ako 0,2 gramu.
Na liečbu abstinenčných príznakov sa používa priemerná dávka 0,6 gramu (rozdelená do troch dávok). V závažných prípadoch sa dávka môže zvýšiť na 0,4 gramu denne. Najčastejšie sa v tomto prípade Tegretol používa spolu so sedatívami a liekmi na spanie. Potom, keď akútne obdobie patologického procesu uplynie, sa liek môže použiť ako mototerapia.
Pri mozgovom diabete insipidus (ak je spojený so zvýšeným množstvom moču a neustálym smädom) sa dávka začína na 0,4-0,6 gramu denne. V tomto prípade sa dávka pre deti vyberá individuálne.
Dávka, rozdelená do dvoch až štyroch dávok denne a dosahujúca 0,4-0,8 gramu, sa používa na zmiernenie bolesti spôsobenej diabetickou neuropatiou.
Na liečbu manických stavov sa používa denná dávka až 1,6 gramu, ktorá sa rýchlo zvyšuje. Na udržanie stavu pacienta sa dávka zvyšuje postupne, kým sa zabezpečí normálna tolerancia liečby.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Používajte Tegretola počas tehotenstva

Pred použitím Tegretolu je potrebné starostlivo zhodnotiť možný prínos pre matku s rizikom pre vývoj dieťaťa. Toto je obzvlášť dôležité v prvom trimestri tehotenstva. Pri užívaní Tegretolu je potrebné užívať dodatočnú kyselinu listovú pred a počas tehotenstva. Keďže antiepileptiká spôsobujú významný pokles hladiny tohto vitamínu, v dôsledku toho sa u plodu môže vyvinúť intrauterinná patológia. Existujú tiež informácie, že v dôsledku užívania antiepileptík sa u novorodencov môže vyvinúť krvácanie. Preto sa v posledných týždňoch tehotenstva musí nastávajúcej matke predpísať vitamín K1 na prevenciu.
Okrem toho sa u detí môžu vyskytnúť záchvaty alebo respiračná depresia, ak sa Tegretol užíva v kombinácii s inými antiepileptikami počas tehotenstva. Novorodenec môže tiež pociťovať vracanie, hnačku alebo zníženú chuť do jedla, ak matka užívala karbamazepín počas tehotenstva. S najväčšou pravdepodobnosťou to bude prejav abstinenčného syndrómu.
Keďže liek prechádza do materského mlieka, dojčenie sa má počas jeho užívania prestať.

Kontraindikácie

Liek sa nemá používať na liečbu v prípade nasledujúcich patologických procesov:
1. Intolerancia fruktózy;
2. Atrioventrikulárny blok.
S opatrnosťou sa môže používať v prípade:
1. Srdcových patológií;
2. Hypotyreózy;
3. Zvýšeného vnútroočného tlaku;
4. Gestácie;
5. Obdobia dojčenia;
6. Staršieho veku.

[ 11 ], [ 12 ]

Vedľajšie účinky Tegretola

Pri predpisovaní Tegretolu má byť pacient upozornený na možný výskyt nasledujúcich nežiaducich reakcií:

• porucha videnia charakterizovaná dvojitým videním;
• porucha chuti;
• paralýza, parestézia;
• alergia, anafylaxia;
• arytmia, nízky alebo vysoký krvný tlak;
• depresia, agresia;
• dezorientácia v priestore;
• asténia;
• erytrodermia;
• bolesť v epigastrickej oblasti;
• stolica;
• halucinácie (sluchové alebo vizuálne);
• periférna neuropatia;
• tromboflebitída, tromboembólia;
• hyperhidróza;
• zvýšená ospalosť, asténia;
• agranulocytóza;
• ataxia, svalový kŕč;
• opuch;
• stomatitída, suchá ústna sliznica, glositída;
• tremor;
• znížená spermatogenéza, impotencia;
• renálna dysfunkcia, anúria, hematúria;
• zlyhanie pečene;
• zápal pankreasu;
• vaskulitída;
• artralgia;
• glaukóm, nystagmus;
• lymfadenopatia, leukémia, anémia;
• dermatitída rôzneho pôvodu;
• zápal pľúc;
• fotosenzitivita.

So zvyšujúcou sa dávkou sa budú zvyšovať vedľajšie účinky.

[ 13 ]

Predávkovať

Pri použití dávok presahujúcich odporúčané dávky sa u pacienta s najväčšou pravdepodobnosťou vyskytnú nasledujúce patologické stavy:
kŕče, útlm CNS, dezorientácia, agitácia, hyperreflexia, porucha reči, kóma;

• Hyperglykémia;
• Hypotermia;
• Tachykardia, hypertenzia alebo hypotenzia, zástava srdca;
• Pľúcny edém, respiračná depresia,
• Vracanie, dyskinéza, zadržiavanie potravy v žalúdku, znížená motilita gastrointestinálneho traktu, acidóza;
• Nystagmus, rozmazané videnie, mydriáza;
• Anúria, oligúria;
• Zvýšené hladiny kreatínfosfokinázy;
• Dyzartria, ataxia

Terapia je symptomatická. Na posúdenie stupňa predávkovania musí zdravotnícky personál zmerať koncentráciu lieku v plazme. Pacient musí byť pod lekárskym dohľadom v nemocnici, kde mu určite umyjú žalúdok a podajú mu sorbenty. V prípade nízkeho krvného tlaku sa dopamín podáva intravenózne a v prípade hyponatrémie sa podávajú tekutiny na zníženie rizika edému mozgového tkaniva. Hemodialýza sa nepoužíva kvôli jej nízkej účinnosti. Treba však mať na pamäti, že príznaky sa môžu znova objaviť. Vysvetľuje to pomalá absorpcia Tegretolu.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interakcie s inými liekmi

Ak sa Tegretol užíva v kombinácii s určitými liekmi, sú možné rôzne typy interakcií:

• Klobase, Haloperidol, Warfarín, kortikosteroidy a iné lieky, ktoré sa metabolizujú v pečeni – Tegretol zvyšuje ich metabolizmus a znižuje ich účinok.
• Fenytoín – Tegretol znižuje alebo naopak zvyšuje koncentráciu fenytoínu.
• Fenobarbital - koncentrácia Tegretolu v krvnom sére sa zníži;
• Makrolidy, antagonisty vápnika – zvyšujú koncentráciu Tegretolu.
• Metoklopramid - zvyšuje vedľajšie účinky.
• Hydrochlorotiazid, furosemid - môže sa vyskytnúť nežiaduca reakcia vo forme hyponatrémie.
• Perorálne kontraceptíva - pri súbežnom užívaní sa môže znížiť ich účinnosť a môže sa vyskytnúť krvácanie uprostred menštruačného cyklu.
• Alkoholické nápoje - vedľajšie účinky sa zosilnia.

[ 22 ], [ 23 ]

Podmienky skladovania

Sirup aj tablety by sa mali uchovávať na mieste neprístupnom deťom, pričom sa dodržiava teplotný režim (nie vyšší ako 30 °C).

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Špeciálne pokyny

Recenzie
Tegretol je na farmaceutickom trhu už pomerne dlho a etabloval sa ako účinný liek. Obzvlášť často sa predpisuje na epilepsiu. Ak bol pacientovi tento liek predpísaný na liečbu abstinenčných príznakov, odporúča sa ho používať v nemocnici pod dohľadom zdravotníckeho personálu.

Čas použiteľnosti

Liek sa nesmie používať na liečbu po piatich rokoch od dátumu výroby.