Tauredon

Zlaté prípravky, medzi ktoré patrí Tauredon, sa používajú na zmiernenie stavu pacientov s reumatoidnou artritídou.

Indikácia Tauredona

Už viac ako 80 rokov sa Tauredon používa na zlepšenie stavu pacientov s reumatoidnou artritídou vrátane juvenilnej reumatoidnej artritídy, ako aj psoriatickej artritídy.

Formulár uvoľnenia

Zlatý prípravok Tauredon sa vyrába vo forme injekčného roztoku - je to žltkastá priehľadná liečivá tekutina, ktorej účinnou látkou je aurotiomalát sodný. Roztok je balený v sklenených ampulkách s objemom 0,5 ml. Priehľadná bunková platnička obsahuje päť ampuliek Tauredonu. Kartónová škatuľka obsahuje dve bunkové platničky.

Jedna ampulka môže obsahovať rôzne dávky lieku:

• Tauredon® 10: jedna ampulka obsahuje 10 mg účinnej látky (toto množstvo zodpovedá 4,53 mg zlata).
• Tauredon® 20: ampulka obsahuje 20 mg účinnej látky (toto množstvo zodpovedá 9,06 mg zlata).
• Tauredon® 50: ampulka obsahuje 50 mg účinnej látky (toto množstvo zodpovedá 22,65 mg zlata).

Vstrekovacia voda slúži ako pomocná zložka.

Farmakodynamika

Liek na báze zlúčeniny zlata má schopnosť inhibovať tvorbu protilátok v lymfocytoch a plazmatických bunkách. Tauredon sa považuje za kľúčový liek v terapeutických režimoch používaných pri autoimunitných ochoreniach.

Tauredon vyvoláva inhibíciu antigénom indukovanej aktivácie lymfocytových buniek, inhibuje fagocytózu monocytov a granulocytov, normalizuje lyzozómové membrány, posilňuje kolagénové vlákna vyplnením imunoaktívnych zón, čo môže dať impulz rozvoju autoimunitného procesu.

Tauredon sa má užívať dlhodobo: prvé známky zlepšenia stavu sa môžu prejaviť až po 9 – 17 týždňoch liečby s celkovou dávkou zlata 300 – 800 mg.

Farmakokinetika

Maximálna koncentrácia Tauredonu v sére sa zistí 3-6 hodín po podaní. Zvýšený obsah zlata sa pozoruje v tkanivových vrstvách retikuloendotelového systému.

Relatívne veľké množstvo liečiva sa zaznamenáva v nadobličkách a v kôre obličkového parenchýmu. Nevýznamné množstvo zlata sa pozoruje vo svalovom a kostnom tkanive.

Tauredon sa takmer úplne viaže na plazmatické bielkoviny. Po 24 hodinách sa v krvi zistí približne 75 % hladiny zaznamenanej šesť hodín po injekcii.

V priemere sa 83 – 90 % účinnej látky vylučuje z tela močovým systémom a iba až 17 % stolicou.

Ak je týždenná dávka Tauredonu 50 mg, rovnovážna koncentrácia zlata sa dosiahne po 6 týždňoch. Ak sa pacientovi podávajú dve týždenné injekcie po 25 mg, hladina zlata v sére pred ďalšou injekciou môže byť približne 3,5 μg na ml.

Polčas rozpadu Tauredonu môže byť približne 27 dní.

Dávkovanie a podávanie

Injekcia Tauredonu sa vykonáva hlboko do sedacieho svalu. Iné spôsoby podávania lieku sa nepraktikujú.

Obsah ampulky nesmie byť vystavený teplu.

Neexistujú žiadne štandardné dávky lieku Tauredon: množstvo lieku sa vyberá striktne individuálne.

Liečba Tauredonom začína skúšobnou dávkou, berúc do úvahy kinetické údaje – na posúdenie znášanlivosti lieku a výber správneho dávkovania. Lekár potom určí udržiavaciu dávku Tauredonu, ktorá zabezpečí stabilný obsah zlata v obehovom systéme a tkanivách.

Najčastejšie v prvej fáze lekár predpisuje dve injekcie Tauredonu týždenne podľa nasledujúcej schémy:

• Injekcia I-III zahŕňa podanie 10 mg lieku (Tauredon 10);
• IV-VI injekcia zahŕňa podanie 20 mg lieku (Tauredon 20);
• zo VII injekcií 50 mg lieku (Tauredon 50) dvakrát týždenne alebo 100 mg raz týždenne (dve dávky Tauredonu 50).

Toto množstvo lieku sa má udržiavať, kým sa nedosiahne viditeľný účinok, ale celkové množstvo 1600 mg sa nemá prekročiť. Ak sa celkové množstvo už dosiahlo a klinická úľava nenastala, ďalšia liečba liekom Tauredon sa považuje za nevhodnú.

Ak je zrejmé klinické zlepšenie, predpíše sa ďalšia udržiavacia liečba s mesačnou dávkou 100 mg alebo 50 mg raz za dva týždne. Takáto liečba môže trvať niekoľko mesiacov alebo dokonca rokov podľa uváženia lekára.

V pediatrii sa Tauredon podáva až do štádia saturácie v dávke 0,7 – 1 mg na kg hmotnosti dieťaťa týždenne. V udržiavacej liečbe sa dávka 1 mg na kg hmotnosti používa 1 – 2-krát mesačne.

Podávanie Tauredonu deťom sa preruší, ak sa do 6 – 9 mesiacov nedostaví žiadny klinický účinok liečby.

[ 1 ]

Používajte Tauredona počas tehotenstva

Tehotenstvo a laktácia sú kontraindikáciami pre liečbu liekom Tauredon.

Kontraindikácie

• Poruchy hematopoetických procesov.
• Porucha funkcie obličiek a závažné ochorenie pečene.
• Pľúcna tuberkulóza v aktívnej fáze.
• Bežné patológie spojivového tkaniva (kolagenózy).
• Tendencia k alergickým reakciám, precitlivenosť na zlúčeniny ťažkých kovov a zlato.
• Ulcerózna enterokolitída a kolitída.
• Diabetes mellitus s komplikáciami.
• Obdobia tehotenstva a laktácie.

Vedľajšie účinky Tauredona

Približne 30 % pacientov pociťuje vedľajšie účinky počas užívania Tauredonu. Medzi tieto účinky môže patriť:

• dermatitída, afty v ústach;
• bielkoviny v moči;
• svrbenie kože;
• anémia, leukopénia, trombocytopénia;
• stáza žlče, dysfunkcia pečene, pankreatitída;
• zvýšené vypadávanie vlasov, zvýšená reakcia na ultrafialové lúče.

Na samom začiatku liečby sa môžu vyskytnúť prechodné príznaky, ako je zrýchlená srdcová frekvencia, kožné vyrážky, bolesti hlavy, horúčka, znížený krvný tlak a bolesť v epigastriu.

Ak sú vedľajšie účinky závažné, lekár môže prehodnotiť predpis a zrušiť Tauredon.

Predávkovať

Predávkovanie liekom Tauredon je pomerne časté, a to aj pri bežnej liečbe. Vo väčšine prípadov sú príznaky predávkovania výraznejšími vedľajšími účinkami.

Ak sa u pacienta počas injekcií Tauredonu vyskytne aplastická anémia, agranulocytóza a trombocytopénia alebo sa u neho vyvinie enterokolitída, môže mu byť predpísaná transfúzia krvi, po ktorej nasleduje liečba glukokortikosteroidmi. Na urýchlenie odstránenia zlata z obehového systému a tkanív sa predpisuje dimerkaprol alebo H-acetylcysteín.

Ak sa u pacienta vyvinie vazomotorická reakcia s prudkým poklesom krvného tlaku, je potrebná urgentná antišoková terapia.

Interakcie s inými liekmi

Injekcie Tauredonu často spôsobujú viacero vedľajších účinkov. Aby sa nezvýšila frekvencia týchto účinkov, liek by sa nemal kombinovať s určitými inými látkami:

• fenylbutazón;
• cytostatické lieky;
• metamizol;
• fotosenzibilizačné látky.

Tauredon môže zhoršiť terapeutický účinok D-penicilamínu.

[ 2 ], [ 3 ]

Podmienky skladovania

Tauredon skladujte v tmavej miestnosti s teplotou +15 až +25 °C. Liek by nemal byť mimo dohľadu detí.

[ 4 ]

Čas použiteľnosti

Tauredon sa môže skladovať až 3 roky od dátumu výroby.