Talliton

Blokátor beta-adrenergných receptorov, liek Talliton, obsahuje účinnú látku karvedilol, liek, ktorý má priamy vplyv na fungovanie kardiovaskulárneho systému.

Indikácia Talliton

Liek Talliton sa zvyčajne predpisuje:

• na esenciálnu hypertenziu (ako samostatný liek alebo v kombinácii s diuretikami);
• pri chronickom srdcovom zlyhaní, v kombinácii s diuretikami, srdcovými glykozidmi (digoxín) alebo s ACE inhibítormi;
• so stabilnou angínou pectoris.

Formulár uvoľnenia

Talliton je tabletová forma lieku na báze karvedilolu, ktorá môže obsahovať 6,25 mg, 12,5 mg alebo 25 mg účinnej látky.

Tablety sú sploštené, majú dávkovací zárez a nápis E341, E342 alebo E343 v závislosti od dávkovania lieku.

Tablety sú balené v tmavých sklenených fľaštičkách po 20 alebo 30 kusoch. Každá fľaštička má na plastovom uzávere ochranný kryt, ktorý zabraňuje náhodnému otvoreniu balenia.

Je možné vyrobiť blistrové balenia po 14 tabletách. Kartónová škatuľa obsahuje 1-2 blistre a návod na použitie lieku.

Názvy analógov lieku Talliton

V súlade s účinnou látkou farmaceutický priemysel vyrába množstvo liekov s podobnými účinkami, ktoré sa môžu použiť ako náhrada za tablety Talliton (na odporúčanie ošetrujúceho lekára):

• Atram je český liek;
• Dilatátor je liek vyrobený kanadským výrobcom;
• Carvedigamma (Cardiostat) je liek vyrobený v Nemecku;
• Carvedilol (Orion, Sandoz, Grindeks, Zentiva, KVZ, Lugal) – podobné lieky od rôznych farmaceutických spoločností;
• Carvetrend je liek spoločného poľsko-izraelského podniku;
• Karvid (Karvidex, Cardivax, Cardilol, Cardoz) – indické lieky;
• Carvium - rumunské tablety;
• Corvazan je domáci liek (KMP);
• Coriol je liek vyrobený v Slovinsku;
• Protecard je izraelský liek;
• Medocardil je tabletový prípravok vyrobený na Cypre.

[ 1 ]

Farmakodynamika

Talliton je beta-blokátor s vazodilatačným účinkom, ktorý má aj sekundárne antioxidačné vlastnosti.

Vazodilatačný účinok lieku sa prejavuje znížením periférneho odporu cievnych stien a vlastnosť β-adrenoblokátora spočíva v potlačení systému renín-angiotenzín-aldosterón. Účinná látka lieku deaktivuje renín v krvnom sére. Z tohto dôvodu sa počas liečby týmto liekom vyskytuje edém mimoriadne zriedkavo.

Sú známe inotropné, chronotropné, dromotropné a bathmotropné vlastnosti Tallitonu. Liek inhibuje vodivú funkciu atrioventrikulárneho uzla a má membránovo stabilizačné vlastnosti.

Vlastnosti Tallitonu sa môžu prejaviť nasledujúcimi klinickými príznakmi:

• spomalenie srdcových kontrakcií na pozadí nezmenenej perfúznej funkcie obličiek;
• žiadne zmeny v periférnom prietoku krvi;
• rozvoj rýchleho hypotenzného účinku (do 2-3 hodín po jednorazovej dávke lieku);
• odstránenie ischémie a bolesti v oblasti srdca;
• zníženie zaťaženia srdcového svalu;
• zlepšenie hemodynamických procesov, funkčnej kapacity ľavej komory;
• pri akútnom srdcovom zlyhaní sa konečný systolický a konečný diastolický objem znižuje;
• znižuje sa odpor cievnych stien (periférnych a pľúcnych ciev);
• V prípade dysfunkcie ľavej komory dochádza k dilatácii ciev (hlavne tepien).

Pri použití lieku Talliton v komplexnej liečbe sa úmrtnosť znižuje, ochorenie sa stáva kontrolovateľným a celkový stav pacienta sa zlepšuje.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa Talliton dobre vstrebáva tráviacim systémom. Metabolizmus začína počiatočným prechodom pečeňou a jeho biologická dostupnosť môže byť približne 25 %. Maximálna hladina lieku v krvnom sére sa pozoruje 60 minút po perorálnom podaní tablety.

Kinetické vlastnosti Tallitonu sa považujú za lineárne, to znamená, že celkové množstvo liečiva v krvnom obehu priamo závisí od konzumovaného množstva. Prítomnosť potravy v žalúdku neovplyvňuje kvalitu biologickej dostupnosti liečiva, ale môže oddialiť nástup obdobia maximálnej koncentrácie v krvnom obehu.

Účinná látka lieku Tallitone sa považuje za lipofilnú látku, jej väzba na plazmatické bielkoviny je približne 98 %. Hodnoty pravdepodobného distribučného objemu sa stanovujú na približne 2 l/kg. Táto hodnota sa môže zvýšiť pri závažných ochoreniach pečene.

Metabolické procesy prebiehajú v pečeni za vzniku glukuronidov. Výsledné metabolity majú menej výrazné vazodilatačné vlastnosti, ale ich antioxidačná aktivita je výrazne vyššia.

Priemerný polčas rozpadu je 6 až 10 hodín a plazmatický klírens je približne 590 ml/min.

Účinná zložka lieku Tallitone sa vylučuje prevažne žlčou. Metabolické produkty, ako aj hlavná zložka lieku, sú schopné prechádzať placentou a nachádzajú sa v materskom mlieku.

Hemodialýza nie je účinná proti účinnej látke lieku.

[ 3 ]

Dávkovanie a podávanie

Tablety Talliton sa užívajú perorálne, bez drvenia alebo žuvania, zapíjajú sa vodou alebo inou tekutinou.

• Na liečbu esenciálnej hypertenzie sa Talliton predpisuje v množstve 12,5 mg denne v jednej dávke, minimálne 2 dni.

Ak je dosiahnutý účinok nedostatočný, potom sa 14. deň liečby dávka zvýši na 50 mg (25 mg ráno a to isté večer).

Maximálna denná dávka lieku je 50 mg a jednorazová dávka je 25 mg.

• Na liečbu chronickej stabilnej angíny pectoris sa Talliton predpisuje v dávke 12,5 mg ráno a večer. Po dvoch dňoch sa prejde na udržiavaciu dávku: 25 mg ráno a rovnaké množstvo večer.

Ak je to neúčinné, prejdite na užívanie 50 mg lieku dvakrát denne.

• Na liečbu chronického srdcového zlyhania sa dávka vyberá individuálne pre každého pacienta. Odporúča sa začať liečbu dávkou 3,125 mg dvakrát denne počas 2 týždňov. V prípade potreby sa dávka zvýši dvakrát alebo viackrát, v závislosti od rozhodnutia lekára.

Počas liečby Tallitonom je potrebné sledovať zdravotný stav pacientov, pretože zvýšenie množstva užívaného lieku môže zhoršiť priebeh srdcového zlyhania. Možné je hromadenie tekutín v tkanivách, zníženie krvného tlaku, apatia. V prípade edému sa dodatočne predpisujú diuretiká.

[ 6 ]

Používajte Talliton počas tehotenstva

Talliton sa neodporúča užívať tehotným a dojčiacim pacientkam, pretože doterajšie štúdie nepreukázali dostatočné informácie o bezpečnosti tohto lieku. Ak vznikne otázka o užívaní Tallitonu počas laktácie, je lepšie odmietnuť dojčenie počas liečby.

Kontraindikácie

Talliton sa nemá predpisovať v nasledujúcich patologických stavoch:

• ak existuje vysoká pravdepodobnosť alergie na liek;
• pri dekompenzovanom srdcovom zlyhaní;
• pri arytmii spojenej so sinoatriálnym alebo atrioventrikulárnym blokom alebo so syndrómom oslabeného sínusového uzla;
• s významnou bradykardiou (srdcová frekvencia menej ako 50 úderov/min);
• s nízkym krvným tlakom (pod 85 mm Hg);
• pacienti v stave kardiogénneho šoku;
• s diagnostikovanou astmou;
• v prípade dysfunkcie pečene;
• počas tehotenstva a dojčenia;
• pacienti v stave metabolickej acidózy;
• pacienti mladší ako 18 rokov.

V nasledujúcich situáciách je užívanie Tallitonu možné, ale len za neustáleho sledovania stavu pacienta:

• pri chronickej pľúcnej obštrukcii;
• s variantnou angínou;
• pri cukrovke;
• pacienti s hypoglykémiou, tyreotoxickou strumou;
• pri feochromocytóme;
• pacienti s periférnou vaskulárnou oklúziou;
• pri atrioventrikulárnom bloku;
• pacienti s nestabilnou angínou pectoris;
• na psoriázu;
• v prípade renálnej dysfunkcie;
• pacienti v depresívnom stave;
• na myasténiu;
• s kombinovaným použitím alfa-blokátorov a alfa-adrenergných agonistov.

[ 4 ], [ 5 ]

Vedľajšie účinky Talliton

Štandardné dávky Tallitonu zriedkavo spôsobujú vedľajšie účinky, ale niekedy sa môžu vyskytnúť. Môžu sa vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

• bolesti hlavy, závraty, zhoršenie nálady, nespavosť, zhoršená citlivosť končatín;
• prudký pokles krvného tlaku, spomalenie srdcovej frekvencie, paroxyzmálna angína pectoris, studené končatiny a zhoršujúce sa srdcové zlyhanie;
• ťažkosti s dýchaním, bronchospazmus, pocit upchatého nosa;
• smäd, hnačka, nevoľnosť, bolesť v epigastriu;
• alergie, kožné vyrážky;
• zápal spojiviek, poruchy močenia, falošná „nádcha“.

Okrem toho sa môže stav pacientov s cukrovkou zhoršiť.

Predávkovať

Užívanie nadmernej dávky lieku Talliton môže viesť k prudkému poklesu krvného tlaku, spomaleniu srdcovej frekvencie, príznakom srdcového zlyhania, kardiogénnemu šoku a dokonca aj k zástave srdca.

Na odstránenie príznakov predávkovania sa vykoná výplach žalúdka, predpíšu sa laxatíva a emetiká.

Protilátka - orciprenalín alebo izoprenalín 0,5-1 mg ako intravenózna injekcia. Je tiež možné podať glukagón v množstve 1 až 5 mg (maximálne - 10 g).

V prípade výrazného poklesu krvného tlaku sa parenterálne podávajú tekutiny a adrenalín (kvapkaním) v množstve 5-10 mcg.

Keď sa srdcová frekvencia spomalí, atropín sa používa v dávke 0,5 až 2 mg. Na stimuláciu srdcovej funkcie sa glukagón predpisuje v množstve 1 až 10 mg ako intravenózna injekcia, po ktorej nasleduje intravenózna infúzia (2 až 5 mg za hodinu).

V prípade nadmernej dilatácie periférnych ciev sa norepinefrín používa v množstve 5-10 mcg (pri kvapkovej infúzii - 5 mcg za minútu).

V prípade bronchospazmu sa aminofylín predpisuje vo forme intravenóznej injekcie.

V prípade konvulzívneho syndrómu sa podáva Diazepam alebo Clonazepam.

Interakcie s inými liekmi

Nasledujúce kombinácie lieku Tallitone a iných špecifických liekov si vyžadujú špeciálny prístup:

• kombinácia s liekmi, ktoré ovplyvňujú akumuláciu katecholamínov v tele (rezerpín, lieky inhibítory MAO) - môže viesť k bradykardii a zníženiu krvného tlaku;
• kombinácia s verapamilom alebo diltiazemom, ako aj s antiarytmikami - môže viesť k srdcovému zlyhaniu a hypotenzii;
• kombinácia s adrenomimetikami – môže spôsobiť arytmiu, zvýšený krvný tlak;
• kombinované použitie s klonidínom - môže znížiť krvný tlak a spomaliť srdcovú frekvenciu;
• súbežné podávanie digoxínu môže inhibovať atrioventrikulárne vedenie;
• kombinácia s hypoglykemickými látkami a inzulínom – môže maskovať príznaky hypoglykémie;
• kombinácia s antihypertenzívami – môže viesť k prudkému poklesu krvného tlaku;
• kombinované použitie anestetík – môže znižovať krvný tlak, má inotropný účinok;
• súčasné podávanie liekov, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém, môže nepredvídateľne zosilniť vzájomné účinky;
• kombinácia s NSAID – môže znížiť hypotenzívny účinok Tallitonu;
• kombinácia s ergotamínom, ktorý zužuje krvné cievy;
• Súbežná liečba xantínmi znižuje betablokujúci účinok.

Okrem toho sú kombinácie Tallitonu s rifampicínom, tabletkami na spanie, cimetidínom, digoxínom a cyklosporínom nežiaduce.

[ 7 ]

Podmienky skladovania

Talliton sa uchováva pri izbovej teplote, pri teplotách od +15 °C do +25 °C, na tmavom a suchom mieste. Deti by sa nemali zdržiavať v blízkosti miest, kde sa skladujú lieky.

Čas použiteľnosti

Talliton je zachovaný:

• vo fľašiach – do 5 rokov;
• v blistroch – do 3 rokov.

Nepoužívajte Talliton, ak uplynul dátum exspirácie.