Taflotan

Oftalmologický liek vo forme očných kvapiek Taflotan je určený na liečbu pacientov s glaukómom. Liek je analógom prostaglandínu.

Indikácia Taflotana

Použitie Taflotanu je vhodné na zníženie vysokého vnútroočného tlaku, ktorý zvyčajne sprevádza glaukóm s otvoreným uhlom a syndróm očnej hypertenzie u dospelých.

Taflotan sa môže použiť ako hlavný liek v prípade nedostatočnej dynamiky po počiatočnej liečbe, ako aj v prípade intolerancie alebo precitlivenosti na liečbu liekmi prvej voľby.

Ako súčasť komplexnej terapie sa Taflotan predpisuje spolu s β-blokátormi.

[ 1 ], [ 2 ]

Formulár uvoľnenia

Taflotan je očný roztok balený v špeciálnych kvapkadlových skúmavkách s objemom 0,3 ml. Počet skúmaviek v balení je 10 kusov vo fóliových vreckách.

Liečivom je tafluprost, ktorého obsah v jednej kvapkovej skúmavke je 4,5 mcg.

Roztok Taflotanu nemá špecifickú farbu, je úplne priehľadný.

Farmakodynamika

Taflotan patrí medzi fluórované analógy prostaglandínu _F2α.

Bioaktívnym metabolitom lieku je kyselina tafluprostová, aktívny a selektívny agonista ľudského prostanoidného receptora. Metabolit má afinitu k FP receptoru, ktorá je 12-krát vyššia ako afinita latanoprostu.

Podľa štúdií Taflotan znižuje vnútroočný tlak zvýšením odtoku uveosklerálnej tekutiny.

Účinná látka Taflotan má vysoko kvalitný účinok na procesy znižovania vnútroočného tlaku. Prvý účinok sa pozoruje 2-4 hodiny po aplikácii kvapiek a maximálny možný účinok sa dosiahne po 12 hodinách. Účinok lieku pretrváva 24 hodín.

Počas experimentov sa zistilo, že Taflotan znížil vnútroočný tlak v priemere o 6 – 8 mm Hg v porovnaní so 7 – 9 mm Hg po podaní latanoprostu. V porovnaní s timololom sú tieto hodnoty nasledovné: 5 – 7 mm Hg a 4 – 6 mm Hg.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Pri aplikácii jednej kvapky Taflotanu pod spojivku každého oka v noci počas ôsmich dní bola koncentrácia kyseliny tafluprostovej v sére minimálna a rovnaká - v prvý aj ôsmy deň užívania lieku.

Maximálne sérové koncentrácie boli zistené 10 minút po aplikácii roztoku a klesali pred koncom prvých 60 minút. Priemerná maximálna koncentrácia bola rovnaká v prvý a ôsmy deň, čo naznačuje ekvivalentný obsah liečiva počas prvého týždňa liečby.

Neboli zaznamenané žiadne klinicky významné rozdiely v systémovej biologickej dostupnosti prípravkov Taflotanu s konzervačnou látkou a bez nej.

V distribúcii značeného roztoku v dúhovke a ciliárnom telese sa nezistili žiadne zvláštnosti: to naznačuje nízku afinitu k pigmentovej látke melanín. Počas experimentov, ktoré sa uskutočnili pomocou autorádiografie, sa maximálny obsah rádioaktivity zistil v rohovke, očných viečkach, bielku a dúhovke. Mimo očného orgánu sa rádioaktivita šírila cez slzný aparát, horné podnebie, pažerák a tráviaci systém, obličky a pečeň.

Väzba metabolitu na plazmatické bielkoviny bola 99 % (pri koncentrácii metabolitu 500 ng/ml).

Metabolizmus prebieha glukuronidáciou alebo β-oxidáciou.

Taflotan sa vylučuje v menšej miere obličkami (až 38 %) a vo väčšej miere stolicou (až 58 %).

[ 5 ], [ 6 ]

Dávkovanie a podávanie

Štandardná dávka Taflotanu je jedna kvapka roztoku, ktorá sa má každú noc vkvapnúť pod spojivku postihnutého očného orgánu.

Taflotan sa nemá používať častejšie, ako vám predpísal lekár, pretože to môže znížiť účinnosť normalizácie vnútroočného tlaku.

Na instiláciu do oboch očí sa používa jedno balenie Taflotanu. Ak otvorený prípravok zostane, musí sa zlikvidovať.

Ak sa roztok Taflotanu dostane na pokožku počas aplikácie kvapiek, mal by sa podľa možnosti odstrániť, aby sa predišlo zmene farby pokožky.

Ak pacient potrebuje použiť viacero oftalmologických liekov, medzi ich aplikáciami by sa mal dodržiavať časový interval 5-10 minút.

Používajte Taflotana počas tehotenstva

Odborníci nerobili štúdie o účinku Taflotanu na telo tehotných žien a na vývoj nenarodeného dieťaťa. Takéto štúdie sa však uskutočnili na zvieratách: počas štúdie sa zistilo, že Taflotan má reprodukčnú toxicitu. Na základe toho by sa tento liek nemal odporúčať pacientkam, ktoré očakávajú dieťa.

Pokiaľ ide o užívanie Taflotanu dojčiacimi ženami, štúdie na hlodavcoch ukázali, že liek a jeho metabolity prenikajú do materského mlieka aj pri lokálnom použití lieku. Preto sa Taflotan nepredpisuje pacientkam v období laktácie.

Kontraindikácie

Taflotan sa nepoužíva v prípadoch precitlivenosti na účinné látky alebo pomocné zložky lieku.

Vedľajšie účinky Taflotana

Klinické štúdie sa uskutočnili s takmer jeden a pol tisícom pacientov. Všetkým bola predpísaná liečba Taflotanom – buď ako monoliečivo, alebo v kombinácii s 0,5 % timololom. Zistilo sa, že najčastejším (13 %) príznakom pozorovaným počas liečby bolo začervenanie očí. Avšak iba 0,4 % pacientov muselo z tohto dôvodu liečbu ukončiť.

Ďalšie pozorovania európskych a amerických špecialistov, ktoré trvali dva roky, preukázali ďalšie možné vedľajšie účinky Taflotanu:

• bolesti hlavy;
• svrbenie a bolesť očí;
• zmena vzhľadu mihalníc (zmena hrúbky, množstva, dĺžky atď.);
• pocit cudzieho predmetu v očiach, zvýšené slzenie (alebo naopak „suché oko“);
• opuch očných viečok, zvýšená únava očných orgánov, blefaritída, zápal spojiviek, dočasné zhoršenie zraku.

V zriedkavých prípadoch boli hlásené alergické reakcie na liek Taflotan.

[ 7 ], [ 8 ]

Predávkovať

V súčasnosti nie sú hlásené žiadne prípady predávkovania Taflotanom.

Ak pripustíme teoretickú možnosť predávkovania, potom by sa v takom prípade mali použiť symptomatické lieky.

Interakcie s inými liekmi

Spravidla sa nehovorí o liekových interakciách s Taflotanom, pretože systémový vstup lieku do krvného obehu je extrémne nízky. Vzhľadom na to odborníci nevykonali presné štúdie o možných farmakologických interakciách.

Súčasné užívanie Taflotanu a timololu bolo testované a neboli pozorované žiadne skrížené interakcie.

[ 9 ]

Podmienky skladovania

Očný roztok Taflotan sa uchováva v balenej forme pri teplote +2 až +8 °C, mimo dosahu detí.

Po otvorení balenia s Taflotanom sa roztok môže skladovať maximálne jeden mesiac pri teplote do +25 °C. Ak boli kvapky použité iba raz, zvyšný roztok Taflotanu sa má zlikvidovať.

Čas použiteľnosti

Balený roztok Taflotanu sa môže za vhodných podmienok skladovať až 3 roky.

[ 10 ]