Tabletky proti epilepsii

Epilepsia je chronické neurologické ochorenie, ktoré postihuje mozog. Epileptický záchvat je charakterizovaný kŕčmi, ktoré vedú k strate vedomia.

Tabletky na epilepsiu pomáhajú znižovať silu impulzov, ktoré dráždia nervové zakončenia v mozgu. V dôsledku toho sa epileptická aktivita znižuje, čo pomáha normalizovať jej fungovanie.

Indikácia pilulky proti epilepsii

Lieky sú indikované na parciálne záchvaty s jednoduchými alebo komplexnými príznakmi, psychomotorické záchvaty, záchvaty v spánku, difúzne záchvaty a zmiešané typy epilepsie. Predpisujú sa aj na nasledujúce formy epilepsie: akinetická, juvenilná melanómová, submaximálna a IGE.

Názvy liekov na epilepsiu

Najobľúbenejšie lieky na epilepsiu sú nasledujúce tablety: karbamazepín, valproáty, pyrimidón, klonazepam, fenobarbital, benzodiazepíny, fenitón.

[ 1 ], [ 2 ]

Finlepsín

Finlepsín je antiepileptikum na báze karbamazepínu, ktoré pomáha normalizovať náladu a má antimanický účinok. Používa sa ako primárny liek alebo v kombinácii s inými liekmi, pretože dokáže zvýšiť antikonvulzívny prah, čím zjednodušuje socializáciu ľuďom trpiacim epilepsiou.

[ 3 ], [ 4 ]

Karbamazepín

Karbamazepín je derivát dibenzoazepínu. Liek má antidiuretické, antiepileptické, neuro- a psychotropné účinky. Pomáha normalizovať stav membrán podráždených neurónov, potláča sériové neuronálne výboje a znižuje silu neurotransmisie nervových impulzov.

[ 5 ], [ 6 ]

Seizur (fenytoín, lamotrigín)

Seizar je antikonvulzívny liek. Ovplyvňuje Na+ kanály presynaptickej membrány, čím znižuje silu uvoľňovania mediátorov cez synaptickú štrbinu. Predovšetkým potláča nadmerné uvoľňovanie glutamátu, aminokyseliny, ktorá má excitačný účinok. Je to jeden z hlavných dráždivých látok, ktoré spôsobujú epileptické výboje v mozgu.

Fenobarbital

Fenobarbital má antikonvulzívny, hypnotický, sedatívny a antispazmodický účinok. Používa sa v kombinovanej terapii epilepsie, v kombinácii s inými liekmi. V podstate sa takéto kombinácie vyberajú pre každého pacienta individuálne na základe celkového stavu osoby, ako aj priebehu a formy ochorenia. Existujú aj hotové kombinované lieky na báze fenobarbitalu - sú to pagluferal alebo gluferal atď.

Klonazepam

Klonazepam má upokojujúci, antiepileptický a antikonvulzívny účinok na organizmus. Keďže tento liek má silnejší antikonvulzívny účinok ako iné lieky v tejto skupine, používa sa pri liečbe kŕčových ochorení. Užívanie klonazepamu znižuje silu a frekvenciu epileptických záchvatov.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Etosuximid

Etosuximid je antikonvulzívum, ktoré potláča neurotransmisiu v motorických oblastiach mozgovej kôry, čím zvyšuje prah odolnosti voči výskytu epileptických záchvatov.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Valproát sodný

Valproát sodný sa používa ako na samostatnú liečbu, tak aj v kombinácii s inými antiepileptikami. Samotný liek je účinný iba pri miernych formách ochorenia, ale na liečbu závažnejších typov epilepsie je potrebná kombinovaná liečba. V takýchto prípadoch sa ako doplnkové prostriedky používajú lieky ako lamotrigín alebo fenytoín.

Vigabatrín

Vigabatrín potláča excitačné impulzy v centrálnom nervovom systéme normalizáciou aktivity GABA, ktorá blokuje spontánne nervové výboje.

Farmakodynamika

Vlastnosti tabliet proti epilepsii sú podrobnejšie skúmané na príklade karbamazepínu.

Látka ovplyvňuje Na+ kanály membrán preexcitovaných nervových zakončení, čím znižuje účinok aspartátu a glutamátu na ne, zvyšuje inhibičné procesy a tiež interaguje s centrálnymi P1-purinergnými receptormi. Liek má antimanický účinok v dôsledku potlačenia metabolizmu norepinefrínu a dopamínu. Pri generalizovaných alebo parciálnych záchvatoch má antikonvulzívny účinok. Účinne znižuje agresivitu a silnú podráždenosť pri epilepsii.

[ 13 ]

Farmakokinetika

Vstrebáva sa v gastrointestinálnom trakte takmer úplne, ale pomerne pomaly, pretože potraviny neovplyvňujú silu a rýchlosť absorpčného procesu. Maximálna koncentrácia po jednorazovej dávke tablety sa dosiahne po 12 hodinách. Užívanie (jednorazových alebo opakovaných) retardovaných tabliet poskytuje maximálnu koncentráciu (ukazovateľ je o 25 % nižší) po 24 hodinách. Retardované tablety v porovnaní s inými liekovými formami znižujú biologickú dostupnosť o 15 %. Viaže sa na krvné bielkoviny v rozmedzí 70 – 80 %. V slinách a mozgovomiechovom moku sa vyskytujú zhluky, ktoré sú úmerné zvyškom účinnej látky, ktorá sa neviaže na bielkoviny (20 – 30 %). Prechádza placentou a tiež sa dostáva do materského mlieka. Zdanlivý distribučný objem je v rozmedzí 0,8 – 1,9 l/kg. Biotransformuje sa v pečeni (zvyčajne epoxidovou cestou) za vzniku niekoľkých metabolitov – zdroja 10,11-trans-diolu, ako aj jeho zlúčenín vrátane kyseliny glukurónovej, N-glukuronidov a monohydroxylovaných derivátov. Polčas rozpadu je 25 – 65 hodín a pri dlhodobom užívaní 8 – 29 hodín (v dôsledku indukcie enzýmov metabolického procesu). U pacientov užívajúcich induktory MOS (ako je fenobarbital a fenytoín) trvá toto obdobie 8 – 10 hodín. Po jednorazovej dávke 400 mg sa 72 % užitého lieku vylúči obličkami a zvyšných 28 % sa vylúči črevom. 2 % netransformovaného karbamazepínu a 1 % účinnej látky (derivát 10,11-epoxidu) sa vylučuje močom spolu s približne 30 % ďalších metabolických produktov. U detí je proces eliminácie zrýchlený, preto môžu byť potrebné silnejšie dávky (prepočítané podľa hmotnosti). Antikonvulzívny účinok môže trvať minimálne niekoľko hodín a maximálne niekoľko dní (v niektorých prípadoch 1 mesiac). Antineuralgický účinok trvá 8 – 72 hodín a antimanický účinok 7 – 10 dní.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dávkovanie a podávanie

Liečba by sa mala začať malou dávkou lieku, ktorá je indikovaná pre formu epilepsie a typ záchvatu pacienta. Dávkovanie sa zvyšuje, ak sa u pacienta neprejavia vedľajšie účinky a záchvaty pretrvávajú.

Na potlačenie parciálnych záchvatov sa používa karbamazepín (finlepsín a timonil, tegretol a karbasan), difenín (fenytoín), valproáty (konvulex a depakín) a fenobarbital (luminal). Valproáty (priemerná denná dávka 1000 – 2500 mg) a karbamazepín (600 – 1200 mg) sa považujú za lieky prvej voľby. Dávka sa má rozdeliť na 2 – 3 dávky.

Často sa používajú aj tablety s retardovaným účinkom alebo lieky s predĺženým účinkom. Mali by sa užívať 1-2 krát denne (medzi takéto lieky patria tegretol-CR, depakin-chrono a finlepsín-petard).

[ 18 ]

Používajte pilulky proti epilepsii počas tehotenstva

Keďže epilepsia je chronické ochorenie, ktoré si vyžaduje pravidelné užívanie liekov, je potrebné užívať tabletky počas tehotenstva.

Existoval názor, že antiepileptiká (AE) môžu mať teratogénny účinok, ale teraz je dokázané, že používanie týchto liekov ako jediného zdroja liečby epilepsie pomáha znižovať riziko dedičných malformácií. Štúdie ukázali, že za 10 rokov používania AED sa frekvencia dedičných malformácií znížila z pôvodných 24,1 % na 8,8 %. Počas štúdií sa v monoterapii používali lieky ako primidón, fenytoín, karbamazepín, fenobarbital a kyselina valproová.

Kontraindikácie

Tablety na epilepsiu sú zakázané pre ľudí trpiacich drogovou závislosťou alebo alkoholizmom, ako aj svalovou slabosťou. Pri akútnom zlyhaní obličiek, ochoreniach pankreasu, precitlivenosti na liek, rôznych typoch hepatitídy, hemoragickej diatéze. Nemôžu ho užívať tí, ktorí sa venujú činnostiam vyžadujúcim fyzickú námahu a sústredenie.

[ 17 ]

Vedľajšie účinky pilulky proti epilepsii

Antiepileptiká majú nasledujúce vedľajšie účinky: vracanie s nevoľnosťou, tras a závraty, reflexné prevracanie alebo pohyb očí, problémy s krvným obehom, ospalosť, útlm životne dôležitých funkcií nervového systému, ťažkosti s dýchaním, poruchy krvného tlaku, poruchy pohybového aparátu. Môže sa vyvinúť dlhodobá depresia, pozoruje sa rýchla únava a podráždenosť. Niekedy sa objaví alergia alebo kožná vyrážka, ktorá sa v niektorých prípadoch môže vyvinúť do Quinckeho edému. Možné sú nespavosť, hnačka, duševné poruchy, tras, problémy so zrakom a bolesti hlavy.

Predávkovať

Predávkovanie môže spôsobiť príznaky ako útlm CNS, ospalosť, dezorientácia, agitácia, halucinácie a kóma. Môže sa vyskytnúť aj hyperreflexia progredujúca do hyporeflexie, rozmazané videnie, problémy s rečou, reflexné pohyby očí, dyzartria, zhoršená motorická koordinácia, dyskinéza, myoklonické záchvaty, psychomotorické poruchy, hypotermia a rozšírenie zreníc.

Možná tachykardia, mdloby, znížený alebo zvýšený krvný tlak, ťažkosti s dýchaním, pľúcny edém, gastróza, vracanie s nevoľnosťou, znížená motorická aktivita hrubého čreva. Môže sa pozorovať retencia moču, oligúria alebo anúria, edém, hyponatrémia. Medzi možné následky predávkovania môže patriť aj hyperglykémia, zvýšenie alebo zníženie počtu leukocytov, glykozúria a metabolická acidóza.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interakcie s inými liekmi

Keďže lamotrigín nie je schopný spôsobiť významnú inhibíciu alebo indukciu oxidačných pečeňových enzýmov, účinok kombinácie s liekmi, ktoré sa metabolizujú v enzýmovom systéme cytochrómu P450, bude nízky.

Metabolizmus liekov, ktoré sa biologicky transformujú v pečeni (aktivujú sa mikrozomálne oxidačné enzýmy), sa pri kombinácii s barbiturátmi zvyšuje. Preto sa znižuje účinnosť AND (ako je acenokumarol, warfarín, fenylín atď.). V tomto prípade je pri kombinovanom použití potrebné sledovať hladinu antikoagulancií, aby sa upravilo dávkovanie. Znižuje sa aj účinok kortikosteroidov, digitalisu, metronidazolu, chloramfenikolu a doxycyklínu (polčas rozpadu doxycyklínu sa znižuje a tento účinok niekedy pretrváva 2 týždne po vysadení barbiturátu). Rovnaký účinok sa prejavuje aj na estrogény, tricyklické antidepresíva (TCA), paracetamol a salicyláty. Fenobarbital znižuje absorpciu griseofulvínu, čím znižuje jeho hladinu v krvi.

Barbituráty nepredvídateľne ovplyvňujú metabolizmus antikonvulzív, derivátov hydantoínu - obsah fenytoínu sa môže zvýšiť alebo znížiť, preto je potrebné sledovať plazmatickú koncentráciu. Kyselina valproová a valproát sodný zvyšujú hladiny fenobarbitalu v krvi, a to následne znižuje saturáciu klonazepamu karbamazepínom v plazme.

V kombinácii s inými liekmi, ktoré tlmia funkcie CNS (hypnotiká, sedatíva, trankvilizéry a niektoré antihistaminiká), môže spôsobiť aditívny tlmivý účinok. Monoaminooxidázy predlžujú účinok fenobarbitalu (pravdepodobne preto, že potláčajú metabolizmus tejto látky).

[ 24 ], [ 25 ]

Podmienky skladovania

Tablety proti epilepsii by sa mali skladovať na suchom mieste, chránenom pred slnečným žiarením. Teplota by nemala byť vyššia ako 25 stupňov.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti tabliet proti epilepsii je 3 roky.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Liečba epilepsie bez tabletiek

Tabletky na epilepsiu nie sú jediným spôsobom liečby tejto choroby. Existujú aj ľudové metódy terapie.

Jedným z receptov je tinktúra z imela v alkohole (trvajte týždeň na tmavom a suchom mieste). Používajte 4 kvapky ráno na lačný žalúdok počas 10 dní. Potom si dajte 10-dňovú prestávku a kúru zopakujte. Analógom tohto lieku je ružová rádiola ladená v alkohole.

Ďalšia liečba je s pomocou „pavlínového koreňa“. Vykopte rastlinu, odrežte asi 50 g, umyte a zalejte 0,5 l vodky. Zmes nechajte lúhovať 3 týždne v tme. Na použitie rozpustite tinktúru vo vode (1 pohár). Dávkovanie: dospelí 20 kvapiek ráno, 25 popoludní, 30 pred spaním. Deti - v závislosti od veku (ak má dieťa 8 rokov - 8 kvapiek na pohár denne 3-krát denne).

V niektorých prípadoch sa epilepsia musí liečiť chirurgicky. Táto metóda sa používa, ak má pacient symptomatické ochorenie, ktoré vzniklo v dôsledku mozgového nádoru alebo kavernómu. Odstránenie patologického ložiska zbaví pacienta záchvatov v 90 % prípadov.

Niekedy je potrebné odstrániť nielen samotný nádor, ale aj časť mozgovej kôry okolo malígneho útvaru. Pre zvýšenie účinnosti sa operácia vykonáva pomocou elektrokortikografie. Zaznamenáva EEG impulzy vychádzajúce z povrchu mozgu, čo umožňuje určiť, ktoré oblasti mozgovej kôry okolo lézie sa tiež podieľajú na epileptogénnej aktivite.

Indikácie pre chirurgickú liečbu epilepsie sú nasledujúce faktory:

• Lieky neposkytujú požadovaný účinok;
• Lieky sú účinné, ale pacient nemôže tolerovať vedľajšie účinky, ktoré vyplývajú z ich užívania;
• Forma epilepsie, ktorou pacient trpí, sa dá vyliečiť iba chirurgicky.