Tablety na vysoký cholesterol

V komplexnej terapii hypercholesterolémie sa používajú lieky, ktoré pomáhajú znižovať hladinu cholesterolu a lipoproteínov v krvi - hypolipidemické látky s rôznymi farmakologickými vlastnosťami alebo, ako sa často nazývajú, tabletky na vysoký cholesterol. Táto recenzia skúma lieky, ktoré lekári zvyčajne predpisujú.

Indikácie pre použitie tabliet na vysoký cholesterol

Hlavnými indikáciami pre použitie tabliet na vysoký cholesterol sú jeho hladina v krvi nad 5,5-6 mmol na liter na pozadí existujúcich ochorení kardiovaskulárneho systému vrátane aterosklerózy, arteriálnej hypertenzie, ischemickej choroby srdca a infarktu myokardu.

Okrem toho sú lieky tejto skupiny určené na zníženie nadmernej hladiny cholesterolu v prípadoch tukového tkaniva (obezita), patológií pečene a pankreasu, cukrovky a chronického zlyhania obličiek a rôznych typov hyperlipoproteinémie a hypertriglyceridémie.

Názvy tabliet na vysoký cholesterol, ktoré sa najčastejšie predpisujú pacientom s vyššie uvedenými ochoreniami, sú nasledovné:

• Atorvastatín (Atoris, Liprimar, Torvacard), lovastatín (Lovasterol, Mevacor, Mefacor), simvastatín (Actalipid, Zocor, Zorstat), rosuvastín (Crestor) - statíny;
• Gemfibrozil (Gevilon, Hypolixan, Ipolipid, Clopidogrel), fenofibrát (Benprofibrate, Lipidil, Lipofen, Nolipax, Protolipan) sú modifikátory lipidov zo skupiny fibrátov (fibráty);
• Nikotínamid (Niacínamid, Nicamide, Nikofort, Nikovit) kyselina nikotínová (vitamín PP) a jej deriváty;
• Cholestipol (Cholestid) lieky, ktoré viažu žlčové kyseliny;
• Fenbutol (Lorelcol, Lesterol, Sinlestan atď.) deriváty butylfenolov;
• Ezetimib (Ezetrol) je selektívny inhibítor spätného vychytávania cholesterolu.

Farmakodynamika tabliet s vysokým obsahom cholesterolu

Rôzne skupiny hypolipidemických liekov majú rôzne mechanizmy účinku. Farmakodynamika tabliet na vysoký cholesterol, ktoré patria do skupiny statínov, je založená na inaktivácii enzýmu, ktorý reguluje jednu z prvých fáz biosyntézy cholesterolu v pečeni a črevách. Po prvé, v dôsledku zníženia aktivity tohto enzýmu sa znižuje produkcia cholesterolu v tele. Po druhé, na membránach pečeňových buniek sa zvyšuje počet receptorov pre proteínovo-tukové zlúčeniny s vysokým obsahom cholesterolu - lipoproteíny s nízkou hustotou (LDL), ktoré viažu cholesterol a zabezpečujú jeho transport krvným obehom do tkanív tela.

Vo farmakodynamike gemfibrozilu a iných fibrátov je hlavnou úlohou uľahčiť metabolizmus lipidov a rozkladať tuky (triglyceridy) a LDL zlúčeniny kyseliny fenofibrovej (patriace do triedy amfipatických karboxylových kyselín). Tieto látky aktivujú LPL (lipoproteínovú lipázu), enzým, ktorý reguluje obsah tukov v krvi. A LPL ovplyvňuje intracelulárne alfa receptory (PPAR-α), ktoré modulujú metabolizmus sacharidov a lipidov a diferenciáciu tukového tkaniva.

Kyselina nikotínová funguje ako neproteínový enzým zapojený do oxidačno-redukčných procesov v tele vrátane rozkladu sacharidov a tukov za účelom získavania energie. Zvýšenie hladiny kyseliny nikotínovej vedie k aktivácii lipoproteínovej lipázy a v dôsledku toho k zvýšeniu využitia lipidov a zníženiu obsahu triglyceridov a lipoproteínov v krvnej plazme.

Farmakologický účinok viazača žlčových kyselín Cholestipolu zabezpečujú vysokomolekulárne aniónomeničové živice s mikroheterogénnou štruktúrou, ktoré sú nerozpustné v gastrointestinálnom trakte a zabraňujú reabsorpcii žlče a cholesterolu v čreve. To vedie k odstráneniu cholesterolu z tela cez črevo a zníženiu jeho obsahu v krvi.

Deriváty butylfenolu (fenbutol atď.) nielenže inhibujú tvorbu cholesterolu, ale tiež znižujú jeho absorpciu počas trávenia. A farmakodynamika liekov, ktoré selektívne inhibujú absorpciu cholesterolu z čreva (ezetimib), je spôsobená blokovaním špecifického proteínu, ktorý je zodpovedný za transport cholesterolu do pečeňových buniek.

Farmakokinetika tabliet s vysokým cholesterolom

Účinné látky tabliet s vysokým obsahom cholesterolu Atorvastatín, Lovastatín a iné statíny sa po perorálnom podaní vstrebávajú v gastrointestinálnom trakte a vstupujú do krvného obehu, pričom najvyššiu koncentráciu v plazme dosahujú po 90 – 120 minútach. Keď sa statíny viažu na plazmatické bielkoviny takmer z 96 %, ich systémová biologická dostupnosť nepresahuje 30 %, čo sa vysvetľuje procesom tvorby aktívnych metabolitov v pečeni v prvej fáze transformácie účinnej zložky liekov. V pečeni statíny podliehajú oxidácii, po ktorej sa sekundárne metabolity vylučujú črevami (približne do 24 hodín).

Farmakokinetika gemfibrozilu a všetkých liekov modifikujúcich lipidy sa líši od statínov v tom, že metabolizmus účinnej látky v pečeni je rýchlejší; po 2 hodinách obličky odstránia polovicu prijatej dávky z tela (zvyšok sa vylučuje žlčou črevami).

Vďaka pomalej absorpcii v gastrointestinálnom trakte účinkujú tablety Fenbutol na vysoký cholesterol postupne, čo poskytuje liekom tejto skupiny predĺžený (približne šesť mesiacov po ukončení pravidelného užívania) terapeutický účinok vo forme antioxidačného a antisklerotického účinku - znižuje oxidáciu krvných lipidov a ich ukladanie na stenách ciev vo forme aterosklerotických plakov.

Farmakokinetika ezetimibu absorbujúceho cholesterol je charakterizovaná aktívnou väzbou na fenoly kyseliny glukurónovej, ktoré vznikajú v tenkom čreve a pečeni počas samočistenia tela od cudzích a škodlivých látok. Farmakologicky aktívny konjugát ezetimib-glukuronid sa viaže na plazmatické bielkoviny a z krvi sa vylučuje obličkami a črevami približne do 10 dní.

Spôsob podávania a dávkovanie

Jediný spôsob užívania tabliet na vysoký cholesterol je perorálne. Treba mať na pamäti, že individuálne dávky akéhokoľvek hypolipidemického lieku určuje iba ošetrujúci lekár - na základe krvného testu na hladinu cholesterolu.

Štandardná denná dávka statínov je 0,01 g (užíva sa jedenkrát denne, každý deň v rovnakom čase), s následným zvýšením na maximálne 0,08 g podľa pokynov lekára.

Zvyčajná jednorazová dávka gemfibrozilu je 0,3 g (dvakrát denne, pol hodiny pred jedlom); fenofibrát sa tiež užíva dvakrát denne v dávke 0,1 g (počas jedla, ráno a večer).

Optimálna jednorazová dávka kyseliny nikotínovej je 20 – 50 mg (2 – 3-krát denne); súčasný príjem metionínu ochráni pečeň pred hromadením tuku.

Odporúča sa užívať Cholestipol (tablety s 1 g) v dávke 5 tabliet denne, po 1-2 mesiacoch sa denná dávka zdvojnásobí. Fenbutol sa predpisuje v jednej tablete (0,25 g) dvakrát denne, počas jedla. Odporúčaná denná dávka tabliet na vysoký cholesterol je Ezetimibe 10 mg (jednorazová dávka).

Predávkovanie uvedenými liekmi, ako je uvedené v pokynoch k liekom, sa môže vyskytnúť pri prekročení dávky predpísanej lekárom, avšak o takýchto prípadoch neexistujú žiadne informácie.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Kontraindikácie pre použitie

Tablety na vysoký cholesterol majú okrem individuálnej precitlivenosti na účinné látky liekov aj nasledujúce kontraindikácie na použitie:

• statíny: závažné alebo existujúce patológie pečene a obličiek v anamnéze, ochorenia pohybového aparátu;
• fibráty: problémy so žlčovodmi, autoimunitná biliárna cirhóza;
• kyselina nikotínová a jej deriváty: akútne žalúdočné a dvanástnikové vredy, obličkové kamene, hepatitída;
• viazače žlčových kyselín: zhoršené vstrebávanie tukov v čreve (steatorea), detstvo;
• deriváty butylfenolu: ochorenie pečene a/alebo obličiek, vek do 14 rokov;
• selektívne inhibítory absorpcie cholesterolu: zlyhanie pečene akejkoľvek etiológie, vek mladší ako 18 rokov.

Užívanie tabliet na zníženie cholesterolu počas tehotenstva je zahrnuté v zozname kontraindikácií pre lieky znižujúce hladinu lipidov všetkých farmakologických podskupín vrátane kyseliny nikotínovej.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Vedľajšie účinky

Tablety na cholesterol zo skupiny statínov môžu mať nasledujúce vedľajšie účinky: bolesti hlavy a závraty, sucho v ústach, pálenie záhy, nevoľnosť, hnačka, bolesti brucha; dysfunkcia pečene (zvýšená koncentrácia pečeňových enzýmov transamináz), pankreasu a srdca (tachykardia); cukrovka, nespavosť, kŕče a bolesti svalov; znížená zraková ostrosť (až po rozvoj katarakty), impotencia, kognitívne poruchy.

Užívanie Gemfirosilu môže byť sprevádzané nevoľnosťou, žalúdočnými ťažkosťami a hnačkou; kožnými reakciami (dermatitídou); bolesťou - bolesťami hlavy, bolesťami svalov, bolesťami kĺbov, bolesťami žalúdka; dysfunkciou pečene a žlčníka; anémiou, leukopéniou, anémiou, ako aj znížením počtu bunkových prvkov (hypopláziou) kostnej drene. Ďalší liek v tejto skupine - fenofibrát - okrem uvedených vedľajších účinkov existuje riziko vzniku žlčových kameňov.

Pri užívaní prípravkov kyseliny nikotínovej na zníženie cholesterolu je možný pokles krvného tlaku, výskyt nadbytku kyseliny močovej v krvi, zvýšenie intracelulárnych pečeňových enzýmov a ich tuková degenerácia. Užívanie tabliet Cholestipol môže spôsobiť nevoľnosť a vracanie, zápchu alebo hnačku, žihľavku a zápal kože. V prípade dlhodobej liečby týmto liekom je možný nedostatok vitamínov (A, D, E, K) v tele.

Vedľajšími účinkami Fenbutolu sú tráviace problémy a srdcová arytmia a liek Ezitimibe môže spôsobiť bolesti hlavy, nevoľnosť, bolesti svalov a brucha, hnačku a plynatosť, ako aj alergické kožné vyrážky.

Interakcie s inými liekmi

Interakcie s inými liekmi identifikované výrobcami tabliet Atorvastatínu, Lovastatínu a Simvastatínu spočívajú vo zvýšení ich koncentrácií v krvnej plazme pri súčasnom užívaní antibiotík a fungicídov. Kombinácia statínov s hormonálnou antikoncepciou prispieva k zvýšeniu koncentrácie týchto antikoncepčných prostriedkov v plazme a s nepriamymi antikoagulanciami znižuje čas zrážania krvi.

Absolútna nekompatibilita gemfibrozilu s lovastatínom: môže sa vyvinúť akútne zlyhanie obličiek a svalová dystrofia. A u pacientov užívajúcich hormonálne lieky na antikoncepciu je možná závažná porucha metabolizmu lipidov. Fenofibrát zvyšuje účinok kumarínových antikoagulancií a derivátov fenylindandiónu, ako aj liekov obsahujúcich salicyláty a tabliet na cukrovku.

Cholestipol väzbou žlčových kyselín v čreve narúša normálne vstrebávanie iných perorálnych liekov, aby sa tomu predišlo, musia sa všetky ostatné lieky užívať 1-2 hodiny skôr.

Všetky vyššie uvedené tablety na vysoký cholesterol majú rovnaké podmienky skladovania: suché miesto, chránené pred jasným svetlom a mimo dosahu detí, pri bežnej izbovej teplote (nie viac ako +25-28°C).

Trvanlivosť je tiež štandardná: dva roky od dátumu výroby uvedeného na obale.

Pozri tiež článok Liečba vysokého cholesterolu: najbežnejšie metódy