Spironolaktón

Spironolaktón je liek, ktorý patrí do triedy antagonistov aldosterónu. Používa sa na liečbu vysokého krvného tlaku (hypertenzie), srdcového zlyhania a na zníženie hladiny tekutín a solí v tele. Spironolaktón sa môže použiť aj na liečbu niektorých ďalších stavov, ako je syndróm polycystických vaječníkov u žien a hormonálne závislé kozmetické akné u mužov a žien. Funguje tak, že blokuje účinok aldosterónu, hormónu, ktorý reguluje hladinu tekutín a solí v tele.

Indikácia Spironolaktón

1. Hypertenzia (vysoký krvný tlak): Spironolaktón sa môže predpísať ako súčasť komplexnej liečby hypertenzie, najmä pri vysokých hladinách aldosterónu alebo ak sú iné antihypertenzíva neúčinné.
2. Srdcové zlyhanie: Spironolaktón sa môže použiť na liečbu srdcového zlyhania, najmä v kombinácii s inými liekmi, na zníženie opuchu a zlepšenie funkcie srdca.
3. Syndróm polycystických vaječníkov (PCOS): U žien s PCOS môže spironolaktón pomôcť znížiť hladiny androgénov v tele, čo môže zlepšiť príznaky hyperandrogénie, ako je nadmerné ochlpenie, zníženie akné a zlepšenie stavu vlasov.
4. Hormonálne akné: Spironolaktón sa môže používať na liečbu akné, najmä u žien, ktorých akné je spojené so zvýšenými hladinami androgénov v krvi.
5. Cirhóza pečene a ascites: V niektorých prípadoch sa spironolaktón môže použiť na zníženie ascitu (hromadenie tekutiny v brušnej dutine) pri cirhóze pečene.

Formulár uvoľnenia

1. Tabletky

• Dávkovanie: Najbežnejšie dávky vo forme tabliet sú 25 mg, 50 mg a 100 mg.
• Popis: Tablety môžu byť potiahnuté alebo nepotiahnuté. Sú určené na perorálne podanie a majú sa prehltnúť celé.

2. Perorálne suspenzie

• Popis: Tekutá forma spironolaktónu, ktorá sa môže predpísať pacientom, ktorí majú ťažkosti s prehĺtaním tabliet.
• Použitie: Obzvlášť užitočné pre deti alebo dospelých s poruchami prehĺtania.

3. Kapsuly

• Dávkovanie: Spironolaktón je niekedy dostupný vo forme kapsúl, čo môže poskytnúť alternatívny spôsob užívania lieku, najmä ak je potrebná individuálna úprava dávkovania.

Farmakodynamika

1. Antagonizmus aldosterónových receptorov: Spironolaktón je antagonista aldosterónových receptorov v obličkách a blokuje ich účinky. Aldosterón je hormón, ktorý zvyšuje reabsorpciu sodíka a vody v obličkách, čo vedie k zvýšeniu objemu krvi a krvného tlaku. Blokovanie aldosterónových receptorov vedie k zníženej retencii sodíka a vody a zvýšenému vylučovaniu draslíka.
2. Diuretický účinok: Vďaka svojmu účinku na reabsorpciu sodíka v obličkách spironolaktón zvyšuje vylučovanie sodíka a vody močom, čo pomáha znižovať objem cirkulujúcej krvi a krvný tlak.
3. Znížené hladiny draslíka v krvi: Hoci spironolaktón blokuje reabsorpciu sodíka, blokuje aj vylučovanie draslíka, čo môže viesť k hyperkaliémii (zvýšené hladiny draslíka v krvi). To môže vyžadovať sledovanie hladín draslíka v krvi počas užívania lieku.
4. Antiandrogénny účinok: Spironolaktón má tiež antiandrogénne vlastnosti a môže sa použiť na liečbu hyperandrogénnych stavov, ako sú hormonálne poruchy a akné u žien.
5. Protiedém: Okrem diuretického účinku môže byť spironolaktón účinný pri liečbe edémov spojených s cirhózou pečene a srdcovým zlyhaním.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Spironolaktón sa po perorálnom podaní zvyčajne rýchlo a úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu.
2. Distribúcia: Má veľký distribučný objem, preniká do rôznych tkanív a orgánov vrátane obličiek.
3. Metabolizmus: Spironolaktón sa metabolizuje v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov, ako je karaneón. Metabolity spironolaktónu majú antialdosterónový účinok.
4. Vylučovanie: Spironolaktón a jeho metabolity sa vylučujú prevažne obličkami. Približne 80 – 85 % dávky sa vylučuje vo forme metabolitov, zvyšok zostáva v nezmenenej forme.
5. Polčas rozpadu: Polčas rozpadu spironolaktónu je približne 1,4 hodiny v porovnaní s približne 16,5 hodinami pre jeho hlavný aktívny metabolit, karcinón.

Farmakokinetika spironolaktónu sa môže zmeniť v prítomnosti patologických stavov, ako je hepatálna alebo renálna insuficiencia, ako aj pri súbežnom užívaní iných liekov, ktoré môžu ovplyvniť jeho metabolizmus alebo vylučovanie.

Dávkovanie a podávanie

Srdcové zlyhanie

• Dávkovanie: Počiatočná dávka je zvyčajne 12,5 mg až 25 mg denne. Dávku možno postupne zvyšovať v intervaloch niekoľkých týždňov až do maximálnej dennej dávky 50 mg.

Arteriálna hypertenzia

• Dávkovanie: Počiatočná dávka je 50 mg denne, ktorá sa môže zvýšiť na maximálnu dennú dávku 100 mg, ak je účinok nedostatočný a liek je dobre tolerovaný.

Primárny hyperaldosteronizmus

• Dávkovanie: Na diagnostické účely môže byť počiatočná dávka 400 mg denne počas 4 dní. Na terapeutické účely sa dávka upravuje individuálne.

Cirhóza s ascitom.

• Dávkovanie: Počiatočná dávka je 100 mg denne, ktorú je možné upraviť v závislosti od odpovede na liečbu a stavu elektrolytovej rovnováhy. Zvyčajne sa dávka pohybuje v rozmedzí 25 – 200 mg denne.

Syndróm polycystických vaječníkov a iné hormonálne poruchy

• Dávkovanie: 50 – 100 mg denne, v závislosti od klinickej odpovede a znášanlivosti lieku.

Spôsob prijatia

• Tablety a kapsuly sa majú užívať perorálne, najlepšie ráno, aby sa predišlo nočnému diuretickému účinku, a po jedle zapiť malým množstvom vody, aby sa znížilo podráždenie žalúdka.

Dôležité poznámky

• Pravidelné sledovanie hladín elektrolytov, najmä draslíka, je nevyhnutné, pretože spironolaktón môže spôsobiť hyperkaliémiu (vysoké hladiny draslíka).
• Aby sa predišlo dehydratácii a elektrolytovej nerovnováhe, nemalo by sa konzumovať nadmerné množstvo vody.
• Bez lekárskeho predpisu sa treba vyhýbať užívaniu draslíkových doplnkov alebo iných diuretík šetriacich draslík.
• Počas liečby spironolaktónom je potrebná opatrnosť pri vedení vozidiel a obsluhe strojov, pretože sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky, ako sú závraty alebo únava.

Používajte Spironolaktón počas tehotenstva

Užívanie spironolaktónu počas tehotenstva môže byť nebezpečné a vyžaduje si osobitnú opatrnosť. Po prvé, spironolaktón je zaradený do kategórie D podľa FDA na použitie počas tehotenstva. To znamená, že existuje potenciálne riziko pre plod, ale prínosy jeho užívania v prípade potreby môžu odôvodniť potenciálne riziká.

Užívanie spironolaktónu počas tehotenstva môže byť spojené s rizikom rôznych vedľajších účinkov u matky aj u plodu. U matky môžu zahŕňať hyperkaliémiu (zvýšené hladiny draslíka v krvi), hypotenziu (nízky krvný tlak) a iné nežiaduce účinky. U plodu môže byť ovplyvnený vývoj obličiek a iných orgánov.

Kontraindikácie

1. Hyperkaliémia: Keďže spironolaktón môže spôsobiť zadržiavanie draslíka v tele, nemal by sa používať u pacientov s už zvýšenými hladinami draslíka v krvi (hyperkaliémia).
2. Renálna insuficiencia: U pacientov so závažnou renálnou insuficienciou môže byť použitie spironolaktónu kontraindikované kvôli riziku exacerbácie tohto stavu.
3. Hormonálne aktívne nádory: Liek môže byť kontraindikovaný v prítomnosti hormonálne aktívnych nádorov, ako je rakovina prsníka alebo obličiek, kvôli možnej zvýšenej hormonálnej aktivite.
4. Alergia: Ľudia so známou precitlivenosťou na spironolaktón alebo iné zložky lieku by sa mali vyhýbať jeho užívaniu.
5. Tehotenstvo a laktácia: Užívanie spironolaktónu môže byť kontraindikované počas tehotenstva a laktácie kvôli jeho možným účinkom na vývoj plodu alebo materského mlieka.
6. Znížený krvný tlak: U pacientov s nízkym krvným tlakom môže užívanie spironolaktónu viesť k ďalšiemu poklesu krvného tlaku a súvisiacim komplikáciám.
7. Diabetes mellitus: Pri používaní spironolaktónu u pacientov s diabetes mellitus je potrebná opatrnosť kvôli jeho vplyvu na hladinu glukózy v krvi.
8. Užívanie s inými liekmi: Spironolaktón môže interagovať s inými liekmi vrátane niektorých antihypertenzív a liekov, ktoré zvyšujú hladinu draslíka v krvi.

Vedľajšie účinky Spironolaktón

1. Hyperkaliémia: Spironolaktón môže spôsobiť zvýšenie hladiny draslíka v krvi, čo môže byť nebezpečné, najmä pre ľudí s ochorením obličiek alebo pre tých, ktorí užívajú iné lieky, ktoré tento účinok zvyšujú.
2. Účinky na moč: Užívanie spironolaktónu môže zvýšiť frekvenciu močenia a diurézu (objem moču).
3. Závraty a slabosť: Niektorí pacienti môžu pociťovať závraty, slabosť alebo ospalosť.
4. Poruchy gastrointestinálneho traktu: Môžu sa vyskytnúť dyspeptické príznaky, ako je nevoľnosť, vracanie, hnačka alebo znížená chuť do jedla.
5. Poruchy elektrolytovej rovnováhy: Môže byť narušený obsah sodíka, vápnika a horčíka v tele.
6. Gynekomastia: U mužov sa môže objaviť zväčšenie prsných žliaz.
7. Menštruačné poruchy: U žien sa môžu vyskytnúť menštruačné poruchy.
8. Gynekologické vedľajšie účinky: Môže sa vyskytnúť zväčšenie alebo citlivosť mliečnych žliaz, menštruačné nepravidelnosti a problémy s libidom.
9. Zvýšené hladiny kyseliny močovej: Môže to zhoršiť alebo vyvolať záchvat dny.
10. Alergické reakcie: V zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť alergické reakcie, ako je žihľavka, svrbenie, edém alebo angioedém.
11. Ďalšie vedľajšie účinky: Možné sú aj iné reakcie, ktoré sa môžu líšiť v závislosti od individuálnych charakteristík tela.

Predávkovať

Predávkovanie spironolaktónom môže spôsobiť vážnu nerovnováhu elektrolytov, najmä hyperkaliémiu (zvýšené hladiny draslíka v krvi), ktorá môže viesť k srdcovým arytmiám a iným nebezpečným stavom. Medzi ďalšie možné účinky predávkovania patrí ospalosť, závraty, bolesť hlavy, poruchy srdcového rytmu, záchvaty a rôzne gastrointestinálne poruchy.

V prípade podozrenia na predávkovanie spironolaktónom je potrebné okamžite vyhľadať lekársku pomoc. Liečba predávkovania môže zahŕňať terapeutické opatrenia na obnovenie elektrolytovej rovnováhy a kontrolu srdcovej činnosti.

Interakcie s inými liekmi

1. Lieky zvyšujúce hladinu draslíka: Spironolaktón môže zvýšiť hladinu draslíka v tele. Pri súbežnom užívaní s inými liekmi, ako sú ACE inhibítory (napr. lizinopril) alebo antihypertenzíva triedy „arbitráž“ (napr. losartan), ktoré môžu tiež zvýšiť hladinu draslíka, sa môže zvýšiť riziko hyperkaliémie.
2. Lieky znižujúce hladinu draslíka: Lieky ako tiazidové diuretiká (napr. hydrochlortiazid) môžu znižovať hladinu draslíka v tele. Súčasné užívanie s tiazidovými diuretikami môže znížiť riziko hyperkaliémie pri užívaní spironolaktónu.
3. Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID): Niektoré NSAID, ako je ibuprofén alebo diklofenak, môžu znižovať účinnosť spironolaktónu, najmä pokiaľ ide o jeho diuretický účinok.
4. Lieky ovplyvňujúce funkciu obličiek: Súbežné užívanie s liekmi ovplyvňujúcimi funkciu obličiek, ako sú nefrotoxické antibiotiká alebo niektoré nefrotoxické protizápalové lieky, môže zvýšiť riziko zlyhania obličiek.
5. Lieky ovplyvňujúce hormonálnu rovnováhu: Spironolaktón môže interagovať s inými liekmi ovplyvňujúcimi hormonálnu rovnováhu, ako sú hormonálna antikoncepcia alebo hormonálna substitučná liečba, čo môže potenciálne zmeniť účinnosť alebo toxicitu týchto liekov.