Solixa-Xantis

Solixa-Xanthis (Solifenacín) je liek používaný na liečbu príznakov hyperaktívneho močového mechúra (OAB). OAB sa vyznačuje príznakmi, ako je časté močenie, silné a náhle nutkanie na močenie (urgencia) a močová inkontinencia spôsobená nutkaním na močenie.

Solifenacín je antimuskarínové (anticholinergné) liečivo, ktoré účinkuje blokovaním muskarínových receptorov v močovom mechúre. To vedie k uvoľneniu detruzorového svalu močového mechúra, znižuje frekvenciu a silu kontrakcií močového mechúra a zlepšuje schopnosť kontrolovať močenie.

Indikácia Solixa-Xantis

1. Časté močenie: Zvýšená frekvencia močenia počas dňa a v noci (polakiúria).
2. Naliehavosť: Silné a náhle nutkanie na močenie, ktoré je ťažké kontrolovať.
3. Urgentná močová inkontinencia: Mimovoľný únik moču v dôsledku naliehavej potreby močiť.

Formulár uvoľnenia

Tablety: Solixa-Xantis je dostupná vo forme tabliet na perorálne použitie, ktoré zvyčajne obsahujú 5 mg a 10 mg solifenacín sukcinátu.

Farmakodynamika

1. Antagonizmus muskarínových receptorov: Solifenacín blokuje muskarínové acetylcholínové receptory v rôznych orgánoch a tkanivách, ako je močový mechúr, čo vedie k zníženej aktivite cholinergného systému.
2. Znížené kontrakcie močového mechúra: Blokovanie muskarínových receptorov v močovom mechúre solifenacínom znižuje spontánne kontrakcie močového mechúra a zvyšuje jeho kapacitu, čo môže pomôcť znížiť frekvenciu a silu močenia.
3. Zlepšenie príznakov močovej inkontinencie: Používanie solifenacínu môže pomôcť zmierniť príznaky močovej inkontinencie, ako je častá, mimovoľná alebo pocit potreby často chodiť na toaletu.
4. Zlepšenie funkcie močového mechúra: Blokovanie muskarínových receptorov môže tiež zlepšiť funkciu močového mechúra u pacientov s hyperaktívnym močovým mechúrom, čo im pomáha lepšie kontrolovať močové funkcie.
5. Zmiernenie kŕčov hladkého svalstva: Solifenacín môže mať tiež spazmolytický účinok na hladké svalstvo močového mechúra, čo pomáha uvoľniť ho a zmierniť kŕče.

Farmakokinetika

1. Absorpcia:

   • Po perorálnom podaní sa solifenacín dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu.
   • Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne približne 3-8 hodín po podaní.
   • Biologická dostupnosť je približne 90 %.

2. Distribúcia:

   • Distribučný objem solifenacínu je približne 600 litrov.
   • Liek sa viaže na plazmatické bielkoviny z 98 %, najmä na albumín a kyslé alfa1-glykoproteíny.

3. Metabolizmus:

   • Solifenacín sa extenzívne metabolizuje v pečeni za účasti enzýmu CYP3A4.
   • Medzi hlavné metabolity patria 4R-hydroxylované a N-glukuronidované zlúčeniny.

4. Vylučovanie:

   • Polčas rozpadu solifenacínu je približne 45 – 68 hodín.
   • Približne 70 % podanej dávky sa vylúči močom, z čoho približne 11 % sa vylúči ako nezmenené liečivo a 18 % ako N-glukuronidový metabolit.
   • Približne 23 % dávky sa vylúči stolicou.

5. Špeciálne populácie:

   • U starších pacientov, ako aj u pacientov s poruchou funkcie pečene alebo obličiek, môže byť farmakokinetika solifenacínu zmenená, čo si môže vyžadovať úpravu dávkovania.

Dávkovanie a podávanie

Odporúčané dávkovanie:

1. Počiatočná dávka:

   • Vo všeobecnosti sa odporúča začať s dávkou 5 mg jedenkrát denne.

2. Udržiavacia dávka:

   • V prípade potreby a ak je liek dobre tolerovaný, dávka sa môže zvýšiť na 10 mg jedenkrát denne.

Návod na použitie:

• Tablety sa užívajú perorálne a zapíjajú sa dostatočným množstvom vody.
• Čas užívania: Tablety sa môžu užívať bez ohľadu na príjem jedla.
• Frekvencia: Liek sa užíva raz denne, najlepšie každý deň v rovnakom čase, aby sa udržala stabilná hladina lieku v tele.

Špeciálne pokyny:

• Vynechaná dávka: Ak vynecháte dávku, užite ju čo najskôr. Ak sa blíži čas na ďalšiu dávku, neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku. Pokračujte v užívaní ako zvyčajne.
• Predávkovanie: V prípade predávkovania okamžite vyhľadajte lekársku pomoc.

Používajte Solixa-Xantis počas tehotenstva

Používanie lieku Solix-Xantis počas tehotenstva sa neodporúča, pretože neexistujú presvedčivé údaje o jeho bezpečnosti pre plod. Tu sú hlavné body z dostupných štúdií:

1. Farmakokinetická interakčná štúdia solifenacínu s perorálnymi kontraceptívami ukázala, že solifenacín neovplyvňuje farmakokinetiku etinylestradiolu a levonorgestrelu, čo môže byť relevantné pre jeho použitie v reprodukčnom veku. Táto štúdia sa však nezaoberala bezpečnosťou užívania solifenacínu počas samotného tehotenstva (Taekema-Roelvink a kol., 2005).
2. Štúdia účinnosti a bezpečnosti postmikčného driblovania u žien nezistila žiadne významné rozdiely medzi solifenacínom a placebom. Štúdia nezahŕňala špecifickú skupinu tehotných žien, takže údaje o bezpečnosti solifenacínu počas tehotenstva zostávajú obmedzené (Ablove a kol., 2018).

Vzhľadom na nedostatočné údaje o bezpečnosti užívania solifenacínu počas tehotenstva je dôležité pred jeho použitím poradiť sa s lekárom, aby sa zhodnotili všetky potenciálne riziká pre vyvíjajúci sa plod.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou alebo alergickou reakciou na solifenacín alebo ktorúkoľvek inú zložku lieku by sa mali jeho používaniu vyhýbať.
2. Závažné poškodenie funkcie obličiek: Liek sa neodporúča používať u pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu < 30 ml/min), najmä ak užívajú silné inhibítory CYP3A4 (napr. ketokonazol).
3. Závažné poškodenie funkcie pečene: Solifenacín je kontraindikovaný u pacientov so závažným poškodením funkcie pečene (trieda C podľa Childa-Pugha).
4. Glaukóm s uzavretým uhlom: Liek sa neodporúča používať u pacientov s nekontrolovaným glaukómom s uzavretým uhlom kvôli riziku zvýšeného vnútroočného tlaku.
5. Myasténia gravis: Solifenacín môže zhoršiť príznaky myasténie gravis, a preto je v tomto stave kontraindikovaný.
6. Akútna retencia moču: Liek je kontraindikovaný u pacientov s akútnou retenciou moču, pretože môže zhoršiť stav.
7. Gastrointestinálna obštrukcia: Liek je kontraindikovaný u pacientov s gastrointestinálnou obštrukciou vrátane toxického megakolónu a paralytického ileu.
8. Závažná gastroparéza: Liek sa nemá používať u pacientov so závažnou gastroparézou (oneskorené vyprázdňovanie žalúdka).

Vedľajšie účinky Solixa-Xantis

1. Veľmi časté vedľajšie účinky (viac ako 10 %):

   • Sucho v ústach.

2. Časté vedľajšie účinky (1 – 10 %):

   • Zápcha.
   • Nevoľnosť.
   • Dyspepsia (zažívacie ťažkosti).
   • Bolesť brucha.
   • Suché oči.
   • Rozmazané videnie.
   • Zrýchlený srdcový tep (tachykardia).
   • Únava.

3. Menej časté vedľajšie účinky (0,1 – 1 %):

   • Infekcie močových ciest.
   • Ťažkosti s močením (napr. retencia moču).
   • Zadržiavanie moču.
   • Suchá pokožka.
   • Pocit smädu.
   • Poruchy videnia vrátane rozmazaného videnia.
   • Ospalosť.
   • Závraty.
   • Zápal prinosových dutín.

4. Zriedkavé vedľajšie účinky (0,01 – 0,1 %):

   • Anafylaktické reakcie.
   • Alergické reakcie, ako je kožná vyrážka alebo svrbenie.
   • Angioedém.
   • Zmätenosť vedomia.
   • Halucinácie.
   • Poruchy srdcového rytmu (napr. predĺženie QT intervalu, arytmia).

5. Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (menej ako 0,01 %):

   • Psychiatrické poruchy (napr. úzkosť, depresia).
   • Kŕče.
   • Zhoršenie príznakov glaukómu.

Predávkovať

1. Anticholinergné účinky: Ako napríklad sucho v ústach, zápcha, retencia moču, mydriáza (rozšírené zreničky), suchá a začervenaná pokožka, tachykardia, zrýchlená srdcová frekvencia.
2. Centrálne účinky: Bolesť hlavy, závraty, nepokoj, zmätenosť, halucinácie, ospalosť.
3. Závažné komplikácie: Závažné predávkovanie môže viesť k záchvatom, kóme, respiračnej depresii a kardiovaskulárnym komplikáciám.

Liečba predávkovania

Liečba predávkovania solifenacínom je zvyčajne zameraná na zmiernenie príznakov a podporu životne dôležitých funkcií:

1. Aktívne uhlie: Užívanie aktívneho uhlia môže pomôcť znížiť vstrebávanie lieku z gastrointestinálneho traktu, ak od jeho podania uplynul krátky čas.
2. Výplach žalúdka: Môže byť užitočný, ak bolo nedávno užité veľké množstvo lieku.
3. Symptomatická liečba: Podpora respiračných a kardiovaskulárnych funkcií. Môže zahŕňať intravenózne podávanie tekutín, udržiavanie krvného tlaku a monitorovanie srdcovej činnosti.
4. Antidotá: V závažných prípadoch anticholinergických príznakov možno pod lekárskym dohľadom predpísať fyzostigmín.
5. Hospitalizácia: V závažných prípadoch môže byť potrebná hospitalizácia na intenzívne monitorovanie a liečbu.

Interakcie s inými liekmi

1. Inhibítory CYP3A4: Lieky, ktoré inhibujú enzým CYP3A4 (napr. ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, klaritromycín), môžu zvýšiť hladiny solifenacínu v krvi, čo môže zosilniť jeho vedľajšie účinky.
2. Induktory CYP3A4: Lieky, ktoré indukujú enzým CYP3A4 (napr. rifampicín, fenytoín, karbamazepín), môžu znižovať koncentráciu solifenacínu v krvi, čo môže znížiť jeho účinnosť.
3. Anticholinergiká: Súbežné užívanie s inými anticholinergikami (napr. atropín, skopolamín, niektoré antidepresíva a antipsychotiká) môže zvýšiť anticholinergné vedľajšie účinky, ako je sucho v ústach, zápcha, rozmazané videnie a ťažkosti s močením.
4. Lieky, ktoré predlžujú QT interval: Súbežné podávanie s liekmi, ktoré predlžujú QT interval (napr. antiarytmiká triedy IA a III, niektoré antidepresíva a antipsychotiká), môže zvýšiť riziko srdcových arytmií.
5. Lieky, ktoré ovplyvňujú gastrointestinálnu motilitu: Lieky, ktoré ovplyvňujú gastrointestinálnu motilitu (napr. metoklopramid), môžu ovplyvniť absorpciu solifenacínu.
6. Antihistaminiká: Niektoré antihistaminiká môžu zosilniť anticholinergné účinky solifenacínu.
7. Lieky, ktoré menia pH žalúdka: Antacidá a iné lieky, ktoré menia pH žalúdka, môžu ovplyvňovať absorpciu solifenacínu.