Pask sodná soľ

Pask sodná soľ je antituberkulózny liek, ktorý má bakteriostatický účinok proti baktériám Mycobacterium tuberculosis; patrí do podkategórie rezervných antituberkulóznych liekov.

Bakteriostatický účinok lieku je zabezpečený kompetitívnou aktivitou, ktorú kyselina aminosalicylová vykazuje vo vzťahu k vitamínu B10, ktorý má podobnú štruktúru. Táto aktivita sa vyvíja počas väzby vitamínu B9, ktorý je potrebný pre stabilnú reprodukciu a rast mykobaktérií tuberkulózy.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikácia Sodná soľ Pasc

Používa sa pri komplexnej liečbe aktívne progresívnych štádií tuberkulózy – najmä pri pľúcnej tuberkulóze fibro-kavernóznej povahy (chronická fáza).

[ 6 ], [ 7 ]

Formulár uvoľnenia

Zložka sa uvoľňuje vo forme lyofilizátu na perorálne podanie - vo vnútri vrecúšok s hmotnosťou 12,5 g. Balenie obsahuje 25 alebo 300 takýchto vrecúšok.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamika

Kyselina aminosalicylová nahrádza PABA pri väzbe vitamínu B9, čo spôsobuje deštrukciu normálnej syntézy DNA s RNA, ako aj proteínov tuberkulóznych mykobaktérií. Na nahradenie PABA pomocou lieku je potrebné ho užívať vo veľkých dávkach.

Sodná soľ PAS neovplyvňuje iné baktérie. Jej aktivita proti mykobaktériám tuberkulózy je nižšia v porovnaní s aktivitou liekov z hlavnej kategórie antituberkulóznych liekov. Z tohto dôvodu sa používa v kombinácii s inými liekmi, ktoré majú silnejší účinok.

V prípade monoterapeutického použitia lieku si mykobaktérie tuberkulózy rýchlo vyvinú rezistenciu voči nemu. Pri komplexnej liečbe sa to deje oveľa pomalšie.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa liek dobre vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Jeho absorpcia je lepšia ako v prípade PAS. Po perorálnom podaní dávky lieku zodpovedajúcej 4 g PAS sú hodnoty plazmatickej Cmax približne 75 mg/ml a pozorujú sa po 30 – 60 minútach. Iba 15 % podanej dávky sa syntetizuje s intraplazmatickými krvnými proteínmi.

Účinná látka sa vysokou rýchlosťou šíri v tkanivách pomocou tekutín (vrátane pleurálnej a peritoneálnej tekutiny, ako aj synovie); tam sú jej hodnoty približne rovnaké ako v plazme. Hodnoty zložiek v mozgovomiechovom moku sú nízke a zvyšujú sa iba pri zápale mozgových blán. Liek môže prechádzať placentou a vylučovať sa do materského mlieka. Približne 50 % účinnej látky sa podieľa na intrahepatálnom metabolizme acetyláciou – v dôsledku toho sa tvoria neaktívne metabolické zložky.

Polčas rozpadu lieku je 1 hodina. V prípade poruchy funkcie obličiek sa toto obdobie predlžuje na 23 hodín. 85 % dávky sa vylučuje močom – sekréciou tubulov a CF, počas 7 – 10 hodín. 14 – 33 % lieku sa vylučuje v nezmenenej forme a ďalších 50 % – vo forme metabolických zložiek.

[ 15 ], [ 16 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má používať iba v kombinácii s inými antituberkulóznymi látkami.

Na zníženie dráždivého účinku na žalúdočnú sliznicu sa odporúča užívať liek po jedle. Na prípravu lieku rozpustite prášok z vrecka v čistej vode za stáleho miešania (vyžaduje sa pol pohára tekutiny - 0,1 l); pripravený roztok sa má ihneď vypiť.

Dospelý človek by mal denne konzumovať 8 – 12 g látky. Táto dávka by sa mala rozdeliť na 2 – 3 dávky.

Pre ľudí s hmotnosťou nižšou ako 50 kg a v prípade ťažkej intolerancie sa porcia znižuje na 4 – 8 g denne.

Pre deti je dávka 0,2 – 0,3 g/kg denne; porcia sa má rozdeliť na 2 – 4 dávky. Maximálne sa môže užiť 12 g lieku denne.

Jedincom s renálnou insuficienciou (hodnoty klírensu kreatinínu < 30 ml za minútu) sa má podať maximálne 8 g lieku (v 2 dávkach).

Ľudia s poruchou funkcie pečene nevyžadujú zníženie dávky, ale počas liečby je potrebné sledovať hodnoty funkcie pečene.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Používajte Sodná soľ Pasc počas tehotenstva

Liek sa nemá používať počas laktácie alebo tehotenstva.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká intolerancia na účinnú látku lieku alebo jeho pomocné zložky;
• hepatitída, závažné zlyhanie pečene a cirhóza pečene;
• závažné zlyhanie obličiek;
• vysoko intenzívna hypertrofia myokardu ľavej komory;
• Srdcové zlyhanie vo fáze dekompenzácie;
• myxedém alebo vred postihujúci gastrointestinálny trakt;
• amyloidóza.

Sodná soľ PAS obsahuje potravinársku prídavnú látku – zložku aspartám. Túto látku by nemali užívať ľudia s fenylketonúriou.

Vedľajšie účinky Sodná soľ Pasc

Medzi vedľajšie účinky patria:

• poruchy nervového systému: závraty, úzkosť, hepatálna encefalopatia (vrátane ospalosti so zmätenosťou), parestézia, bolesti hlavy a okrem toho neuritída postihujúca zrakový nerv a kovová chuť v ústach;
• lézie lymfatického a krvného systému: eozinofília, leukopénia alebo trombocytopénia, hemolytická anémia (u jedincov s nedostatkom prvku G6PD), občas sa vyskytuje agranulocytóza a porucha väzby protrombínu;
• imunitné prejavy: občas sa pozorujú príznaky intolerancie (bronchiálny spazmus, eozinofilný pľúcny infiltrát, zvýšená teplota a Loefflerov syndróm), ako aj anafylaxia;
• endokrinné poruchy: dlhodobé podávanie veľkých dávok vedie k hypotyreóze;
• problémy so srdcom: rozvoj perikarditídy;
• príznaky súvisiace s funkciou cievneho systému: občas sa pozoruje zvýšenie krvného tlaku alebo jeho kolísanie a vaskulitída;
• gastrointestinálne poruchy: často sa vyskytuje oslabenie alebo strata chuti do jedla, vracanie, dyspeptické príznaky, bolesť v žalúdku alebo epigastriu, nevoľnosť, ako aj nadúvanie, brušné ťažkosti, zápcha alebo hnačka a zmeny v stolici;
• lézie žlčových ciest a pečene: občas sa pozoruje hepatitída alebo žltačka, ako aj bolesť v pečeni a jej zväčšenie;
• poruchy močových ciest a obličiek: kryštalúria sa objavuje sporadicky;
• problémy s funkciou podkožnej vrstvy a epidermy: občas sa vyskytuje exantém, enantém, dermatitída (purpura alebo urtikária), vyrážka a exfoliatívna dermatitída;
• poruchy spojivového a muskuloskeletálneho tkaniva: občas sa objavuje myalgia alebo bolesť postihujúca kĺby;
• poruchy výživy a metabolizmu: hypokaliémia (vyskytuje sa pri dlhodobom užívaní u ľudí s kardiovaskulárnymi ochoreniami);
• systémové lézie: celková bolesť v celom tele alebo asténia;
• výsledky laboratórnych testov: zvýšená aktivita intrahepatálnych transamináz.

Ak sa objavia takéto negatívne účinky, mali by ste na krátky čas prestať užívať liek alebo znížiť dávkovanie.

Negatívne príznaky sú menej intenzívne, ak pacient správne jedáva, 3-krát denne.

Ak sa u vás vyskytnú akékoľvek príznaky alergie, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom, aby rozhodol, či máte liek prerušiť.

[ 17 ]

Predávkovať

Príznaky otravy: hnačka a vracanie s nevoľnosťou; môže sa vyskytnúť psychóza.

Prijímajú sa symptomatické opatrenia. Na spomalenie absorpcie sa používa aktívne uhlie, vykonáva sa aj výplach žalúdka a monitorujú sa životne dôležité funkcie tela.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Interakcie s inými liekmi

Pri tuberkulóze sa súčasne používa niekoľko liekov s rôznymi princípmi účinku na tuberkulózne mykobaktérie. Komplexná liečba inhibuje rozvoj rezistencie mykobaktérií a vedie k vzájomnému zosilneniu účinku liekov.

Sodná soľ PAS inhibuje rozvoj rezistencie tuberkulóznych mykobaktérií na streptomycín s izoniazidom. Pri kombinácii s izoniazidom sa zvyšuje jeho krvný obraz a existuje riziko hemolytickej anémie.

Účinok lieku je oslabený v kombinácii s aminobenzoátom.

Súčasné podávanie s antikoagulanciami zosilňuje ich účinok, pretože liek inhibuje intrahepatálnu väzbu protrombínu.

Uricosurická látka probenecid oneskoruje vylučovanie lieku močom, čo zvyšuje jeho plazmatické hladiny a zvyšuje pravdepodobnosť vzniku toxicity (vyžaduje si zníženie dávky).

Liek môže narušiť absorpciu kyanokobalamínu a viesť k nedostatku vitamínov. Preto sa v takýchto kombináciách má použiť parenterálna forma tohto lieku.

Kombinácia liekov s antidiabetickými látkami zosilňuje hypoglykémiu krvi.

Kombinácia lieku a kapreomycínu alebo podávanie veľkých dávok lieku starším ľuďom s periférnym edémom a zvýšeným krvným tlakom môže viesť k hypokaliémii.

Liek narúša absorpciu a oslabuje účinok erytromycínu a rifampicínu s linkomycínom.

Liek znižuje hladinu digoxínu v krvi o 40 %.

Pri použití jódom obsahujúcich hormónov štítnej žľazy, ako aj ich antagonistov (tiež antityreoidálnych liekov) a analógov, je potrebné vziať do úvahy, že podanie sodnej soli Pask vedie k zmene krvných hodnôt TSH a T4.

Chlorid amónny zvyšuje pravdepodobnosť kryštalúrie.

Súbežné použitie s etionamidom zvyšuje pravdepodobnosť vzniku hepatotoxicity.

Terapeutický účinok kyseliny aminosalicylovej je oslabený v kombinácii s difenhydramínom.

Negatívne účinky liekov a salicylátov sú aditívne.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Podmienky skladovania

Sodnú soľ Pask skladujte na mieste mimo dosahu detí. Teplota nepresahuje 25 °C.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Čas použiteľnosti

Sodnú soľ Pask je možné používať 36 mesiacov od dátumu výroby liečivej látky.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Žiadosť pre deti

Neexistujú žiadne údaje týkajúce sa obmedzení používania liekov v pediatrii.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Analógy

Analógy lieku sú rifabutín, rifampicín, PAS-Akri s etambutolom a izoniazid s terizidónom.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ]