Sodná soľ diklofenaku

Diklofenak sodný je liek zo skupiny NSAID, ktorá je derivátom kyseliny a-toluovej.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikácia Sodná soľ diklofenaku

Používa sa v takýchto prípadoch:

• Pri reumatoidnej artritídy forme, reumatoidnej artritídy, ankylozujúcej spondylitídy, a navyše pre zápal v mieste spoja s mäkkým tkanivom, proti ktorej pozorované bolesti (tu zahŕňa poranenie ODA);
• s neurity v artrózou, spondylarthrosis a radiculitis, a ďalej počas exacerbácie dna, lumbago a neuralgia;
• s primárnym stupňom dysmenorey.

Krátkodobý lekársky kurz je predpísaný na odstránenie burzitídy alebo tendonitídy, ako aj bolesti, ktorá sa vyvíja po chirurgických zákrokoch.

[6]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie sa uskutočňuje vo forme injekčného roztoku v ampulkách s objemom 3 ml. Vo vnútri balenia obsahuje 5 alebo 10 ampuliek s roztokom.

[7], [8], [9], [10]

Farmakodynamika

Liečivo má silné protizápalové a analgetické vlastnosti, ako aj mierne antipyretické účinky. Počas liečby pri reumatických ochoreniach znižuje bolesť kĺbov (ako v pohybe a v pokoji), sa znižuje ich opuchy a stuhnutosť, ktorá sa vyskytuje v dopoludňajších hodinách, a súčasne prispieva k zvýšeniu rozsahu pohybu postihnutého kĺbu ochorenia. Po 1-2 týždňoch liečby sa vyvinie stabilný účinok.

Liečivo vo forme injekcií sa zvyčajne predpisuje v počiatočných štádiách liečby reumatologických patológií, ako aj pocitov bolesti odlišného pôvodu.

[11], [12], [13],

Farmakokinetika

Absorpcie.

Je-li / m podávanie 75 mg liečiva, sa okamžite začne absorbovať - pre dosiahnutie maximálnej plazmatickej hodnoty pozorované po približne 20 minút (priemerná hodnota rovnajúca sa asi 2,5 ug / ml (a 8 mol / l)). Bezprostredne po dosiahnutí tejto značky dochádza k rýchlemu poklesu plazmatických parametrov látky. Množstvo absorbovanej účinnej látky je lineárne úmerné veľkosti dávky liečiva. Hodnoty AUC pre podanie roztoku IM presahujú rektálnu alebo perorálnu dávkovaciu formu približne o polovicu, pretože v druhých prípadoch približne polovica všetkých diklofenakov prechádza prvým pečeňovým prechodom.

Pri opakovanom používaní liekov zostáva jeho farmakokinetika rovnaká.

Ak pacient nasleduje intervaly potrebné medzi injekciami, nedochádza k kumulácii látky.

Distribution.

Syntéza proteínov v krvnom sére (väčšinou s albumínom) je 99,7%. Súčasne priemerný distribučný objem indexu dosahuje 0,12-0,17 l / kg.

Diklofenak je schopný prejsť do synovie, v ktorej sa jeho vrcholové hodnoty pozorujú neskôr ako v krvnej plazme (približne 2-4 hodiny). Priemerný polčas rozpadu synovie je 3-6 hodín. Po uplynutí 2 hodín po dosiahnutí maximálnych plazmatických hodnôt bude hladina diklofenaku v synovii vyššia ako v plazme a tieto hodnoty zostanú vyššie po dobu až 12 hodín.

Metabolické procesy.

Súčasťou procesu diklofenak metabolický dochádza pomocou glukuronidácie nemodifikovaného molekuly, ale hlavne na jedno použitie a opakovane použiteľné methoxylace, pričom niekoľko foriem produktov fenolové rozkladu (P1-hydroxy a 4'-hydroxy-5'-hydroxy, a okrem 4 ', 5-dihydroxy-3'-hydroxy-4'-metoksidiklofenakom), z ktorých väčšina sa prevedie na glukuronidové typu konjugátov.

Dve z týchto produktov degradácie sú bioaktívne, hoci oveľa menej ako účinná látka liekov.

Vylučovanie.

Celková hladina plazmového klírensu účinnej zložky je 263 ± 56 ml / minútu. Konečný polčas sa rovná 1-2 hodinách. Polčas rozpadu 4 produktov rozpadu, vrátane 2 farmakoaktívnych produktov, je tiež pomerne krátky a je rovný 1 až 3 hodinám. Metabolit 3'-hydroxy-4'-metoxydiklofenak má dlhší polčas, ale vo všeobecnosti nemá aktivitu liečiva.

Približne 60% podanej dávky sa vylúči v roztoku moči za náhľadu glyukuronirovannyh konjugátov nemodifikovanej účinnej látky, a navyše vo forme výrobkov rozkladu, z väčšej časti, ktorý je glukurónovej konjugáty. Iba 1% dávky sa vylúči nezmenené. Zvyšok injekčného lieku sa vylučuje pod zánik metabolitov spolu s výkalmi a žlčou.

[14], [15], [16],

Dávkovanie a podávanie

Dospelí injekčne podávaní v / m metóde v množstve 75 mg, 1-2 krát denne - v akútnom štádiu ochorenia alebo v prípade exacerbácie chronickej patológie.

Pre deti staršie ako 6 rokov dávku vyberie lekár (pri výpočte dávky 2 mg / kg sa vyžaduje podávanie dennej dávky roztoku 2 alebo 3 krát).

Často liečba trvá 4-5 dní.

[24], [25], [26]

Používajte Sodná soľ diklofenaku počas tehotenstva

Je zakázané používať roztok počas tehotenstva alebo laktácie.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• vred vyvinutý v gastrointestinálnom trakte;
• k dispozícii v anamnéze krvácania v gastrointestinálnom trakte;
• hepatálne / renálne patológie;
• intolerancia lieku;
• akútna forma bežnej chladu, žihľavka, ako aj bronchiálna astma a iné príznaky alergie spôsobené použitím NSAID;
• vek detí je menej ako 6 rokov.

[17], [18], [19], [20]

Vedľajšie účinky Sodná soľ diklofenaku

Medzi nežiaduce účinky sa môžu vyvinúť poruchy trávenia, krvácanie a poškodenie erozívnou a ulcerózna charakteru v rámci gastrointestinálneho traktu, a príznakov adičných alergie, závraty a pocity podráždenosť alebo ospalosť. Na mieste zavedenia lieku / m sa môže vyskytnúť absces, pocit pálenia a nekróza tukových vrstiev.

Ak sa u pacienta objavia nezvyčajné príznaky, ihneď sa poraďte s lekárom, pokiaľ ide o ďalšie užívanie sodnej soli diklofenaku.

[21], [22], [23]

Interakcie s inými liekmi

Ak pacient používa akékoľvek iné lieky, musíte o tom informovať svojho lekára.

Kombinácia sodnej soli diklofenaku s metotrexátom zvyšuje jeho toxické vlastnosti. Pri kombinácii s lítnymi soľami alebo digoxínom zvyšujú ich plazmatické hodnoty.

Liek oslabuje účinok antihypertenzív a furosemidu.

Kombinácia s inými NSAID (napr. GCS alebo aspirínom) zvyšuje pravdepodobnosť krvácania v gastrointestinálnom trakte.

[27], [28], [29]

Podmienky skladovania

Sodná soľ diklofenaku by sa mala uchovávať na tmavom mieste, ktoré nie je pre deti dostupné. Teplotná značka - nie viac ako 25 ° C.

[30], [31], [32]

Špeciálne pokyny

recenzia

Diklofenak sodný vo forme injekcií má rýchly začiatok expozície - to si všimli mnohí pacienti v ich posudkoch. Zníženie symptómov bolesti sa prejavuje po 20-30 minútach, zatiaľ čo v prípade perorálneho podávania sa účinok účinku prejavuje až po 1,5-2 hodinách.

V prípade injekcie / m je absorpcia lieku zo svalu postupná, čo nám umožňuje obmedziť sa na jedinú aplikáciu. Podrobnejší liečebný plán určí lekár.

Medzi nedostatky patrí pomerne častý vývoj vedľajších účinkov, ktoré ovplyvňujú najrozličnejšie systémy tela - HC, GIT, kožné reakcie. Tieto príznaky niekedy vznikajú v dôsledku injekcií - v mieste vpichu.

[33], [34],

Čas použiteľnosti

Diklofenak sodný sa môže používať 2 roky od dátumu uvoľnenia lieku.

[35],