Diklofenak sodný

Diklofenak sodný je liek zo skupiny NSAID, ktorý je derivátom kyseliny α-toluovej.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikácia Diklofenak sodný

Používa sa v nasledujúcich prípadoch:

• pri reumatoidnej artritíde, reumatizme, Bechterewovej chorobe a tiež pri zápale v oblasti kĺbov s mäkkými tkanivami, na pozadí ktorého sa pozorujú bolestivé pocity (vrátane poranení pohybového aparátu);
• pri artróze s neuritídou, spondyloartrózou a radikulitídou, ako aj pri exacerbácii dny, lumbaga a neuralgie;
• pri primárnej dysmenoree.

Liek sa predpisuje na krátky čas na odstránenie burzitídy alebo tendinitídy, ako aj bolesti, ktorá sa vyvíja po chirurgických zákrokoch.

[ 6 ]

Formulár uvoľnenia

Produkt sa uvoľňuje ako injekčný roztok v 3 ml ampulkách. Škatuľa obsahuje 5 alebo 10 ampuliek s roztokom.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamika

Liek má silné protizápalové a analgetické vlastnosti, ako aj mierny antipyretický účinok. Počas liečby reumatických ochorení znižuje bolesť v kĺboch (počas pohybu aj v pokoji), znižuje ich opuch a stuhnutosť, ktorá sa vyskytuje ráno, a zároveň pomáha zvýšiť rozsah pohybu v kĺboch postihnutých ochorením. Stabilný účinok sa dostaví po 1-2 týždňoch liečby.

Liek vo forme injekcií sa zvyčajne predpisuje v počiatočných štádiách liečby reumatologických patológií, ako aj pri bolestiach iného pôvodu.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Absorpcia.

Po intramuskulárnom podaní 75 mg liečiva sa okamžite začne vstrebávať – maximálne plazmatické hodnoty sa dosiahnu približne po 20 minútach (priemerná hodnota je približne 2,5 μg/ml (alebo 8 μmol/l)). Ihneď po dosiahnutí tejto značky plazmatické hodnoty látky rýchlo klesajú. Množstvo absorbovanej účinnej látky je lineárne úmerné veľkosti dávky liečiva. Hodnoty AUC po intramuskulárnom podaní roztoku približne dvojnásobne prevyšujú hodnoty rektálnej alebo perorálnej formy liečiva, pretože v druhom prípade približne polovica všetkého diklofenaku prechádza prvým prechodom pečeňou.

Pri opakovanom použití lieku zostáva jeho farmakokinetika rovnaká.

Ak pacient dodržiava intervaly medzi injekciami podľa pokynov, k akumulácii látky nedochádza.

Distribúcia.

Syntéza bielkovín v krvnom sére (prevažne s albumínom) je 99,7 %. Priemerný distribučný objem dosahuje 0,12 – 0,17 l/kg.

Diklofenak je schopný prejsť do synoviálnej membrány, kde sa jeho maximálne hodnoty pozorujú neskôr ako v krvnej plazme (približne 2 – 4 hodiny). Priemerný polčas rozpadu zo synoviálnej membrány je 3 – 6 hodín. Po 2 hodinách od dosiahnutia maximálnych plazmatických hodnôt bude hladina diklofenaku v synoviálnej membráne vyššia ako v plazme a tieto hodnoty zostanú vyššie až 12 hodín.

Metabolické procesy.

Časť metabolizmu diklofenaku prebieha glukuronidáciou nezmenenej molekuly, ale hlavne jednorazovou a viacnásobnou metoxyláciou, čo vedie k tvorbe niekoľkých fenolických produktov rozkladu (31-hydroxy-, ako aj 4'-hydroxy- a 5'-hydroxy-, ako aj 4',5-dihydroxy- s 3'-hydroxy-4'-metoxydiklofenakom), z ktorých väčšina sa premieňa na konjugáty glukuronidového typu.

Dva z týchto produktov rozkladu sú bioaktívne, aj keď v podstatne menšej miere ako účinná látka lieku.

Vylučovanie.

Celkový plazmatický klírens účinnej látky je 263 ± 56 ml/min. Terminálny polčas rozpadu je 1 – 2 hodiny. Polčas rozpadu 4 produktov rozpadu, vrátane 2 farmakoaktívnych, je tiež pomerne krátky a je 1 – 3 hodiny. Metabolit 3'-hydroxy-4'-metoxydiklofenak má dlhší polčas rozpadu, ale nemá žiadnu liečivú aktivitu.

Približne 60 % podanej dávky roztoku sa vylúči močom ako glukuronidované konjugáty nezmenenej účinnej látky a navyše vo forme produktov rozpadu, z ktorých väčšia polovica tvoria glukuronidované konjugáty. Menej ako 1 % dávky sa vylúči v nezmenenej forme. Zvyšok podaného lieku sa vylúči ako metabolity spolu so stolicou a žlčou.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dávkovanie a podávanie

Dospelím sa roztok podáva intramuskulárne v dávke 75 mg 1-2 krát denne - počas akútneho štádia ochorenia alebo v prípade exacerbácie chronickej patológie.

Pre deti staršie ako 6 rokov dávku vyberá lekár (na základe 2 mg/kg; denná dávka roztoku sa musí podať 2 alebo 3-krát).

Liečebný cyklus často trvá 4-5 dní.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Používajte Diklofenak sodný počas tehotenstva

Používanie roztoku počas tehotenstva alebo laktácie je zakázané.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• vred vznikajúci v gastrointestinálnom trakte;
• anamnéza gastrointestinálneho krvácania;
• patológie pečene/obličiek;
• intolerancia na liek;
• akútna rinitída, žihľavka, ako aj bronchiálna astma a iné príznaky alergie spôsobené užívaním NSAID;
• deti do 6 rokov.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Vedľajšie účinky Diklofenak sodný

Vedľajšie účinky môžu zahŕňať dyspepsiu, krvácanie a erozívno-ulcerózne lézie v gastrointestinálnom trakte, ako aj alergické príznaky, závraty a pocit podráždenosti alebo ospalosti. V mieste intramuskulárneho podania lieku sa môžu občas vyskytnúť abscesy, pocit pálenia a nekróza tukových vrstiev.

Ak sa u pacienta objavia akékoľvek nezvyčajné príznaky, je potrebné okamžite sa poradiť s lekárom ohľadom pokračovania v užívaní diklofenaku sodného.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interakcie s inými liekmi

Ak pacient užíva akékoľvek iné lieky, mal by o tom informovať svojho lekára.

Kombinácia diklofenaku sodného s metotrexátom zosilňuje toxické vlastnosti metotrexátu. V kombinácii s lítiovými soľami alebo digoxínom zvyšuje ich plazmatické hodnoty.

Liek oslabuje účinok antihypertenzív a furosemidu.

Kombinácia s inými NSAID (napríklad GCS alebo aspirínom) zvyšuje pravdepodobnosť krvácania v gastrointestinálnom trakte.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Podmienky skladovania

Diklofenak sodný sa má uchovávať na tmavom mieste mimo dosahu detí. Teplota nepresahuje 25 °C.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Špeciálne pokyny

Recenzie

Diklofenak sodný vo forme injekcií má rýchly nástup účinku - to poznamenávajú mnohí pacienti vo svojich recenziách. Zníženie príznakov bolesti sa prejaví po 20-30 minútach, zatiaľ čo v prípade perorálneho podania sa účinok prejaví až po 1,5-2 hodinách.

V prípade intramuskulárnej injekcie dochádza k postupnému vstrebávaniu lieku zo svalu, čo umožňuje jednorazové podanie. Podrobnejší liečebný plán určí lekár.

Medzi nevýhody patrí pomerne častý vývoj vedľajších účinkov, ktoré postihujú rôzne telesné systémy - nervový systém, gastrointestinálny trakt, kožné reakcie. Tie sa niekedy vyskytujú v dôsledku injekcie - v mieste vpichu.

[ 33 ], [ 34 ]

Čas použiteľnosti

Diklofenak sodný sa môže používať 2 roky od dátumu výroby lieku.

[ 35 ]