Sertraline-apo

Sertralín-apo je antidepresívum, ktoré patrí do skupiny liekov SSRI.

Zložka sertralín je silná, vysoko selektívna látka, ktorá spomaľuje procesy spätného vychytávania serotonínu v tele.

Liek má extrémne slabý účinok na procesy spätného vychytávania dopamínu a norepinefrínu. Pri použití sertralínu-apo v liečebných dávkach je vychytávanie serotonínu blokované ľudskými krvnými doštičkami.

[ 1 ]

Indikácia Sertraline-apo

Používa sa pri nasledujúcich bolestivých stavoch:

• depresia, ako aj jej odroda, pri ktorej sa zaznamenáva pocit úzkosti (mánia môže alebo nemusí byť prítomná v anamnéze);
• panické poruchy (na pozadí ktorých sa môže alebo nemusí pozorovať agorafóbia);
• OCD alebo PTSD;
• sociálna fóbia.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v kapsulách - 28 kusov vo vnútri polyetylénovej nádoby.

[ 2 ]

Farmakodynamika

Tak ako mnoho iných klinicky aktívnych antidepresív, aj sertralín zmierňuje aktivitu serotonínových a norepinefrínových terminálov v mozgu. Nemá však významnú afinitu k adrenergným (α-1 a α-2, ako aj β), GABA, cholinergným s histamínergným, dopaminergným, serotonergným (ako je 5-HT1A s 5-HT1B a 5-HT2) alebo benzodiazepínovým terminálom.

Liek nemá sedatívne vlastnosti a neovplyvňuje psychomotorickú aktivitu.

[ 3 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetické vlastnosti sertralínu sú lineárne v rozsahu farmaceutických dávok 50 – 200 mg denne.

Po opakovanom podaní lieku v dávke 0,2 g jedenkrát denne sú hodnoty Cmax sertralínu v krvnej plazme v priemere 0,19 μg/ml; dosiahnutie tejto hodnoty trvá 6 – 8 hodín. Hladina AUC je 2,8 mg h/l a polčas rozpadu v terminálnom štádiu je približne 26 hodín. Hladina Cmax metabolického prvku N-desmetylsertralínu je 0,14 μg/ml, polčas rozpadu je 65 hodín a hodnoty AUC sú 2,3 mg h/l.

Jedlo zvyšuje biologickú dostupnosť sertralínu približne o 40 %. Látka prechádza rozsiahlymi metabolickými procesmi za vzniku N-desmetylsertralínu, ktorý nemá takmer žiadnu terapeutickú aktivitu. Sertralín aj prvok N-desmetylsertralín sa zúčastňujú procesov oxidačnej deaminácie s následnou hydroxyláciou, redukciou a tiež glukurónovou konjugáciou. Veľké množstvo metabolických prvkov sa vylučuje žlčou.

98 % sa syntetizuje s intraplazmatickými proteínmi krvi.

Hladiny N-desmetylsertralínu u starších ľudí sú pri opakovanom užívaní lieku trikrát vyššie, hoci klinický význam tohto faktora nebol stanovený.

[ 4 ], [ 5 ]

Dávkovanie a podávanie

Sertralín-Apo sa má užívať s jedlom, jedenkrát denne, najlepšie večer (alebo s raňajkami, ak sa užíva ráno).

Počiatočná fáza liečby.

Ľudia s OCD alebo depresiou musia spočiatku užívať 50 mg lieku denne.

Ľuďom s PTSD, panickými poruchami a sociálnou fóbiou sa odporúča užívať na začiatku 25 mg lieku denne. Po prvom týždni liečby sa dávka zvýši na 50 mg jedenkrát denne, pričom sa zohľadní znášanlivosť liečby a účinok lieku.

Ak sa neprejaví žiadny liečivý účinok, dávka sa postupne zvyšuje titráciou v intervaloch najmenej 7 dní (pretože štúdie týkajúce sa farmakokinetiky ukázali, že rovnovážna intraplazmatická hladina sertralínu sa zaznamenáva po 1 týždni pri užívaní lieku jedenkrát denne). Je zakázané prekročiť maximálnu povolenú dávku 0,2 g denne.

Liek zvyčajne dosiahne svoj plný liečivý účinok po 1 mesiaci liečby alebo dlhšie. Zrýchlené zvyšovanie dávok často neumožňuje skrátiť stanovenú latentnú dobu, ale zároveň môže zvýšiť intenzitu negatívnych symptómov.

Podporné aktivity.

Pri dlhodobej liečbe sa používajú minimálne účinné dávky liekov. Na určenie potreby pokračovania v liečbe je potrebné pravidelné vyšetrenie pacientov.

Náhle ukončenie liečby liekom je zakázané, pretože to môže viesť k abstinenčnému syndrómu. Pri ukončení liečby sa dávka postupne znižuje.

Terapia pre ľudí s problémami s pečeňou.

Liek sa má používať s opatrnosťou u ľudí s ochorením pečene. Ak má pacient závažné poruchy, dávka lieku sa má znížiť alebo frekvencia jeho podávania.

[ 7 ]

Používajte Sertraline-apo počas tehotenstva

Nie sú k dispozícii údaje o bezpečnosti užívania sertralínu počas dojčenia alebo tehotenstva, a preto sa počas týchto období nepoužíva. Výnimky sú možné iba v situáciách, keď je očakávaný prínos z jeho podávania väčší ako riziko negatívnych účinkov na plod.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká intolerancia spojená s účinnou látkou alebo inými prvkami lieku;
• kombinované použitie s MAOI;
• zlyhanie pečene.

[ 6 ]

Vedľajšie účinky Sertraline-apo

Medzi vedľajšie účinky patria:

• poruchy postihujúce autonómny nervový systém: hyperhidróza a suchosť ústnej sliznice;
• Lézie súvisiace s CVS: bolesť na hrudníku alebo palpitácie;
• poruchy PNS a CNS: závraty, hypestézia, zvýšený krvný tlak, bolesti hlavy, parestézia a kŕče, ako aj tremor;
• epidermálne príznaky: vyrážka;
• problémy s tráviacimi funkciami: hnačka, nadúvanie, vracanie, zvýšená chuť do jedla, zápcha, nevoľnosť, bolesť brucha a dyspepsia;
• prejavy systémovej povahy: horúčka, únava, bolesť chrbta a návaly horúčavy;
• metabolické poruchy: pocit smädu;
• poruchy pohybového aparátu: artralgia alebo myalgia;
• príznaky spojené s duševnou aktivitou: agitácia, mánia alebo hypománia, nespavosť, pocit nepokoja alebo nervozity, ospalosť a navyše zívanie, depersonalizácia, sexuálna dysfunkcia (zvyčajne oneskorená ejakulácia u mužov), problémy s koncentráciou, znížené libido a nočné mory;
• problémy súvisiace s reprodukčnými orgánmi: menštruačné poruchy;
• Poruchy dýchacieho systému: faryngitída alebo nádcha;
• poruchy zmyslových orgánov: tinnitus, poruchy zraku alebo poruchy chuti;
• dysfunkcia močových ciest: ťažkosti alebo zvýšená frekvencia močenia;
• odchýlka výsledkov laboratórnych testov: občas, asymptomaticky, sa zvyšuje aktivita pečeňových transamináz v krvnom sére (približne trikrát vyššie ako maximálna povolená hranica normy; vyskytuje sa to najmä počas prvých 1-9 týždňov liečby, po vysadení lieku sa hodnoty rýchlo vrátia do normálu), mierne sa zvyšuje celková hladina cholesterolu (približne o 3 %), ako aj triglyceridy (približne o 5 %), mierne sa znižuje hladina kyseliny močovej v sére (približne o 7 %, tento jav nemá klinické následky).

Predávkovať

Sertralín má široký bezpečnostný profil; otravy boli hlásené pri dávkach až do 6 g. Medzi príznaky intoxikácie samotným sertralínom patrí nevoľnosť, úzkosť, tachykardia, ospalosť, zmeny na EKG, vracanie a rozšírenie zreníc. Hoci neboli hlásené žiadne úmrtia z predávkovania samotným sertralínom, existujú správy o úmrtiach pri sertralíne v kombinácii s inými liekmi a alkoholickými nápojmi. Preto je v prípadoch intoxikácie samotným sertralínom potrebná intenzívna liečba.

Je potrebné zabezpečiť voľný priechod vzduchu do dýchacích ciest a okrem toho aj dostatočnú ventiláciu s okysličením. Okrem toho sa používajú laxatíva, aktívne uhlie alebo výplach žalúdka (aktívne uhlie použité v kombinácii so sorbitolom sa považuje za rovnako účinné (alebo dokonca účinnejšie) ako výplach žalúdka a zvracanie).

Je potrebné monitorovať hlavné fyziologické parametre a vykonávať všeobecné podporné a symptomatické postupy.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o antidote lieku. Hemoperfúzia, nútená diuréza a výmenná transfúzia krvi neprinášajú výrazný účinok, pretože sertralín má veľké indexy distribučného objemu.

Pri poskytovaní pomoci obeti by sa mala zohľadniť aj možnosť otravy viacerými liekmi súčasne.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Interakcie s inými liekmi

Súčasné podávanie s MAOI je zakázané.

Hodnoty pimozidu sa zvyšujú pri kombinácii so sertralínom. Vzhľadom na úzke hranice liekového indexu pimozidu sa tieto lieky nemôžu kombinovať.

Kombinácia s lítiovými látkami môže ovplyvniť serotonergnú neurotransmisiu, preto je pri použití tejto kombinácie potrebné zabezpečiť primerané monitorovanie.

V počiatočnom štádiu liečby Sertralínom-Apo sa majú sledovať plazmatické hladiny fenytoínu a v prípade potreby upraviť dávku. Je to spôsobené tým, že fenytoín môže znižovať plazmatické hladiny sertralínu.

Kombinácia lieku so sumatriptanom spôsobuje poruchy koordinácie, úzkosť, hyperreflexiu a delírium s agitáciou. Ak je takáto kombinácia klinicky nevyhnutná, je potrebné zabezpečiť potrebné monitorovanie.

Keďže sa liek syntetizuje s intraplazmatickým proteínom, je potrebné vziať do úvahy možnosť interakcie s inými liekmi, ktoré tiež podliehajú tomuto procesu.

Pri podávaní s warfarínom sa hodnoty PT zvyšujú; tento parameter sa má kontinuálne monitorovať na začiatku a na konci terapeutickej kúry sertralínom.

Kombinácia s tolbutamidom alebo diazepamom spôsobuje zmeny v individuálnych farmakokinetických charakteristikách.

Pri kombinácii s cimetidínom sa pozoruje zníženie rýchlosti klírensu liečiva.

Chronické užívanie sertralínu spôsobuje minimálne zvýšenie rovnovážnych plazmatických hladín desipramínu.

[ 11 ]

Podmienky skladovania

Sertralín-Apo sa musí uchovávať na mieste mimo dosahu detí. Teplota nepresahuje 25 °C.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Čas použiteľnosti

Sertralín-Apo je schválený na použitie počas 3 rokov od dátumu predaja lieku.

[ 16 ], [ 17 ]

Žiadosť pre deti

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o účinnosti a bezpečnosti lieku pri použití v pediatrii, a preto sa Sertralín-apo deťom nepredpisuje.

[ 18 ], [ 19 ]

Analógy

Analógy lieku sú Sertraloft, A-Depresin, Stimuloton, Adjuvin so Zaloxom a Asentra so Solotikom. Zoznam ďalej zahŕňa Debitum-Sanovel, Emothon, Depralin s Misolom, Serlift so Zoloftom a Sertralux.

[ 20 ], [ 21 ]