Sermion

Sermion je α-adrenoblokátor. Pomáha zlepšiť intracerebrálny a periférny krvný obeh.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikácia Sermiona

Používa sa v nasledujúcich podmienkach:

• akútne alebo chronické cerebrovaskulárne a metabolické poruchy (vyvíjajúce sa v dôsledku aterosklerózy, zvýšeného krvného tlaku, embólie alebo trombózy v mozgových cievach) vrátane vaskulárnej demencie, akútnej prechodnej poruchy prietoku krvi mozgom a tiež bolesti hlavy spôsobenej vazospazmom;
• metabolické a cievne poruchy chronickej alebo akútnej povahy (organická alebo funkčná arteriopatia postihujúca končatiny, ako aj syndrómy vznikajúce v dôsledku porúch periférneho obehu a Raynaudov syndróm);
• ako ďalší liek pri liečbe jedincov s hypertenznou krízou.

[ 4 ], [ 5 ]

Formulár uvoľnenia

Látka sa uvoľňuje v tabletách s objemom 5 mg (15 kusov v blistroch; 2 balenia v škatuli), 10 mg (25 tabliet v blistroch; 2 blistre v balení) a 30 mg (15 kusov v blistroch; 2 balenia v balení).

Predáva sa aj vo forme prášku na injekčné roztoky - vo vnútri sklenených fliaš. Súčasťou balenia sú ampulky obsahujúce rozpúšťadlo. Vo vnútri škatule - 4 fľaštičky s práškom a 4 ampulky s rozpúšťadlom.

Farmakodynamika

Hlavnou účinnou látkou lieku je nicergolín (derivát ergolínu), ktorý pomáha zlepšovať metabolické a hemodynamické procesy prebiehajúce v mozgu.

Liek znižuje agregáciu krvných doštičiek a zároveň zlepšuje reológiu krvi a zvyšuje rýchlosť krvného obehu v rukách a nohách. Zlepšenie procesov krvného obehu je spojené s rozvojom α1-adrenoblokujúceho účinku.

Sermion má priamy vplyv na systém mozgových mediátorov - noradrenergných, dopaminergných a acetylcholinergných. To má pozitívny vplyv na vývoj kognitívnych procesov. Po dlhodobom užívaní lieku sa u pacientov prejavilo zníženie závažnosti porúch správania spojených s demenciou a navyše sa zlepšila kognitívna aktivita tela.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Absorpcia (tablety).

Po preniknutí do tela sa nicergolín vstrebáva takmer úplne a vysokou rýchlosťou. Stupeň a rýchlosť absorpcie lieku takmer nezávisia od formy jeho uvoľňovania ani od príjmu potravy. Pri užití dávky do 60 mg sú farmakokinetické vlastnosti nicergonínu lineárne a nemenia sa s vek pacienta.

Procesy výmeny a distribúcie.

Zložka nicergolín sa syntetizuje s plazmatickými bielkovinami najmenej na 90 % a stupeň afinity tohto prvku k sérovému albumínu je nižší ako k glykoproteínu α-kyseline. Nicergolín spolu s jeho metabolickými produktmi môže preniknúť do krvných buniek.

Hlavnými metabolickými produktmi nicergonolu sú MDL (vzniká v dôsledku demetylačného procesu, ktorý sa vyvíja pod vplyvom izoenzýmu CYP2D6) a MMDL (vzniká počas hydrolýzy).

Pomer hodnôt AUC pre MDL a MMDL po intravenóznej injekcii liečiva alebo po perorálnom podaní nám umožňuje usúdiť, že liečivo prechádza prvým prechodom pečeňou. Pri podaní 30 mg látky boli hodnoty Cmax pre MMDL (21 ± 14 ng/ml) a MDL (41 ± 14 ng/ml) zaznamenané po 1 a 4 hodinách, v uvedenom poradí, a potom hladina MDL klesala s polčasom rozpadu 13 – 20 hodín. Okrem toho sa počas testov nezaznamenala žiadna akumulácia iných metabolických produktov v krvi (vrátane MMDL).

Vylučovanie.

Nicergolín sa vylučuje vo forme metabolických produktov, najmä močom (približne 80 %) a tiež stolicou (približne 10 – 20 %).

Farmakokinetické charakteristiky vyvíjajúce sa u jedincov so špeciálnymi klinickými situáciami.

Ľudia s ťažkým zlyhaním obličiek vylučujú močom výrazne menej metabolických produktov ako ľudia s normálnou funkciou obličiek.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dávkovanie a podávanie

Používanie tabliet.

Liek sa má užívať perorálne.

Počas kognitívnych porúch postihujúcich cievy a navyše v prípade stavov po cievnej mozgovej príhode a chronických porúch mozgového obehu sa má liek užívať v dávke 10 mg 3-krát denne. Terapeutický cyklus by mal trvať najmenej 3 mesiace, pretože liečivý účinok lieku sa rozvíja postupne.

V prípade vaskulárnej demencie sa liek užíva v dávke 30 mg dvakrát denne. Každých šesť mesiacov je potrebné poradiť sa s lekárom, aby sa určila vhodnosť pokračovania v terapeutickom cykle.

V prípade ischemickej cievnej mozgovej príhody spôsobenej aterosklerózou, trombózou alebo embóliou v mozgových cievach a okrem toho aj v prípade akútnych alebo prechodných porúch prietoku krvi mozgom (TIA alebo mozgová hypertenzná kríza) sa odporúča začať liečebný cyklus parenterálnym podaním nicergonolu a potom užívať Sermion perorálne.

Pri poruchách ovplyvňujúcich periférny prietok krvi sa liek užíva 3-krát denne (dávka 10 mg). Kúra by mala byť dlhá - niekoľko mesiacov.

Ľudia s poruchou funkcie obličiek (hladina kreatinínu v sére vyššia ako 2 mg/dl) majú užívať liek v nižšej dávke.

Schéma aplikácie liečivého prášku.

Pri intramuskulárnom podávaní lieku: v množstve 2-4 ml, 2-krát denne.

Pri intravenóznom použití lieku: podávajte nízkou rýchlosťou v dávkach 4-8 mg (prášok sa zriedi v 0,1 l rozpúšťadla - používa sa 5-10% roztok dextrózy alebo 0,9% roztok NaCl). Pri takomto dávkovaní sa injekcie lieku môžu vykonávať až niekoľkokrát denne.

Pri intraarteriálnom podaní: 4 mg lyofilizátu, predtým rozpusteného v 10 ml 0,9 % roztoku NaCl, sa musí podať počas 2 minút.

Rekonštituovaná tekutina sa má použiť ihneď po príprave.

Trvanie liečby, veľkosť dávky a spôsob podávania lieku závisia od patológie pozorovanej u pacienta. Niekedy sa odporúča začať liečbu parenterálnym podaním lieku a potom prejsť na perorálne podávanie (udržiavacia liečba).

Ľudia s problémami s obličkami (hladina kreatinínu v sére nad 2 mg/dl) musia užívať nižšie dávky lieku.

[ 18 ]

Používajte Sermiona počas tehotenstva

Testy s použitím lieku počas tehotenstva neboli vykonané, preto sa Sermion môže používať iba v prípade životne dôležitých indikácií a pod dohľadom špecialistu.

Počas obdobia liečby je potrebné prestať dojčiť, pretože nicergolín a jeho metabolické produkty sa vylučujú do materského mlieka.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• poruchy ortostatických regulačných procesov;
• nedávny infarkt myokardu;
• bradykardia výraznej povahy;
• akútne krvácanie;
• zvýšená citlivosť na zložky lieku.

Liek sa má predpisovať s opatrnosťou ľuďom s anamnézou hyperurikémie alebo dny a v prípade potreby sa má kombinovať s liekmi, ktoré narúšajú metabolizmus alebo vylučovanie kyseliny močovej.

Okrem toho sa tablety nemajú užívať v prípadoch nedostatku sacharázy alebo izomaltázy, ako aj v prípadoch fruktózy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Vedľajšie účinky Sermiona

Užívanie lieku môže viesť k nasledujúcim vedľajším účinkom:

• poruchy funkcie nervového systému: občas sa vyskytuje pocit ospalosti alebo nespavosti;
• lézie ovplyvňujúce fungovanie kardiovaskulárneho systému: občas dochádza k výraznému poklesu hodnôt krvného tlaku (najmä v prípade parenterálneho užívania liekov) a objavujú sa závraty alebo horúčka;
• metabolické poruchy: zvýšené hladiny kyseliny močovej v krvi. Tento účinok nezávisí od veľkosti porcie ani od trvania terapeutickej kúry;
• iné príznaky: občas sa môže vyskytnúť vyrážka na epiderme alebo dyspeptické príznaky.

Negatívne príznaky LS sú často stredne závažné.

[ 16 ], [ 17 ]

Predávkovať

Prejavom intoxikácie Sermionom je dočasné zníženie krvného tlaku (výrazného charakteru).

Predávkovanie týmto liekom zvyčajne nevyžaduje špecifickú liečbu - stačí si len na niekoľko minút ľahnúť. Pozorujú sa len ojedinelé prípady poruchy prekrvenia mozgu a srdca. V takýchto prípadoch sa majú podať sympatomimetiká a zároveň sa majú pravidelne monitorovať hodnoty krvného tlaku.

Interakcie s inými liekmi

Pri užívaní lieku s antihypertenzívami alebo anticholinergickými liekmi môže byť účinok týchto liekov zosilnený.

Súbežné užívanie s cholestyramínom alebo nevstrebateľnými antacidami vedie k spomaleniu absorpcie Sermionu.

Metabolizmus lieku sa vykonáva pomocou enzýmu CYP 2D6. Z tohto dôvodu môže liek interagovať s inými liekmi, ktorých biotransformácia prebieha aj za účasti tohto enzýmu (ako je rinidín, risperidón a iné antipsychotiká).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Podmienky skladovania

Sermion sa musí uchovávať mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Čas použiteľnosti

Sermion sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu výroby liečiva.

Žiadosť pre deti

Nesmie sa predpisovať v pediatrii – deťom mladším ako 18 rokov.

Analógy

Analógy lieku sú lieky Sergolin a Nicerium s nicergolínom.

Recenzie

Sermion dostáva veľké množstvo recenzií, ktoré sú väčšinou pozitívne. Pacienti, ktorí ho užívali, zaznamenávajú vysokú liečivú účinnosť. Vďaka lieku bolo možné stabilizovať ukazovatele krvného tlaku, postupne znižovať počet migrénových záchvatov a eliminovať bolesti hlavy. Väčšina komentárov opisuje reakcie, ako je zlepšená koncentrácia, ako aj kognitívna aktivita tela.

Existujú však aj recenzie s upozorneniami, že tablety sa musia užívať dlhodobo, pretože účinok lieku sa začína prejavovať až počas jeho akumulácie v tele. Práve preto sa objavilo niekoľko negatívnych komentárov o Sermione - pacienti, ktorí ho užívali bez čakania na výsledok, liečbu ukončili.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]