Septanest

Septanest je komplexný liek, ktorého účinok je zabezpečený jeho zložkami. Liek má lokálny anestetický účinok.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia Septanesta

Používa sa na vykonávanie vodivých alebo infiltračných anestézií (liek sa používa aj v zubnom lekárstve - počas zákrokov na plombovanie alebo extrakciu zubov a tiež pri brúsení zubov pred inštaláciou korún).

[ 3 ]

Formulár uvoľnenia

Produkt sa predáva vo forme injekčnej tekutiny v sklenených náplniach s objemom 1 alebo 1,7 ml. Balenie obsahuje 50 takýchto náplní (5 platničiek po 10 náplniach) s objemom 1 alebo 1,7 ml tekutiny alebo 10 náplní (1 platnička) s objemom 1,7 ml lieku.

Farmakodynamika

Liek obsahuje artikaín, lokálne anestetikum amidového typu. Používa sa pri stomatologických zákrokoch. Látka vyvoláva dočasné oneskorenie citlivosti jednotlivých nervových vlákien (senzorických, ako aj vegetatívnych a motorických). Predpokladá sa, že artikaín účinkuje blokovaním potenciálovo závislých sodíkových kanálov vo vnútri stien nervových vlákien.

Liek má rýchly analgetický účinok (dostavuje sa do 1-3 minút), dobrú lokálnu toleranciu a tiež silný a spoľahlivý analgetický účinok.

Adrenalín pridaný do roztoku artikaínu inhibuje jeho prenikanie do systémového obehu, vďaka čomu látka udržiava aktívne indikátory v tkanivách dlhší čas. Vďaka tomu je možné dosiahnuť zníženie krvácania v operovanej oblasti.

Liek začína účinkovať po 1,5-1,8 minútach a blokuje citlivosť nervov po 1,4-3,6 minútach.

Anestetický účinok trvá 45 – 75 minút (ak je anestetizovaná dreň) alebo 120 – 360 minút (ak je anestetizovaná vrstva mäkkého tkaniva). Presnejší údaj závisí od veľkosti použitej časti.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Liek sa vstrebáva vysokou rýchlosťou a takmer úplne.

Maximálne hodnoty artikaínu v krvnej plazme po intraorálnom podaní sa zaznamenajú po 10 – 15 minútach. Distribučný objem je 1,67 l/kg a polčas rozpadu prvku je približne 20 minút. Syntéza bielkovín látky v krvnej plazme je približne 95 %.

Tento prvok sa rýchlo hydrolyzuje plazmatickou cholínesterázou. Transformuje sa na primárne produkty rozkladu kyseliny artikaínovej, ktoré sa potom metabolizujú na jej glukuronid.

Väčšina artikaínu spolu s jeho metabolickými produktmi sa vylučuje obličkami. Adrenalín sa rýchlo rozkladá v pečeni a iných tkanivách a potom sa vylučuje obličkami spolu s jeho metabolitmi.

Dávkovanie a podávanie

Aplikácia pri infiltračnej anestézii:

• pred tonzilektómiou (do oblasti každej mandle) – podanie 5 – 10 ml lieku;
• pri redukcii zlomenín kostí – podajte 5 – 20 ml lieku;
• pri aplikácii stehov v perineálnej oblasti – injekcia 5-15 ml lieku.

Pri vykonávaní vodivej anestézie:

• anestetický zákrok metódou Lukaševiča-Obersta – podanie 2 – 4 ml lieku;
• retrobulbárny zákrok – použitie 1-2 ml lieku;
• medzirebrový zákrok – injekcia 2 – 4 ml látky (do oblasti každého zo segmentov);
• paravertebrálny zákrok – 5 – 10 ml LS;
• epidurálna anestézia – podanie 10 – 30 ml lieku;
• kaudálny zákrok – aplikácia 10 – 30 ml lieku;
• pri blokáde trojklanného nervu – podanie 1 – 5 ml lieku;
• na blokádu cervikotorakálneho uzla – injekcia 5-10 ml tekutiny;
• na blokádu oblasti brachiálneho plexu – zavedenie 10 – 30 ml látky (do axilárnej alebo supraklavikulárnej časti);
• na blokovanie vonkajšej časti genitálií - 7-10 ml lieku (na oboch stranách);
• pri paracervikálnej blokáde – injekcia 6 – 10 ml lieku (na obe strany).

Počas zákrokov na odstránenie zubov v hornej čeľusti (nekomplikované) v nezápalovom štádiu sa liek vstrekuje pod sliznicu v oblasti prechodného záhybu - objem vestibulárneho depotu je 1,7 ml na jeden zub (v prípade potreby je možné vstreknúť ďalších 1-1,7 ml lieku). Pri vykonávaní palatálneho rezu alebo sutúry - objem palatálneho depotu je 0,1 ml.

Počas extrakcie (v nekomplikovanej fáze) premolárov nachádzajúcich sa v dolnej čeľusti (5-5) spôsobuje anestézia, ktorá má infiltračnú formu, rozvoj vodivej anestézie.

Počas brúsenia zubov na inštaláciu korún a pri príprave kavít (okrem molárov v oblasti dolnej čeľuste) je veľkosť vestibulárnej časti 0,5 – 1,7 ml na jeden zub. Maximálna povolená dávka je 7 mg/kg.

[ 7 ]

Používajte Septanesta počas tehotenstva

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití artikaínu počas tehotenstva (okrem prípadov použitia počas pôrodu). Artikaín a adrenalín sú schopné prechádzať placentou, hoci prvý z nich preniká v podstatne menšom objeme v porovnaní s inými lokálnymi anestetikami. Hladiny artikaínu v sére u novorodencov boli približne 30 % jeho hladiny zaznamenanej u matky. Náhodné vstreknutie adrenalínu do ciev môže spomaliť vnútromaternicový prietok krvi.

Bezpečnosť používania lokálnych anestetík u tehotných žien vzhľadom na ich účinky na plod ešte nebola stanovená.

Testy na zvieratách s použitím artikaínu nepreukázali žiadne priame ani nepriame negatívne účinky lieku na priebeh tehotenstva a pôrodu, ako aj na embryonálny, fetálny alebo postnatálny vývoj plodu. Tieto testy tiež preukázali, že adrenalín má reprodukčnú toxicitu. Úroveň potenciálneho rizika pre ľudské telo však zostáva neznáma. Preto sa tehotným ženám odporúča, aby sa zdržali užívania lieku.

Obdobie laktácie.

Neexistujú žiadne klinické štúdie, ktoré by určili, či sa Septanest môže používať počas dojčenia.

Nie sú k dispozícii údaje o tom, či artikaín a jeho metabolické produkty môžu prechádzať do materského mlieka. Zároveň predklinické údaje o bezpečnosti lieku naznačujú, že hladina látky v materskom mlieku nedosahuje klinicky významnú úroveň. Adrenalín môže prechádzať do mlieka, ale tam sa rýchlo rozpadá.

Preto by sa dojčiace ženy mali zdržať dojčenia 10 hodín po podaní anestézie.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť precitlivenosti na zložky lieku;
• methemoglobinémia;
• perniciózna anémia;
• paroxyzmálna ventrikulárna tachykardia;
• fibrilácia predsiení;
• glaukóm s uzavretým uhlom;
• hypoxia;
• precitlivenosť na sulfoskupiny (najmä u ľudí s bronchiálnou astmou).

V nasledujúcich prípadoch je potrebná opatrnosť:

• prítomnosť cukrovky alebo bronchiálnej astmy;
• nedostatok cholínesterázy v tele;
• tyreotoxikóza;
• zlyhanie obličiek;
• zvýšený krvný tlak.

Vedľajšie účinky Septanesta

Užívanie lieku môže spôsobiť rozvoj určitých vedľajších účinkov:

• Poruchy CNS (v závislosti od veľkosti porcie): poruchy vedomia (niekedy až do straty vedomia), tras, bolesti hlavy, poruchy dýchania (niekedy vedúce k apnoe), kŕče a svalové zášklby;
• tráviace poruchy: hnačka, nevoľnosť alebo vracanie;
• problémy s fungovaním zmyslových orgánov: občas sa pozorujú dočasné poruchy zraku (niekedy vedúce k slepote) a diplopia;
• lézie ovplyvňujúce funkciu kardiovaskulárneho systému: rozvoj tachykardie, ako aj arytmie alebo bradykardie, ako aj zníženie krvného tlaku;
• prejavy alergií: svrbenie alebo hyperémia kože, nádcha a zápal spojiviek a okrem toho Quinckeho edém, ktorý má rôzny stupeň závažnosti (opuch je možný v oblasti horných alebo dolných pier a okrem toho aj hlasiviek (vedie k ťažkostiam s prehĺtaním), ako aj líc a okrem toho žihľavka a ťažkosti s dýchaním) a anafylaxia;
• lokálne príznaky: zápal alebo opuch v mieste vpichu, výskyt ischemických oblastí v oblasti vpichu (nekróza tkaniva sa môže vyvinúť aj v prípade náhodného vstreknutia lieku do ciev) a poškodenie nervov (neskôr sa môže vyvinúť paralýza), ktoré sa prejaví iba vtedy, ak sa nedodrží technika vpichu.

[ 6 ]

Predávkovať

Medzi príznaky otravy patrí: pocit vzrušenia motorickej povahy, strata vedomia, silné závraty, tachykardia s bradykardiou a zníženie krvného tlaku.

Ak sa počas injekčného zákroku objavia prvé príznaky intoxikácie, je potrebné zákrok zastaviť, pacienta uložiť do vodorovnej polohy a potom zabezpečiť voľný prístup vzduchu do dýchacích ciest a sledovať krvný tlak a srdcovú frekvenciu.

Ďalšie postupy:

• ak sa vyvinie apnoe alebo dyspnoe, vykoná sa endotracheálna intubácia, ako aj mechanická ventilácia a prívod kyslíka (použitie analeptík s centrálnym typom účinku je zakázané);
• na odstránenie kŕčov - intravenózna injekcia barbiturátov s pomalou rýchlosťou s krátkym účinkom a súčasne s tým aj prívod kyslíka a monitorovanie hemodynamických parametrov;
• ak sa pozoruje šokový stav a závažné štádiá porúch krvného obehu – intravenózna infúzia elektrolytových tekutín s plazmatickými náhradami, ako aj albumín spolu s GCS;
• v prípade progresívnej bradykardie a výskytu cievneho kolapsu podajte 0,1 mg adrenalínu intravenózne nízkou rýchlosťou a potom intravenózne kvapkovou infúziou (pri monitorovaní hodnôt krvného tlaku spolu so srdcovou frekvenciou);
• v prípade tachyarytmie alebo tachykardie výraznej povahy – intravenózne podanie selektívnych β-blokátorov;
• V prípade zvýšeného krvného tlaku použite periférne vazodilatanciá.

V prípade akýchkoľvek porúch by sa mala vykonať kyslíková terapia a monitorovanie procesov krvného obehu.

Interakcie s inými liekmi

Inhibítory MAO a tricyklické antidepresíva zosilňujú hypertenzný účinok lieku.

Lokálny anestetický účinok artikaínu sa zosilňuje a predlžuje, keď sa liek kombinuje s vazokonstrikčnými liekmi.

Neselektívne β-blokátory zvyšujú pravdepodobnosť hypertenznej krízy, ako aj závažnej bradykardie.

[ 8 ], [ 9 ]

Podmienky skladovania

Septanest by sa mal skladovať na mieste, kde nepreniká vlhkosť. Maximálna teplota je 25 °C.

Čas použiteľnosti

Septanest je schválený na použitie do 24 mesiacov od dátumu výroby lieku.

Žiadosť pre deti

Liek sa deťom predpisuje s opatrnosťou (u detí mladších ako 4 roky nebola bezpečnosť a účinnosť lieku stanovená).

Analógy

Analógy lieku sú Alphacaine, Articaine 4% s adrenalínom INIBSA, Brilocaine-adrenaline, Brilocaine-adrenaline forte, Primacaine, Septonest s adrenalínom, Ubistesin, Ubistesin forte, Ultracaine DS, Ultracaine DS forte, Ultracaine suprarenin, Cytokartin.