Seduxen

Seduxen je sedatívny liek, ktorý ovplyvňuje centrálny nervový systém. Pozrime sa na vlastnosti tohto lieku a pravidlá jeho užívania.

Liek sa predpisuje na liečbu a prevenciu neuropsychiatrických ochorení, rôznych somatických patológií a na zmiernenie psychomotorickej agitácie. Má svalový relaxačný účinok, teda uvoľňuje svalový systém. Pozoruje sa aj antikonvulzívna aktivita. Liek sa používa v pediatrickej neurologickej praxi a pri spastických stavoch.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikácia Seduxen

Hlavnými indikáciami pre použitie Seduxenu sú liečba a prevencia nasledujúcich patologických porúch:

• Neurózy vrátane psycho- a neuróznych stavov s úzkostnými príznakmi pri endogénnych ochoreniach a organických léziách mozgu.
• Duševné ochorenia s motorickým nepokojom, agitáciou a častými záchvatmi úzkosti.
• Rôzne kŕčové stavy, tetanus.
• Adjuvantná liečba úzkosti, psychosomatických ochorení a endogénnych psychóz.
• Epilepsia a jej psychiatrické ekvivalenty, často sa opakujúce záchvaty.
• Úzkosť, keď sú postihnuté vnútorné orgány.
• Patológie so zvýšeným svalovým tonusom, spasticitou, hyperkinézou.
• Predčasný pôrod a jeho hrozba svalovými kŕčmi (posledný trimester tehotenstva).
• Svalová rigidita, kontraktúry, kŕče.
• Úvod do anestézie, premedikácia počas chirurgických operácií.
• Eklampsia.
• Neurotické stavy v pediatrickej praxi: bolesti hlavy, poruchy spánku, úzkosť, enuréza, nervové tiky, rôzne zlozvyky.

Seduxen sa používa v kombinovanej terapii s inými liekmi. Liek sa používa na liečbu abstinenčného syndrómu po alkohole. Na prípravu pacientov v anestéziologickej praxi pri rôznych dermatologických ochoreniach so silným svrbením. Liek znižuje sekréciu žalúdočnej šťavy, čo má pozitívny vplyv na jeho hypnotické a sedatívne vlastnosti u pacientov s ulceróznymi léziami gastrointestinálneho traktu. Normalizuje srdcovú frekvenciu.

Formulár uvoľnenia

Seduxen je dostupný v dvoch formách: tablety a roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie.

• Tablety sú biele kapsuly, valcovité, bez zápachu. Jedno balenie obsahuje dva blistre, každý s obsahom 10 tabliet. Každá kapsula obsahuje liečivo diazepam 5 mg a pomocné zložky: mastenec, magnéziumstearát, monohydrát laktózy.
• Roztok je číra tekutina, ktorá sa uvoľňuje v tmavých sklenených ampulkách. Každé balenie obsahuje 5 ampuliek v plastovom puzdre. 1 ml roztoku obsahuje 5 mg diazepamu, etanol 95 %, vodu na injekciu, citrát sodný, nipagín, nipazol a ďalšie látky.

Formu lieku vyberá ošetrujúci lekár individuálne pre každého pacienta. Zohľadňuje sa vek pacienta a indikácie na použitie lieku.

Farmakodynamika

Seduxen patrí do kategórie benzodiazepínových trankvilizérov, t. j. má anxiolytické vlastnosti. Vykazuje sedatívne-hypnotické, centrálne svalové relaxačné a antikonvulzívne účinky. Farmakodynamika je spojená so stimuláciou benzodiazepínových receptorov supramolekulárneho komplexu GABA-benzodiazepín-chlórionofórových receptorov. To vedie k zvýšeniu inhibičného účinku. Účinná zložka stimuluje benzodiazepínové receptory v alosterickom centre postsynaptických GABA receptorov, významne znižuje excitabilitu limbického systému, hypotalamu a talamu, inhibuje polysynaptické spinálne reflexy.

• Anxiolytická aktivita je spojená s účinkom na amygdalový komplex limbického systému. To sa prejavuje znížením emocionálneho napätia a strachu a oslabením úzkosti a nepokoja.
• Sedatívny účinok je založený na retikulárnej formácii mozgového kmeňa a nešpecifických jadrách talamu. Prejavuje sa to znížením neurotických symptómov, ako je strach a úzkosť.
• Hypnotický účinok je spôsobený potlačením buniek retikulárnej formácie mozgového kmeňa.
• Centrálny relaxačný účinok svalov je založený na inhibícii polysynaptických spinálnych aferentných inhibičných dráh. To vedie k priamej inhibícii svalových a motorických nervových funkcií.
• Antikonvulzívna aktivita sa prejavuje zvýšením presynaptickej inhibície. Účinná látka potláča šírenie epileptogénnej aktivity, ale neovplyvňuje excitačné zameranie.

Vďaka miernemu sympatolytickému účinku liek znižuje krvný tlak a rozširuje koronárne cievy. Na tomto pozadí sa zvyšuje prah bolesti, potláčajú sa vestibulárne a sympatoadrenálne paroxyzmy a znižuje sa nočná sekrécia žalúdočnej šťavy. Účinok lieku sa pozoruje na 2. až 7. deň liečby.

Farmakokinetika

Bez ohľadu na formu uvoľňovania sa po vstupe účinnej látky do gastrointestinálneho traktu pozoruje jej rýchla absorpcia a vysoká väzba na bielkoviny krvnej plazmy. Farmakokinetika diazepamu naznačuje jeho dva hlavné metabolity: oxazepam a N-desmetyldiazepam.

Koncentrácia účinnej látky klesá po rýchlej distribúcii (táto fáza trvá približne 1 hodinu) a vylúčení v priebehu 24 – 48 hodín. Metabolity sa vylučujú obličkami. U novorodencov, starších pacientov a s poruchou funkcie obličiek a pečene sa polčas rozpadu mnohonásobne zvyšuje.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie a dávkovanie závisia od zvolenej formy uvoľňovania Seduxenu. Tablety sa užívajú perorálne a zapíjajú sa dostatočným množstvom tekutiny. Liečba začína nízkymi dávkami, ktoré sa postupne zvyšujú. Odporúča sa rozdeliť dennú dávku na 2-4 dávky.

• Psychosomatické ochorenia a neurologické poruchy – 5 – 20 mg denne.
• Liečba konvulzívneho syndrómu – 5-40 mg denne.
• Duševné poruchy organického pôvodu – 20 – 40 mg denne.
• Tuhosť, svalové kontraktúry – 5-20 mg denne.

Starším pacientom predpisujem ½ odporúčanej dávky. Pre deti staršie ako 6 rokov sa dávka vypočíta na základe úrovne fyzického vývoja.

Ak sa roztok používa na intravenózne podanie, rýchlosť podávania by nemala prekročiť 1 ml, t. j. 5 mg za minútu. Liek sa nemá vstrekovať do tepien ani sa nesmie dostať do tkaniva obklopujúceho žilu. Dávkovanie vypočíta ošetrujúci lekár na základe stavu pacienta a charakteristík jeho tela.

Na začiatku užívania lieku, teda do 12 – 24 hodín po jeho užití, je zakázané viesť vozidlá alebo obsluhovať iné potenciálne nebezpečné mechanizmy. Počas liečby je tiež zakázané piť alkoholické nápoje.

Používajte Seduxen počas tehotenstva

Podľa farmakologických štúdií sa užívanie Seduxenu počas tehotenstva neodporúča. V skorých štádiách tehotenstva liek zvyšuje riziko abnormalít plodu. Užívanie lieku v poslednom trimestri tehotenstva vedie k útlmu centrálneho nervového systému a dýchacieho centra u plodu. Trávidlo je tiež zakázané počas laktácie, pretože preniká do materského mlieka.

Použitie tohto sedatíva je možné v prípadoch, keď je očakávaný prínos pre matku väčší ako potenciálne riziká pre plod.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie užívania Seduxenu súvisia s vlastnosťami jeho účinnej látky. Liek nie je predpísaný pre nasledujúce stavy:

• Individuálna intolerancia na zložky lieku.
• Šok a kóma.
• Syndróm spánkového apnoe.
• Glaukóm s uzavretým uhlom.
• Depresia životne dôležitých funkcií v stave alkoholovej intoxikácie.
• Závažná myasténia.
• Anamnéza závislosti od alkoholu alebo drog.
• Akútne respiračné zlyhanie.
• Akútna intoxikácia v dôsledku užívania liekov na spanie, psychotropných alebo omamných látok.
• Závažná obštrukčná choroba pľúc.
• Tehotenstvo a laktácia.

Tabletová forma lieku sa nepredpisuje pacientom mladším ako 6 rokov a roztok dojčatám do 30 dní života. Liek sa používa s mimoriadnou opatrnosťou v prípadoch renálnej alebo hepatálnej insuficiencie, epilepsie, organických patológií mozgu, absencie, u starších pacientov. Rovnako ako v prípadoch hyperkinézy, depresívnych stavov a sklonu k zneužívaniu psychotropných liekov.

[ 4 ], [ 5 ]

Vedľajšie účinky Seduxen

Sedatívum, rovnako ako akýkoľvek iný liek, môže spôsobovať vedľajšie účinky. Najčastejšie sa pacienti sťažujú na nasledujúce reakcie:

• Zvýšená srdcová frekvencia.
• Zníženie krvného tlaku.
• Zvýšená únava a ospalosť.
• Zhoršená koncentrácia a spomalenie mentálnych a motorických reakcií.
• Bolesti hlavy a závraty.
• Záchvaty nevoľnosti, vracania, pálenia záhy, štikútania.
• Zvýšená aktivita pečeňových enzýmov.
• Alergické reakcie na koži, svrbenie.
• Leukopénia a abnormality krvného obrazu.
• Porucha libida.
• Retencia moču alebo inkontinencia.

Okrem vyššie uvedených reakcií môže Seduxen spôsobiť drogovú závislosť, depresiu dýchacieho centra a rôzne psychomotorické agitácie. Pri použití roztoku sa najčastejšie pozoruje letargia, zhoršená koordinácia pohybov, venózna trombóza alebo flebitída v mieste vpichu.

Predávkovať

Pri užívaní vysokých dávok lieku sa môžu vyskytnúť rôzne nežiaduce príznaky. Predávkovanie sa najčastejšie prejavuje takto:

• Depresívny stav.
• Svalová slabosť.
• Zvýšená ospalosť.
• Psychotické poruchy.
• Kóma.
• Paradoxné vzrušenie.

V prípade nadmerného predávkovania sú potlačené reflexy srdcového a dýchacieho systému. Na elimináciu vedľajších účinkov sa odporúča výplach žalúdka. Je tiež potrebné sledovať respiračné parametre, funkciu obličiek a krvný obeh. Použitie hemodialýzy je neúčinné.

[ 6 ], [ 7 ]

Interakcie s inými liekmi

Keďže Seduxen sa môže predpisovať na kombinovanú liečbu, je veľmi dôležité sledovať jeho interakcie s inými liekmi.

• Pri súčasnom použití s perorálnymi kontraceptívami, erytromycínom, liekmi obsahujúcimi estrogén, kotokonazolom, propranololom sa metabolizmus diazepamu spomaľuje a jeho koncentrácia v krvnej plazme sa zvyšuje.
• Inhibítory strychnínu a monoaminooxidázy pôsobia proti účinku lieku a antihypertenzíva jeho účinok zosilňujú.
• Antidepresíva, lieky na spanie, sedatíva, narkotické analgetiká, neuroleptiká a iné trankvilizéry významne zvyšujú tlmivý účinok na centrálny nervový systém.
• Srdcové glykozidy zvyšujú koncentráciu diazepamu v krvnej plazme, antacidá spomaľujú jeho absorpciu z gastrointestinálneho traktu, rifampicín urýchľuje metabolizmus a znižuje koncentráciu v krvnej plazme, omeprazol spomaľuje proces eliminácie diazepamu.

Ak sa liek používa na premedikáciu, štandardná dávka fentanylu na celkovú anestéziu sa má znížiť, pretože anestetický účinok sa dostaví oveľa rýchlejšie. Všetky možné interakcie by mal sledovať ošetrujúci lekár.

[ 8 ], [ 9 ]

Podmienky skladovania

Podľa podmienok skladovania sa tablety a roztok musia uchovávať na chladnom mieste, chránené pred slnečným žiarením, vlhkosťou a mimo dosahu detí. Odporúčaná teplota skladovania tabletovej formy lieku je 15 – 30 °C, roztoku 8 – 15 °C. Ak sa tieto odporúčania nedodržia, liek predčasne stráca svoje liečivé vlastnosti a je zakázané ho používať.

Čas použiteľnosti

Seduxen má inú trvanlivosť pre tablety a roztok. Podľa pokynov sa perorálna forma lieku musí použiť do 60 mesiacov od dátumu výroby a roztok do 36 mesiacov. Po uplynutí tejto doby sa musí trankvilizér zlikvidovať.