Rifabutín

Rifabutín je antibiotikum zo skupiny rifampicínu. Používa sa na liečbu rôznych bakteriálnych infekcií vrátane tuberkulózy a infekcií spôsobených komplexom Mycobacterium avium (MAC), ktoré sa môžu vyskytnúť u pacientov s HIV infekciou.

Rifabutín účinkuje tak, že inhibuje rast a reprodukciu baktérií vrátane Mycobacterium tuberculosis, baktérie, ktorá spôsobuje tuberkulózu, a MAC. Tento liek sa zvyčajne užíva perorálne vo forme kapsúl alebo tabliet.

Okrem liečby tuberkulózy a infekcií spôsobených MAC sa rifabutín môže niekedy použiť aj na prevenciu alebo liečbu iných bakteriálnych infekcií podľa odporúčania lekára.

Je dôležité užívať rifabutín iba podľa pokynov lekára a dodržiavať odporúčania týkajúce sa dávkovania a trvania liečby. Tak ako pri každom antibiotiku, môžu sa vyskytnúť vedľajšie účinky a je dôležité sledovať ich a prediskutovať ich s lekárom.

Indikácia Rifabutín

1. Tuberkulóza: Rifabutín sa často používa v kombinácii s inými antibiotikami na liečbu tuberkulózy spôsobenej Mycobacterium tuberculosis. Môže sa použiť v primárnej liečbe aj v liečbe multirezistencie.
2. Infekcie spôsobené komplexom Mycobacterium avium (MAC): Rifabutín sa môže používať na liečbu infekcií spôsobených komplexom Mycobacterium avium, najmä u pacientov s HIV infekciou, u ktorých sa bakteriálna infekcia vyvinula v dôsledku imunosupresie.
3. Prevencia infekcií u pacientov s HIV infekciou: Rifabutín sa niekedy môže predpísať na prevenciu infekcií, najmä u pacientov s HIV infekciou a nízkou imunitou.
4. Profylaxia tuberkulózy: V zriedkavých prípadoch sa rifabutín môže použiť na prevenciu tuberkulózy u ľudí so zvýšeným rizikom vzniku ochorenia, ako sú pacienti s HIV infekciou alebo pacienti, ktorí dostávajú imunosupresívnu liečbu.

Formulár uvoľnenia

Perorálne kapsuly: Najbežnejšou formou rifabutínu sú kapsuly, ktoré sa užívajú perorálne. Kapsuly zvyčajne obsahujú 150 mg účinnej látky.

Farmakodynamika

Farmakodynamika rifabutínu súvisí s jeho schopnosťou inhibovať syntézu bakteriálnej DNA blokovaním účinku bakteriálnej RNA polymerázy. To vedie k narušeniu rastu a reprodukcie baktérií, čo ich robí zraniteľnejšími voči pôsobeniu imunitného systému tela a antibiotík.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Rifabutín sa po perorálnom podaní dobre a rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Zvyčajne sa užíva perorálne.
2. Metabolizmus: Rifabutín sa extenzívne metabolizuje v pečeni cytochrómom P450. Hlavnými metabolitmi sú 25-O-desmetylrifabutín a 31-hydroxyrifabutín.
3. Eliminácia: Metabolity rifabutínu sa vylučujú prevažne žlčou a malé množstvo sa vylučuje močom.
4. Polčas rozpadu: Polčas rozpadu rifabutínu je približne 45 hodín, čo znamená, že jeho eliminačný čas z tela je dlhý.
5. Väzba na bielkoviny: Rifabutín sa silne viaže na plazmatické bielkoviny, najmä na albumín.
6. Interakcie: Rifabutín môže ovplyvniť metabolizmus iných liekov indukciou enzýmov cytochrómu P450, čo môže viesť k zníženiu ich účinnosti. Treba tiež vziať do úvahy, že niektoré lieky môžu ovplyvniť metabolizmus rifabutínu a zvýšiť jeho koncentráciu v krvi.

Dávkovanie a podávanie

• U dospelých na profylaxiu infekcie MAC je zvyčajná dávka 300 mg denne, užívaná jedenkrát denne.
• Na liečbu infekcie MAC sa dávka môže zvýšiť na 450 – 600 mg denne v závislosti od klinického obrazu a liečebného režimu vrátane kombinácie s inými liekmi.
• V súvislosti s liečbou tuberkulózy sa dávkovanie a trvanie liečby upravia v závislosti od odporúčaní ošetrujúceho lekára a použitého liečebného režimu.

Rifabutín sa má užívať perorálne bez ohľadu na príjem jedla. Užívanie s jedlom však môže pomôcť znížiť riziko gastrointestinálnych vedľajších účinkov.

Používajte Rifabutín počas tehotenstva

Užívanie rifabutínu počas tehotenstva sa má predpisovať iba v nevyhnutných prípadoch a pod dohľadom lekára. Počas tehotenstva sa majú prísne dodržiavať pokyny lekára a majú sa prediskutovať potenciálne riziká a prínosy lieku.

Rifabutín môže prechádzať placentou a nepriaznivo ovplyvniť vývoj plodu. U žien, ktoré užívajú rifabutín a plánujú tehotenstvo alebo sú už tehotné, je potrebný dôkladný lekársky dohľad a pravidelné lekárske konzultácie na posúdenie možných rizík a prínosov liečby.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na rifabutín alebo na ktorúkoľvek inú zložku lieku by ho nemali užívať.
2. Ochorenie pečene: Použitie rifabutínu môže byť nežiaduce u pacientov so závažným ochorením pečene, ako je cirhóza alebo hepatitída.
3. Leukopénia: Rifabutín môže spôsobiť leukopéniu (znížený počet bielych krviniek), preto sa má u pacientov s týmto ochorením používať s opatrnosťou.
4. Hyperbilirubinémia: Užívanie rifabutínu môže spôsobiť zvýšenie hladín bilirubínu v krvi, a preto sa má u pacientov s týmto ochorením používať s opatrnosťou.
5. Tehotenstvo a dojčenie: Rifabutín sa má užívať počas tehotenstva alebo dojčenia iba v nevyhnutných prípadoch a pod lekárskym dohľadom.
6. Pediatrický vek: Údaje o bezpečnosti a účinnosti rifabutínu u detí sú obmedzené, preto by jeho použitie u detí malo byť pod dohľadom lekára.
7. Interakcie s inými liekmi: Rifabutín môže interagovať s rôznymi liekmi vrátane antiretrovírusových liekov a antibiotík, čo môže zvýšiť alebo znížiť ich účinnosť.

Vedľajšie účinky Rifabutín

Medzi vedľajšie účinky rifabutínu patria:

• Hnačka.
• Zlyhanie obličiek.
• Zmeny v pečeni.
• Zvýšené hladiny pečeňových enzýmov.
• Hyperpigmentácia (zmena farby pokožky).
• Kožné reakcie, ako je žihľavka alebo svrbenie.
• Neutropénia (zníženie počtu neutrofilov v krvi).

Predávkovať

V literatúre je k dispozícii len obmedzené množstvo informácií o predávkovaní rifabutínom; pri perorálnom podávaní rifabutínu sa však zistili vedľajšie účinky závislé od dávky, ako je hyperpigmentácia kože a okuliarov.

V prípade predávkovania rifabutínom je potrebné vyhľadať lekársku pomoc. Môže byť potrebná symptomatická liečba a udržiavanie funkcií orgánov a systémov tela.

Interakcie s inými liekmi

1. Inhibítory alebo induktory pečeňových enzýmov: Rifabutín sa metabolizuje v pečeni za účasti enzýmov cytochrómu P450. Preto lieky, ktoré sú silnými inhibítormi alebo induktormi týchto enzýmov, môžu zmeniť jeho koncentráciu v krvi. Napríklad inhibítory protónovej pumpy (napr. omeprazol) alebo azolové antimykotiká môžu zvýšiť hladiny rifabutínu v krvi, zatiaľ čo induktory enzýmov (napr. rifampicín) môžu jeho koncentráciu znížiť.
2. Antituberkulózne lieky: Rifabutín sa často používa v kombinácii s inými antituberkulóznymi liekmi. Interakcie medzi rifabutínom a inými liekmi proti tuberkulóze (napr. izoniazid, rifampicín) môžu zmeniť účinnosť liečby a vyžadujú si starostlivé sledovanie.
3. Antiretrovírusové lieky: Rifabutín môže interagovať s niektorými antivírusovými liekmi používanými na liečbu HIV, ako je ritonavir a iné inhibítory proteázy. To môže viesť k zmenám v koncentrácii rifabutínu aj antivírusových liekov.
4. Lieky proti chrípke a prechladnutiu: Lieky obsahujúce fenylefrín, kofeín alebo pseudoefedrín môžu zvýšiť účinky rifabutínu a zvýšiť krvný tlak.
5. Lieky na liečbu psychiatrických porúch: Lieky ako fenotiazíny (napr. chlórpromazín) môžu zvýšiť koncentráciu rifabutínu v krvi.