Relanium

Relanium je trankvilizér z kategórie benzodiazepínov.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia Relanium.

Používa sa pri nespavosti, spastických stavoch, úzkostných poruchách a dysfórii. Okrem toho pri kŕčoch kostrového svalstva spôsobených artritídou, traumou, myozitídou a burzitídou, pri silných bolestiach hlavy spôsobených napätím alebo polyartritídou, ktorá má progresívnu a chronickú formu, ako aj pri artróze, angíne pectoris a reumatickej spondyloartritíde.

Liek sa predpisuje aj pri úzkosti, napätí, prechodných reaktívnych stavoch, abstinenčných príznakoch z alkoholu alebo trasoch v končatinách. Používa sa aj na komplexnú liečbu vredov v tráviacom trakte, psychosomatických porúch, vysokého krvného tlaku, epileptického stavu, menštruačných porúch, gestácie, porúch spojených s menopauzou, ako aj pri podráždenosti, intoxikácii liekmi, ekzémoch a Menierovej chorobe.

Pred vykonaním endoskopických alebo chirurgických zákrokov sa liek používa na premedikáciu. Parenterálne podanie látky sa vykonáva ako premedikácia pred zavedením pacienta do systémovej anestézie, ako aj v prípade infarktu myokardu.

Relanium sa pomerne často používa v neurológii a psychiatrii, ako aj na uľahčenie pôrodu, v prípadoch predčasného pôrodu alebo predčasného odlúčenia placenty.

[ 3 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme tekutiny na intramuskulárne alebo intravenózne podanie, vo vnútri 2 ml ampuliek. Blistrové balenie obsahuje 5 takýchto ampuliek. Vo vnútri škatule sa nachádza 1, 2 alebo 10 takýchto balení.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamika

Účinnou látkou lieku je diazepam. Pôsobí stimuláciou benzodiazepínových zakončení. Liek má antikonvulzívny, hypnotický a zároveň centrálny svalový relaxačný a sedatívny účinok. Ovplyvňovaním amygdalového komplexu umiestneného vo vnútri viscerálneho mozgu má liek anxiolytický účinok, znižuje závažnosť pocitov strachu a úzkosti, ako aj úzkosti a silného emocionálneho stresu.

Relanium má výrazné sedatívne vlastnosti vďaka svojmu účinku na nešpecifické jadrá talamu a retikulárnu formáciu mozgového kmeňa. Liek znižuje závažnosť prejavov neurologickej povahy. Potlačením buniek retikulárnej formácie vo vnútri mozgového kmeňa vedie liek k rozvoju hypnotického účinku.

Liek zosilňuje proces presynaptického spomalenia, čím spôsobuje antikonvulzívny účinok. Diazepam neodstraňuje excitáciu v epileptickom ohnisku, ale inhibuje procesy šírenia epileptogénnej aktivity.

Spomalenie spinálnych polysynaptických aferentných inhibičných dráh vedie k rozvoju svalového relaxačného účinku. Sympatolytický účinok vedie k rozvoju vazodilatačného účinku na koronárne cievy a k zníženiu krvného tlaku.

Liek môže zvýšiť prah bolesti a tiež potlačiť paroxyzmy parasympatického, sympatoadrenálneho a vestibulárneho pôvodu.

Okrem toho látka znižuje aktivitu sekrécie žalúdočnej šťavy v noci.

Terapeutický účinok sa prejaví v priebehu 2-7 dní od začiatku liečebnej kúry. Liek neovplyvňuje produktívne prejavy psychického pôvodu (halucinácie, afektívne poruchy a delírium).

Pri abstinenčných príznakoch od alkoholu alebo chronickom alkoholizme liek znižuje agitáciu, ako aj negativizmus s tremorom a závažnosť delíria a halucinácií súvisiacich s alkoholom.

U ľudí s arytmiou, ako aj s parestéziou alebo kardialgiou, sa vývoj účinkov lieku pozoruje do konca prvého týždňa liečby.

[ 6 ]

Farmakokinetika

Pri intramuskulárnom podaní sa liek vstrebáva nerovnomerne, ale úplne. Cmax sa zaznamená po 1 hodine.

Po intravenóznom podaní dospelému sa hodnota Cmax dosiahne po 15 minútach a je určená veľkosťou dávky. Liek sa rýchlo distribuuje do tkanív a orgánov (najmä do pečene a mozgu), preniká cez placentu a hematopoéznu bariéru a do materského mlieka.

Intrahepatálne metabolické procesy vedú k tvorbe aktívnych metabolických produktov: N-dimetyldiazepamu (50 %) a oxazepamu s temazepamom. V tomto prípade sa zložka N-dimetyldiazepamu hromadí vo vnútri mozgu, čo poskytuje dlhotrvajúci a výrazný antikonvulzívny účinok.

Dimetylované a hydroxylované metabolické produkty diazepamu sa spolu so žlčou a kyselinami glukurónovými vylučujú vo veľkej miere obličkami.

Diazepam je trankvilizér s predĺženým účinkom, preto je jeho polčas rozpadu po intravenóznej injekcii 32 hodín a polčas rozpadu N-dimetyldiazepamu je 50-100 hodín. Súčasne sú ukazovatele úplného klírensu v obličkách v rozmedzí 20-33 ml/minútu.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dávkovanie a podávanie

Veľkosť porcie sa musí vypočítať s ohľadom na indikácie, reakciu na liek, stav pacienta a klinický obraz patológie (hlavnej aj sprievodnej).

V psychiatrii sa liek používa na liečbu dysfórie, fóbií, hysterických alebo hypochondrických prejavov a neuróz - 2-krát denne v dávke 5-10 mg. Niekedy sa v prípade potreby dávka môže zvýšiť na 60 mg.

V prípade abstinenčných príznakov z alkoholu sa liek podáva 3-krát počas prvého dňa (10 mg látky) a potom sa dávka zníži na 5 mg pri užívaní 3-krát denne.

Ľudia s aterosklerózou alebo oslabení pacienti potrebujú podávať 2 mg lieku dvakrát denne.

V neurológii sa Relanium používa pri spastických stavoch alebo degeneratívnych ochoreniach – 2-3 krát denne v množstve 5-10 mg.

Pri srdcových alebo reumatologických ochoreniach: pri angíne pectoris sa podáva 2-5 mg lieku 3-krát denne. Pri zvýšenom krvnom tlaku sa podáva 5 mg látky 3-krát denne. Na liečbu vertebrálneho syndrómu sa podáva 10 mg látky 4-krát denne.

Pri kombinovanej terapii infarktu myokardu sa najprv intravenózne podáva 10 mg lieku a potom sa užíva v dávke 5-10 mg s 1-3 dávkami denne.

Na vykonanie defibrilácie počas premedikácie sa látka podáva intravenózne nízkou rýchlosťou – 10 – 30 mg v oddelených dávkach.

Ľudia s vertebrálnym syndrómom alebo spastickými stavmi reumatického pôvodu dostanú najprv 10 mg lieku intramuskulárne a potom im predpíšu tablety (dávka 5 mg, užívaná 1-4 krát denne).

Počas menopauzy, gestácie, psychosomatických alebo menštruačných porúch sa látka podáva v množstve 2-5 mg, 3-krát denne.

Na uľahčenie procesu otvorenia krčka maternice a pôrodu sa liek podáva intramuskulárne v dávke 20 mg.

Liečivý roztok sa má podávať intramuskulárne alebo intravenózne (nízkou rýchlosťou (1 ml/minútu) do veľkej žily). Dávkovanie má vždy predpísať ošetrujúci lekár.

[ 14 ], [ 15 ]

Používajte Relanium. počas tehotenstva

Počas tehotenstva je používanie lieku zakázané.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• akútna otrava alkoholom;
• kóma alebo šokový stav;
• prítomnosť precitlivenosti na diazepam;
• akútna intoxikácia liekmi;
• glaukóm s uzavretým uhlom;
• myasténia;
• obdobie dojčenia;
• CHOCHP v ťažkom štádiu;
• neprítomnosť;
• akútne respiračné zlyhanie;
• myoklonická epilepsia u detí.

V nasledujúcich prípadoch je potrebná opatrnosť (predpíšte po predchádzajúcej lekárskej konzultácii):

• hyperkinéza;
• epilepsia;
• spinálna alebo mozgová ataxia;
• ochorenia postihujúce pečeň alebo obličky;
• drogová závislosť;
• spánkové apnoe;
• mozgové patológie organického pôvodu;
• hypoproteinémia;
• vyšší vek pacientov.

[ 10 ]

Vedľajšie účinky Relanium.

Užívanie lieku môže vyvolať výskyt určitých vedľajších účinkov:

• poruchy nervového systému: závraty, nestabilita chôdze, poruchy pozornosti a ataxia, ako aj pocit silnej únavy, dezorientácie, ospalosti, letargie a nestability. Okrem toho sa zaznamenávajú bolesti hlavy, depresia, poruchy motorickej koordinácie, tremor, anterográdna amnézia, katalepsia, extrapyramídové symptómy, inhibícia motorických reakcií a emocionálna depresia. Vyskytujú sa aj paradoxné prejavy, myasténia, pocit slabosti, zmätenosti alebo podráždenosti, psychomotorická alebo akútna agitácia, dyzartria, nespavosť a spolu s tým hyporeflexia, halucinácie, samovražedné myšlienky a svalové kŕče;
• poškodenie hematopoetických orgánov: rozvoj anémie, ako aj agranulocytóza alebo trombocytopénia;
• poruchy trávenia: sucho v ústach, zápcha, hypersalivácia, gastralgia, pálenie záhy alebo nevoľnosť, ako aj štikútanie, strata chuti do jedla a zvýšené hladiny pečeňových enzýmov;
• problémy s kardiovaskulárnym systémom: tachykardia, znížený krvný tlak a zvýšená srdcová frekvencia;
• poruchy urogenitálneho systému: retencia alebo inkontinencia moču, dysmenorea, dysfunkcia obličiek a poruchy libida. Môžu sa vyskytnúť alergické príznaky - vyrážky alebo svrbenie;
• účinok lieku na plod: teratogénny účinok, potlačenie nervového systému, porucha sacieho reflexu alebo dýchacích funkcií;
• prejavy v oblasti podávania lieku: môže sa vyvinúť venózna trombóza alebo flebitída.

Relanium spôsobuje závislosť, drogovú závislosť, respiračné poruchy, úbytok hmotnosti, diplopiu, respiračnú depresiu a bulímiu. Náhle vysadenie lieku spôsobuje „abstinenčný syndróm“, pri ktorom sa pozoruje pocit nepokoja, úzkosti, strachu, podráždenosti, nervozity, agitácie alebo depersonalizácie, ako aj bolesti hlavy, hyperakúzia a dysfória. Vyskytuje sa aj parestézia, poruchy spánku alebo vnímania, halucinácie, tachykardia, akútna psychóza, záchvaty a fotofóbia.

U predčasne narodených detí liek spôsobuje hypotermiu, dýchavičnosť a svalovú hypotenziu.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Predávkovať

Intoxikácia drogami má za následok pocit ospalosti, extrémnu slabosť, zmätenosť, stupor alebo paradoxnú agitáciu. Okrem toho sa oslabujú reflexy a reakcie na bolestivé podnety, vyvíja sa hlboký spánok, poruchy videnia, areflexia, dýchavičnosť alebo apnoe, tremor, bradykardia a nystagmus. Pozoruje sa aj zníženie krvného tlaku, kolaps, potlačenie srdcovej alebo dýchacej funkcie a kóma.

Na odstránenie porúch je potrebný výplach žalúdka, použitie enterosorbentov, postupy nútenej diurézy, udržiavanie telesných systémov a umelá ventilácia.

Antagonistom lieku je flumazenil, ktorý sa používa iba v nemocniciach. Flumazenil by nemali užívať ľudia s epilepsiou a pacienti užívajúci benzodiazepíny (liek môže spôsobiť epileptický záchvat). Hemodialýza bude v prípade otravy Relaniom neúčinná.

[ 16 ]

Interakcie s inými liekmi

Liek zosilňuje supresívny účinok antipsychotík, etylalkoholu, neuroleptík, antidepresív, sedatív, opiátov a svalových relaxancií na centrálny nervový systém.

Lieky, ktoré spomaľujú oxidačné procesy mikrozómov (ako je cimetidín s erytromycínom, propoxyfén, perorálna antikoncepcia, ketokonazol s izoniazidom, ako aj propranolol, disulfiram s metoprololom, ako aj kyselina valproová a fluoxetín), zosilňujú účinok Relania a tiež predlžujú jeho polčas rozpadu.

Opačný účinok sa pozoruje pri súčasnom užívaní lieku s liekmi, ktoré indukujú aktivitu pečeňových mikrozomálnych enzýmov.

Antacidá neovplyvňujú stupeň absorpcie diazepamu, ale spomaľujú rýchlosť tohto procesu.

Antihypertenzíva zosilňujú stupeň zníženia hodnôt krvného tlaku.

Užívanie klozapínu vedie k zosilneniu inhibičného účinku na dýchací proces.

U ľudí s trasúcou sa obrnou Relanium znižuje liečivú účinnosť levodopy.

Účinok omeprazolu vedie k predĺženiu doby vylučovania lieku.

[ 17 ], [ 18 ]

Podmienky skladovania

Relanium sa má uchovávať na tmavom mieste mimo dosahu malých detí. Teplotné hodnoty sú v rozmedzí 15 – 25 °C.

[ 19 ]

Čas použiteľnosti

Relanium sa môže používať do 5 rokov od dátumu výroby lieku.

Žiadosť pre deti

Relanium sa môže predpisovať deťom, ale trvanie takejto liečby by malo byť minimálne. Nie sú k dispozícii údaje o tom, či je bezpečné používať ho u dojčiat mladších ako 6 mesiacov.

Užívanie benzodiazepínov u detí môže viesť k paradoxným reakciám: pocitom podráždenosti, vzrušenia alebo agresie, motorickému nepokoju, nočným morám, delíriu, halucináciám, záchvatom agresie, psychóze a iným poruchám správania. Ak sa takéto príznaky objavia, užívanie lieku sa má prerušiť.

Vzhľadom na to, že liek obsahuje benzylalkohol, nemožno ho predpisovať predčasne narodeným deťom alebo novorodencom.

Ampulka s liekom obsahuje 30 mg fenylkarbinolu a takáto dávka môže u dojčiat a detí mladších ako 3 roky viesť k vzniku intoxikácie a pseudoanafylaktických príznakov.

1 ml lieku obsahuje 0,1 g etylalkoholu, čo je potrebné vziať do úvahy aj pri jeho použití u detí.

Keďže liek obsahuje benzoan sodný, zvyšuje riziko žltačky u novorodencov.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Analógy

Analógy lieku sú Relium, Diazepam a Sibazon.

Recenzie

Relanium pomáha zvládať záchvaty alebo epilepsiu a tiež preukazuje účinnosť pri nespavosti a úzkostných poruchách. Medzi nevýhodami pacienti uvádzajú časté a početné vedľajšie účinky a prítomnosť mnohých kontraindikácií.

Tento liek sa môže používať iba na lekársky predpis a pod jeho neustálym dohľadom.