Reladorm

Reladorm je liek na spanie.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikácia Reladorma

Používa sa na liečbu chronickej nespavosti, ako aj pri vzniku pocitu podráždenosti alebo pri krátkom spánku.

Formulár uvoľnenia

Liečivá látka sa uvoľňuje v tabletách v množstve 10 kusov v blistri. Balenie obsahuje 1 takéto balenie.

Farmakodynamika

Liek má sedatívne, anxiolytické, hypnotické, centrálne, antikonvulzívne a svalovo-relaxačné vlastnosti.

Účinnými zložkami lieku sú diazepam s cyklobarbitalom. Diazepam je anxiolytický trankvilizér, ktorý pomáha znižovať excitabilitu neurónov a okrem toho spomaľuje spinálne polysynaptické reflexy a zosilňuje aktivitu GABA.

Liek nemá periférny svalový relaxačný účinok.

Reladorm znižuje závažnosť pocitov úzkosti, obáv, emocionálneho napätia a strachu, vďaka čomu sa vyvíja plnohodnotný anxiolytický účinok.

Cyklobarbital je hypnotická látka so silným sedatívnym účinkom.

Farmakokinetika

Cyklobarbital je barbiturát so stredne dlhým účinkom. Po perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva v tráviacom trakte. Po perorálnom podaní 0,3 g látky sa Cmax dosiahne po 20 – 180 minútach. Cyklobarbital má silnú väzbu na krvné bielkoviny, ľahko prechádza do biologických tekutín a tkanív, ako aj cez placentu a do materského mlieka.

Metabolické procesy cyklobarbitalu prebiehajú prevažne v pečeni za pomoci mikrozomálnych enzýmov. Počas metabolizmu sa táto zložka transformuje na ketocyklobarbital. Procesy hydroxylácie cyklobarbitalu vedú k tvorbe neaktívnych hydrofilných metabolických produktov. Cyklobarbital má silný indukčný účinok na mikrozomálne enzýmy zodpovedné za metabolické procesy mnohých liekov vrátane ich vlastných (autoinduktor). V dôsledku toho dochádza k zníženiu a skráteniu trvania účinku liekov použitých v kombinácii, ktoré sa biotransformujú pomocou cytochrómu P450.

Polčas rozpadu je približne 6 hodín. Cyklobarbital sa takmer úplne vylučuje obličkami vo forme metabolických produktov.

Diazepam sa dobre vstrebáva v gastrointestinálnom trakte; index biologickej dostupnosti je približne 98 %. Po perorálnom podaní 20 mg látky sa jej hodnoty Cmax v krvi zaznamenajú po 0,9 – 1,3 hodinách a rovnajú sa 500 ng/ml. Približne 94 – 99 % látky sa syntetizuje s krvnými bielkovinami. Preniká cez hematopoéznu bariéru a placentu, ako aj do materského mlieka. Má intenzívnu afinitu k tukovému tkanivu.

Diazepam podlieha intrahepatálnemu metabolizmu, pri ktorom vznikajú dva aktívne metabolické produkty - N-desmetyldiazepam a N-metyloxazepam. Tie sa potom premieňajú na oxazepam, ktorý sa následne syntetizuje s kyselinou glukurónovou.

Polčas rozpadu zložky je približne 0,8 – 2,2 dňa (môže sa predĺžiť u starších ľudí, novorodencov a ľudí s poruchou funkcie obličiek alebo pečene). Diazepam sa vylučuje prevažne obličkami – vo forme metabolických produktov a v nezmenenej forme (približne 25 %).

Dávkovanie a podávanie

Na dosiahnutie hypnotického účinku sa liek užíva 60 minút pred spaním - 1 tableta.

Na dosiahnutie sedatívneho účinku je potrebné užiť štvrtinu alebo pol tablety 1-2 krát denne.

[ 5 ]

Používajte Reladorma počas tehotenstva

Reladorm sa nemá predpisovať v prvom trimestri (okrem naliehavých prípadov). Užívanie lieku počas tehotenstva môže spôsobiť zvýšenie srdcovej frekvencie plodu.

Počas užívania lieku sa má dojčenie prerušiť.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• hyperkapnia;
• myasténia;
• prítomnosť precitlivenosti na cyklobarbital alebo diazepam;
• prítomnosť samovražedných sklonov u pacienta;
• porfýria;
• zlyhanie pečene;
• staroba.

Vedľajšie účinky Reladorma

Závažnosť a počet vedľajších účinkov sú určené veľkosťou porcie a citlivosťou pacienta na liek. Medzi prejavy patria:

• lézie postihujúce nervový systém: časté sú bolesti hlavy, ospalosť, dezorientácia alebo zmätenosť, ako aj spomalené reakcie, ataxia a závraty. Občas sa vyskytuje tremor alebo pocity hnevu a zhoršenie nálady. Občas sa vyvinie aj dyzartria s nezrozumiteľnou rečou, poruchami pamäti alebo akomodácie, abnormálnym správaním a anterográdnou amnéziou. Zriedkavo sa pozorujú aj emocionálne zmeny, emocionálne vyčerpanie, psychózy a nočné mory, ako aj nesprávna výslovnosť slov;
• porucha zraku: poruchy videnia (diplopia alebo rozmazané videnie);
• poruchy trávenia: gastrointestinálne poruchy, hypersalivácia, sucho v ústach, nevoľnosť alebo zápcha;
• problémy s funkciou obličiek a močových ciest: zadržiavanie moču alebo inkontinencia;
• poškodenie spojivových tkanív a muskuloskeletálnej štruktúry: výskyt tremorov;
• poruchy kardiovaskulárneho systému: mierny pokles krvného tlaku, bradykardia, autonómne príznaky, arytmia a srdcové zlyhanie (vrátane zástavy srdca);
• príznaky z dýchacieho systému: potlačenie dýchacích procesov (vrátane respiračného zlyhania);
• systémové poruchy: pocit celkovej slabosti (občas sa vyskytujú mdloby);
• lézie podkožnej vrstvy a epidermy: prejavy kožných alergií;
• poruchy žlčových ciest a pečene: dysfunkcia pečene. Občas sa objaví žltačka alebo sa zaznamená zvýšenie hladín alkalickej fosfatázy a transaminázy;
• príznaky z mliečnych žliaz a reprodukčných orgánov: poruchy menštruačného cyklu alebo libida;
• lézie postihujúce lymfu a krv: porucha morfologického zloženia krvi (vznik leukopénie alebo agranulocytózy);
• duševné poruchy: výskyt paradoxných reakcií (ako je pocit vzrušenia (aj psychomotorického) alebo agresie, nespavosť, kŕče a tras). Vo forme paradoxnej reakcie sa tiež zaznamenáva zvýšenie pocitu nepriateľstva a úzkosti, zvýšený svalový tonus (najmä u starších ľudí a detí) a halucinácie. Takéto prejavy sa často vyvíjajú u starších ľudí a ľudí s duševnými chorobami, ako aj po požití alkoholu;
• Iné: bolesť kĺbov, svalová slabosť a zvýšené riziko zlomenín a pádov (zvyčajne u starších ľudí).

Systematické užívanie liekov počas mnohých týždňov môže spôsobiť drogovú závislosť alebo abstinenčný syndróm, ak sa liek náhle vysadí.

Medzi mierne abstinenčné príznaky patrí porucha pozornosti s deficitom, úzkosť a bolesť hlavy. Môžu sa vyskytnúť aj závraty, nevoľnosť, podráždenosť, hyperhidróza, vracanie a senzorické poruchy, svalové kŕče a kolika. Môže sa tiež zvýšiť srdcová frekvencia a môže sa vyskytnúť strata chuti do jedla. Niekedy sa môžu vyskytnúť záchvaty alebo delírium.

Starší pacienti sú mimoriadne citliví na negatívne príznaky, často pociťujú poruchy pohybu a pocit únavy.

Deti, starší ľudia a osoby s hypoprotrombinémiou môžu mať zvýšené riziko vzniku sedatívnych vedľajších účinkov.

Ak sa objaví žltačka, poruchy zraku, poruchy hematopoetického systému, močová inkontinencia a zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, je potrebné prerušiť užívanie Reladormu.

[ 4 ]

Predávkovať

Medzi príznaky otravy patrí pocit zmätenosti alebo ospalosti a nezrozumiteľná reč.

Ťažká intoxikácia môže viesť k rozvoju symptómov, ktoré ohrozujú zdravie a život pacienta.

Na odstránenie porúch sa vykoná výplach žalúdka a predpíše sa aktívne uhlie.

Protilátka na Reladorm sa považuje za látku flumazenil.

Interakcie s inými liekmi

Liek môže zosilniť účinok sedatív, antidepresív, antipsychotík a opiátov.

Použitie spolu s látkami, ktoré spomaľujú oxidačné procesy mikrozómov, spôsobuje predĺženie polčasu rozpadu Reladormu.

Liek ničí metabolické procesy látky fenytoín.

Liek nie je kompatibilný s griseofulvínom, perorálnou antikoncepciou, doxycyklínom, GCS, etylalkoholom a antikoagulanciami.

[ 6 ], [ 7 ]

Podmienky skladovania

Reladorm sa má uchovávať na tmavom mieste mimo dosahu malých detí. Teplota by nemala presiahnuť 25 °C.

Čas použiteľnosti

Reladorm sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu výroby lieku.

Žiadosť pre deti

Liek nemožno predpisovať v pediatrii.

Analógy

Analógy lieku sú lieky ako Corvaltab, Bellaminal, Belloid s Valocordinom a Corvalol s Corvaldinom.

Recenzie

Reladorm dostáva od pacientov pomerne dobré recenzie. Pri dodržiavaní predpísaných pokynov a používaní podľa indikácií vykazuje vysokú účinnosť.