Rekwip

Requip je liek používaný na liečbu Parkinsonovej choroby.

Indikácia Requipa

Používa sa na liečbu trasľavej obrny. Môže sa použiť v niekoľkých rôznych terapeutických režimoch:

• monoterapia v počiatočných štádiách ochorenia u ľudí, ktorí potrebujú dopaminergnú liečbu (na oddialenie užívania liekov s levodopou);
• komplexná liečba pre ľudí užívajúcich lieky s obsahom levodopy – na zvýšenie účinku lieku, zmiernenie príznakov, ktoré sa objavia po vysadení levodopy, a tiež na úpravu dávok levodopy.

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v tabletách s hmotnosťou 2, 4 alebo 8 mg, v množstve 14 kusov v blistri. Škatuľa obsahuje 2 alebo 6 takýchto balení.

Farmakodynamika

Requip má centrálny a periférny účinok pri liečbe trasľavej obrny.

Látka ropinirol má vplyv na zhoršujúce sa dopaminergné nervy čierneho elementu, ktoré majú presynaptickú povahu, čo jej poskytuje úlohu umelého neurotransmitera. Zložka znižuje indikátory hypodynamie a zároveň oslabuje rigiditu s tremorom, ktoré sú hlavnými príznakmi ochorenia.

Okrem toho aktívny prvok LS stimuláciou dopamínových zakončení vo vnútri striata kompenzuje nedostatok dopamínu vo vnútri systémov tohto tela a čierneho prvku.

Ropinirol má stimulačný účinok na levodopu - okrem iného na frekvenciu "on-off efektu" a abstinenčného účinku spôsobeného dlhodobým užívaním liekov s levodopou, čo umožňuje zníženie jej dávky. Súčasne sa účinok účinnej látky vyvíja v hypofýze s hypotalamom a na jej pozadí sú inhibované procesy produkcie prolaktínu.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Absorpcia ropinirolu po perorálnom podaní lieku prebieha nízkou rýchlosťou - plazmatický ukazovateľ Cmax sa zaznamená po 6 hodinách. Úroveň biologickej dostupnosti je pomerne nízka - v priemere okolo 50 %. V prípade kombinácie lieku s tučnými jedlami sa zaznamenáva zvýšenie systémovej expozície lieku a zvýšenie hodnôt Cmax a AUC o 44 %, respektíve 20 %. Súčasne sa trvanie Tmax predlžuje o 3 hodiny.

Závažnosť celkového účinku lieku závisí od veľkosti porcie - so zvyšujúcou sa dávkou sa zvyšuje aj účinnosť lieku.

Ropinirol sa slabo syntetizuje s krvnými bielkovinami (približne 10 – 40 %), ale vďaka svojej silnej lipofilite má vysoké hodnoty Vd (približne 7 l/kg). Metabolizmus prebieha prevažne za účasti izoenzýmu CYP1A2.

Polčas rozpadu látky je približne 6 hodín (za účasti obličiek).

Hodnoty klírensu ropinirolu sú u starších ľudí mierne znížené – približne o 15 %. Z tohto dôvodu však nie je potrebné meniť dávkovanie lieku.

U ľudí s chronickým alebo akútnym zlyhaním obličiek podstupujúcich hemodialýzu sa hladina klírensu lieku znižuje o 30 %.

[ 6 ], [ 7 ]

Dávkovanie a podávanie

Veľkosť porcie sa vyberá s ohľadom na individuálne charakteristiky pacienta - jeho toleranciu, ako aj stupeň závažnosti účinku lieku.

Tablety sa užívajú perorálne, bez ohľadu na príjem jedla, jedenkrát denne. Nemali by sa žuvať ani drviť.

Pri predpisovaní lieku je potrebné zohľadniť možnú potrebu titrácie dávky v prípade vynechania dávky viac ako raz.

Zníženie dávky je možné len v situáciách, keď pacient pociťuje ospalosť alebo iné negatívne prejavy. V budúcnosti by sa mala dávka opäť zvýšiť.

Spôsob použitia počas monoterapie.

Optimálna počiatočná dávka je 2 mg užitá jednorazovo počas prvých 7 dní kúry. Potom sa má interval skrátiť na menej ako 1 týždeň a dávka sa má zvyšovať (o 2 mg) každý nový týždeň počas 1 mesiaca. Počas 4. týždňa má byť maximálna denná dávka 8 mg. Ak sa nedosiahne žiadny výsledok, dávka sa má ďalej zvyšovať (o 4 mg) v intervaloch 1-2 týždňov. Maximálne je povolených 24 mg lieku denne.

Kombinovaný režim užívania liekov.

Pri užívaní lieku Requip v dávkach používaných v monoterapii spolu s liekmi obsahujúcimi levodopu sa dávka druhého lieku môže postupne znižovať v súlade s liečebným účinkom. Počas klinických štúdií sa zistilo, že pri znížení dávky levodopy na 30 % sa nepozorovalo žiadne poškodenie liečebného účinku.

Užívanie liekov v komplexnej liečbe vo fáze titrácie dávky ropinirolu môže viesť k vzniku dyskinézy. Zníženie dávky levodopy môže znížiť závažnosť týchto prejavov.

Pri vysadení lieku je potrebné dodržiavať postupnosť, postupne znižovať dennú dávku počas obdobia najmenej 7 dní. Pri vysadení lieku na 1 a viac dní je v prípade začatia opakovaného cyklu potrebné zvážiť potrebu titrácie dávky.

Ľudia s ťažkým poškodením funkcie obličiek by mali začať liečbu jednorazovou dennou dávkou 2 mg. Dávku je potrebné zvýšiť na základe tolerancie. Pre ľudí na hemodialýze je maximálna denná dávka 18 mg. Udržiavacie dávky nie sú potrebné.

[ 11 ]

Používajte Requipa počas tehotenstva

Predpisovanie lieku Requip tehotným ženám je zakázané.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• akútna forma psychózy;
• závažná renálna dysfunkcia (bez pravidelných hemodialýz);
• problémy s funkciou pečene;
• dedičné ochorenia (ako je hypolaktázia, syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie a nedostatok laktózy);
• obdobie dojčenia;
• prítomnosť intolerancie na zložky lieku.

Opatrnosť je potrebná pri použití u ľudí so závažnou kardiovaskulárnou dysfunkciou.

Predpisovanie lieku ľuďom s anamnézou psychických porúch je povolené iba v situáciách, keď potenciálny prínos prevažuje nad pravdepodobnosťou komplikácií.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Vedľajšie účinky Requipa

Ľudia s progresívnym parkinsonizmom môžu počas liečby pociťovať problémy s motorickou koordináciou. Na zníženie závažnosti týchto príznakov môže byť potrebné prerušiť užívanie levodopy. Medzi ďalšie negatívne príznaky patria:

• poruchy centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: poruchy zrakového vnímania (okrem halucinácií), zvýšené libido, psychotické stavy (vrátane delíria s bludmi), rozvoj hypersexuality, zvýšená impulzivita, silná ospalosť s možnosťou náhleho zaspávania a tiež závislosť od hazardných hier. Takéto prejavy často vymiznú po vysadení liekov. Môže sa vykonať aj terapia sedatívnymi liekmi;
• problémy s kardiovaskulárnym systémom: ortostatický kolaps alebo znížený krvný tlak;
• príznaky alergie: výskyt žihľavky alebo vyrážok a okrem toho aj vývoj Quinckeho edému.

Predávkovať

Otrava liekom môže spôsobiť nasledujúce príznaky: vracanie, závraty, pocit ospalosti a nevoľnosť.

Na odstránenie porúch by sa mali používať antagonisty dopamínu – napríklad typické neuroleptiká alebo látka metoklopramid.

[ 12 ], [ 13 ]

Interakcie s inými liekmi

Typické neuroleptiká s antagonistami dopyramínu oslabujú liečivé vlastnosti ropinirolu.

Liek neinteraguje s domperidónom ani levodopou, čo eliminuje potrebu úpravy dávok pri kombinovaní týchto liekov. Vo všeobecnosti liek neinteraguje s väčšinou liekov používaných na Parkinsonovu chorobu.

Lieky, ktoré inhibujú aktivitu prvku CYP1A2 (vrátane enoxacínu s ciprofloxacínom, ako aj fluvoxamínu atď.), zvyšujú hodnoty AUC a Cmax účinnej látky o 84 %, respektíve 60 %. Z tohto dôvodu je pri ich kombinovaní potrebné upraviť veľkosť dávok ropinirolu.

Kombinácia s vysokými dávkami estrogénov môže zvýšiť hladiny ropinirolu, preto je pri začatí hormonálnej liečby počas užívania Requipu potrebné skontrolovať veľkosť porcií.

Ľudia, ktorí fajčia alebo prestali fajčiť, musia upraviť dávkovanie lieku, pretože nikotín má stimulačný účinok na izoenzým CYP1A2.

[ 14 ], [ 15 ]

Podmienky skladovania

Requip sa uchováva mimo dosahu malých detí. Teplota je maximálne 25 °C.

Čas použiteľnosti

Requip v tabletách s objemom 2 mg sa môže používať 24 mesiacov od dátumu jeho vydania. Pre tablety s objemom 4 a 8 mg je doba použiteľnosti 36 mesiacov.

Žiadosť pre deti

Liek by nemali užívať deti mladšie ako 18 rokov.

Analógy

Liek Sindranol je analógom tohto lieku.