Razol 20

Razol 20 je liek určený na použitie ako protivredové činidlo. Účinok jeho hlavnej farmakologicky účinnej látky rabeprazolu spočíva v inhibícii protónovej pumpy v dôsledku toho, že pod jeho vplyvom v parietálnych bunkách žalúdka je potlačený enzým H+-K+-ATPáza. V dôsledku toho je blokovaná záverečná fáza procesov, pri ktorých sa tvorí kyselina chlorovodíková. Tento účinok závisí od dávky lieku a v dôsledku jeho použitia je potlačená bazálna aj stimulovaná sekrécia kyseliny chlorovodíkovej bez ohľadu na povahu dráždivej látky.

Tento liek má také vlastnosti, ako je schopnosť takmer úplne sa vstrebať do gastrointestinálneho traktu vo veľmi krátkom čase po perorálnom podaní. Antisekrečný účinok lieku sa prejaví v prvých 60 minútach a po 2-4 hodinách od okamihu užitia prvej dávky sa zaznamená maximálny pokles acidobázického pH v žalúdku. Optimalizácia hladiny sekrécie žalúdočnej kyseliny dosiahnutá týmto spôsobom sa stabilizuje a udrží po 3 dňoch od začiatku liečebnej kúry.

A nakoniec, ďalšou výhodou Razolu 20 je, že jeho vstrebávanie nie je ovplyvnené jedlom ani dennou dobou, kedy sa jedlo konzumuje.

Indikácia Razol 20

Indikácie na použitie lieku Razol 20 naznačujú použitie tohto lieku hlavne na krátkodobú liečbu ochorení, medzi ktoré patria najmä: gastroezofageálna refluxná choroba, ktorá je sprevádzaná vredmi a eróziami; prítomnosť Zollinger-Ellisonovho syndrómu u pacienta. Okrem toho sa tento liek používa aj ako jedno z preventívnych opatrení zameraných na prevenciu aspirácie kyslého žalúdočného obsahu.

Okrem toho je Razol 20 zaradený do zoznamu lekárskych predpisov na liečbu peptického vredu dvanástnika alebo žalúdka v akútnom štádiu a pri výskyte krvácania a vzniku závažných erózií. V takýchto prípadoch nie je možné užívať liek v perorálnej liekovej forme, odporúča sa ho použiť vo forme injekčného roztoku.

Indikácie pre použitie lieku Razol 20 sú teda spôsobené najmä existenciou jedného alebo druhého ochorenia u pacienta, ktoré sa vyznačuje zvýšenou hladinou produkcie žalúdočnej kyseliny s možnosťou jej uvoľňovania do gastrointestinálneho traktu. Liek spôsobuje pozitívnu tendenciu k obnoveniu a stabilizácii acidobázickej rovnováhy v týchto vnútorných orgánoch.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovacia forma Razol 20 sa dodáva vo forme prášku, z ktorého sa pripravuje injekčný roztok. Prášok je lyofilizovaná hmota úplne bielej farby alebo takmer bieleho odtieňa. 20-miligramové množstvo prášku sa nachádza v sklenenej fľaši. V kartónovej škatuli sa v závislosti od balenia nachádza buď 1 takáto fľaša (č. 1), alebo 10 z nich - č. 10.

Na trhu s liekmi sa liek často nachádza aj ako lyofilizovaný prášok vo veľkom balení v 20 ml injekčných liekovkách na prípravu injekčného roztoku v baleniach č. 50 a č. 100. Vo veľkom balení sa rozumejú hotové farmaceutické výrobky, ktoré sú vyrobené v súlade so všetkými potrebnými technologickými postupmi jedným výrobcom, ktorých balenie, konečné balenie a označovanie môže vykonať iná spoločnosť.

Hlavnou účinnou látkou lieku Razol 20 je rabeprazol. Každá fľaštička obsahuje 20 mg rabeprazolu sodného. Okrem toho táto forma uvoľňovania tohto lieku obsahuje množstvo pomocných zložiek, ako sú: hydroxid sodný, manitol E 421.

[ 5 ]

Farmakodynamika

Farmakodynamika Razol 20 má niekoľko vlastností, z ktorých kľúčovou je účinok lieku na enzým H+–K+–ATPázu v parietálnych bunkách žalúdka. Spočíva v tom, že liek pôsobí ako inhibítor v konečnej fáze produkcie kyseliny chlorovodíkovej. Dôsledkom toho je, že je inhibovaná bazálna aj stimulovaná sekrécia kyseliny chlorovodíkovej.

Väzba rabeprazolu v parietálnych bunkách kovalentnými väzbami s protónovou pumpou spôsobuje zníženie hladiny sekrécie kyseliny, čo je ireverzibilné. Sekrécia kyseliny je možná len za účasti novovytvorenej protónovej pumpy. Účinok rabeprazolu na parietálnu bunku v čase jej aktivácie spôsobuje maximálny stupeň zníženia sekrečnej funkcie.

Tento účinok sa dosahuje intravenóznou infúziou lieku. V dôsledku toho sa molekuly rabeprazolu viažu na protónovú pumpu, čo následne spôsobuje zastavenie produkcie kyseliny chlorovodíkovej. V kyslom prostredí v parietálnych bunkách žalúdka sa v krátkom čase vytvorí akumulácia účinnej látky, ktorá sa aktivuje v dôsledku toho, že sa na ňu naviaže sulfónamidová skupina. Interakcie sa týkajú cysteínov protónovej pumpy.

Pri intravenóznom podaní sa účinok Razolu 20 prejaví do 1 hodiny a maximálny stupeň expresie dosiahne po 2 až 4 hodinách. Hodnota priemerného klírensu po intravenóznej infúzii v dávke 20 ml je 283 ± 98 ml/min. Polčas rozpadu 20-mililitrovej dávky podanej intravenózne je charakterizovaný ukazovateľom 1,02 ± 0,63 h. Po ukončení užívania lieku sa sekrečná aktivita obnoví v priebehu 2 až 3 dní.

Farmakodynamika lieku Razol 20 je taká, že jeho užívanie v predpísanej dennej dávke 20 mg počas 14-dňovej liečebnej kúry nespôsobuje zmeny vo funkcii štítnej žľazy, neovplyvňuje metabolizmus sacharidov. Liek tiež nemení koncentráciu hormónov aldosterónu, glukagónu, kortizolu, parathormónu, prolaktínu, renínu, sekretínu, testosterónu, cholecystokinínu a estrogénu v krvi.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetika Razol 20 sa vyznačuje absolútnou biologickou dostupnosťou. To znamená, že molekuly hlavnej účinnej látky lieku - rabeprazolu v plnom 100-percentnom množstve sú schopné dosiahnuť parietálne bunky. Treba poznamenať, že stupeň biologickej dostupnosti nezávisí od toho, či bol tento liek podaný jednorazovo alebo opakovane.

Jednou z kľúčových vlastností je, že farmakokinetické vlastnosti Razolu 20 sú lineárne. To znamená, že v závislosti od dávky sa polčas rozpadu, klírens a distribučný objem nemenia.

Metabolizmus rabeprazolu sodného v ľudskom tele prebieha v pečeni, kde podlieha biotransformácii, počas ktorej sa tvoria hlavné metabolity: kyselina uhličitá a tioéter. Vo veľmi malých množstvách možno pozorovať aj prítomnosť iných metabolitov: dimetyltioéter, konjugát kyseliny merkapturovej, sylfón.

Polčas rozpadu je približne 60 minút. Dávka sa vylučuje z 90 % močom, predovšetkým vo forme dvoch metabolitov: konjugátu kyseliny merkaptopurovej a karboxylovej kyseliny. Malé množstvo metabolitov sa vylučuje stolicou.

Farmakokinetika lieku Razol 20 u starších pacientov sa vyznačuje dlhším vylučovaním. Kumulatívny účinok lieku sa nepozoroval.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dávkovanie a podávanie

Pri predpisovaní lieku Razol 20 sa používa nasledujúci spôsob podávania a dávkovania tohto lieku.

V prvom rade je potrebné vziať do úvahy, že intravenózne injekcie a infúzie sú indikované iba vtedy, ak nie je možné ich použiť v liekovej forme určenej na perorálne podanie. Keď je možné predpísať perorálne podanie lieku, jeho intravenózne podávanie sa má prerušiť.

Roztok pripravený na infúziu a injekciu sa má podávať iba intravenózne v odporúčanej dennej dávke 20 miligramov.

Injekčný roztok sa pripraví rozpustením obsahu ampulky v sterilnej vode v množstve 5 ml. Injekcia sa má vykonávať postupne počas 5 minút až štvrť hodiny.

Infúzia si vyžaduje nasledujúci prípravný postup: obsah ampulky sa musí najprv rozpustiť v 5 mililitroch sterilnej vody a potom sa pridá do 100 ml 0,9 % infúzneho roztoku chloridu sodného. Časový interval podávania lieku musí byť 15 – 30 minút.

Pre použitie hotového roztoku existujú určité podmienky: musí sa použiť v lehote nepresahujúcej 4 hodiny od okamihu jeho prípravy. Ďalším dôležitým bodom je, že sa môže použiť iba roztok, u ktorého sa predtým skontrolovala neprítomnosť sedimentu, či sa zmenila jeho farba a či nedošlo k iným zmenám. Správne pripravený roztok je priehľadný, bezfarebný a nemal by obsahovať žiadne cudzie prímesi. Roztok, ktorý sa nepoužije v stanovenej lehote, sa zlikviduje.

Spôsob podávania a dávkovanie lieku Razol 20, pri dodržaní všetkých predpísaných pravidiel a potrebných podmienok, zabezpečuje účinnosť liečby týmto liekom.

[ 19 ], [ 20 ]

Používajte Razol 20 počas tehotenstva

Užívanie lieku Razol 20 počas tehotenstva a tiež počas obdobia dojčenia dieťaťa je jednou z existujúcich kontraindikácií tohto lieku.

Ako ukazujú výsledky špeciálne vykonaných experimentálnych štúdií, liek nie je úplne zadržaný placentárnou bariérou a môže ňou v určitých množstvách preniknúť. Treba však poznamenať, že sa nepozorovali žiadne poruchy plodnej funkcie ani výskyt odchýlok od normy v procesoch vnútromaternicového vývoja plodu.

Prítomnosť Razolu 20 alebo ktorejkoľvek z jeho zložiek sa môže vyskytnúť v materskom mlieku dojčiacej matky.

Rozhodnutie o tom, či je vhodné používať Razol 20 počas tehotenstva, laktácie a dojčenia, by sa preto malo robiť s plnou zodpovednosťou a opatrnosťou, po dôkladnom zvážení a starostlivom zvážení všetkých výhod a nevýhod. Základným faktorom v tejto veci je očakávaný väčší pozitívny výsledok jeho užívania pre matku, a nie možnosť jeho škodlivého účinku na dieťa.

Kontraindikácie

Kontraindikácie pre použitie lieku Razol 20 znamenajú v prvom rade, že sa nesmie predpisovať pacientom, ktorí majú precitlivenosť na rabeprazol alebo iné účinné látky zo skupiny benzimidazolov.

Liek sa považuje za neprijateľný na použitie, ak má pacient akýkoľvek druh respiračnej, renálnej alebo hepatálnej insuficiencie.

Vzhľadom na nedostatok klinických skúseností s liečbou detí liekmi obsahujúcimi rabeprazol je Razol 20 kontraindikovaný u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.

Počas tehotenstva môže byť užívanie tohto lieku odôvodnené iba vtedy, ak dosiahnutie pozitívneho účinku pre matku nie je spojené s rizikom negatívnych následkov pre vývoj plodu.

Ak je žene predpísaný tento liek počas laktácie a dojčenia, dojčenie dieťaťa sa má počas tejto liečby prerušiť.

Vzhľadom na kontraindikácie užívania lieku Razol 20 nemožno nespomenúť niekoľko prípadov, v ktorých je potrebné zamerať sa na možnosť jeho užívania s niektorými existujúcimi faktormi. Predpísanie lieku, diagnostikovaného a zisteného u pacienta s rakovinovým nádorom žalúdka, teda vylučuje jeho použitie. Závažné poruchy funkcie obličiek a pečene si tiež vyžadujú osobitnú opatrnosť pri liečbe užívaním tohto lieku v počiatočných štádiách.

[ 14 ], [ 15 ]

Vedľajšie účinky Razol 20

Vedľajšie účinky lieku Razol 20 môžu zahŕňať výskyt rôznych typov symptómov vyskytujúcich sa v rôznych orgánoch a systémoch ľudského tela.

Gastrointestinálny trakt môže spôsobiť nasledujúce nežiaduce reakcie na liek: sucho v ústach, grganie, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, zápcha a plynatosť. Zvýšená aktivita pečeňových transamináz. Možné sú dyspeptické príznaky, veľmi zriedkavo - stomatitída, gastritída, anorexia.

Centrálny nervový systém môže pociťovať poruchy ako bolesti hlavy a závraty, nepokoj, nespavosť alebo naopak ospalosť. Je možné, že pacient upadne do depresie a môže sa mu zhoršiť zrak a chuť.

Reakciou dýchacieho systému na vplyv Razolu 20 môže byť výskyt kašľa, rozvoj bronchitídy, nádchy, sinusitídy a faryngitídy.

Existuje možnosť alergických reakcií na použitie tohto lieku, ktoré sa prejavujú vo forme vyrážok na koži, v zriedkavých prípadoch sprevádzaných svrbením.

Medzi ďalšie nežiaduce účinky môže patriť bolesť chrbta, syndróm podobný chrípke, myalgia, artralgia a horúčka. Lekárske štatistiky zaznamenali ojedinelé prípady, keď v dôsledku užívania lieku pacienti pribrali na váhe, vyvinuli sa u nich predispozícia k zvýšenému poteniu a vyvinula sa u nich neutropénia, trombocytopénia, leukopénia a leukocytóza.

Ak sa vyskytnú akékoľvek vedľajšie účinky lieku Razol 20, jeho užívanie sa má prerušiť.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Predávkovať

V súčasnosti neexistujú žiadne konkrétne informácie o tom, čo charakterizuje predávkovanie liekom Razol 20. Predpokladá sa, že v prípade prekročenia maximálnych povolených dávok lieku by sa malo očakávať zvýšenie závažnosti vedľajších účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť pod vplyvom tohto lieku.

Na liečbu negatívnych dôsledkov nadmerne vysokej dávky lieku Razol 20 sa používajú symptomatické terapeutické opatrenia.

Vzhľadom na vysoký stupeň väzby rabeprazolu na bielkoviny v krvnej plazme sa dialýza na odstránenie lieku z tela pacienta javí ako neúčinná.

Špecifické antidotum, ktoré by mohlo byť užitočné pri predávkovaní týmto liekom, nie je v súčasnosti známe.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Interakcie s inými liekmi

Interakcie lieku Razol 20 s inými liekmi sú do značnej miery určené farmakologickými vlastnosťami rabeprazolu ako hlavnej účinnej látky tohto lieku.

Tak ako všetky ostatné inhibítory protónovej pumpy sodíka, aj rabeprazol sa metabolizuje pečeňovými enzýmami cytochrómu P450. Rabeprazol sodný sa nezúčastňuje klinicky významných interakcií s amoxicilínom, warfarínom, diazepamom, teofylínom a fenytoínom, liekmi, ktoré sa metabolizujú enzýmami P450.

Keďže rabeprazol sodný má účinok, ktorý vedie k aktívnemu a dlhodobému znižovaniu hladiny produkovanej kyseliny chlorovodíkovej, je možné, že môže interagovať s liekmi, ktorých absorpčné vlastnosti sú určené indikátorom acidobázickej rovnováhy pH v žalúdku. V kombinácii s ketokonazolom sa teda koncentrácia ketokonazolu v krvnej plazme znižuje o 33 % a v porovnaní s digoxínom sa jeho minimálna koncentrácia zvyšuje o 22 %. Na základe toho je potrebné sledovať kombinované užívanie lieku Razol 20 a vyššie uvedených liekov, aby sa identifikovala prípadná potreba úpravy dávkovania.

Aktívny metabolit klaritromycínu v kombinácii s rabeprazolom v krvnej plazme vytvára o 50 % vyššiu koncentráciu pre klaritromycín a o 24 % vyššiu pre rabeprazol. Tento účinok sa považuje za pozitívny výsledok interakcie pri eradikácii H. pylori.

V klinickej štúdii sa nezistili žiadne interakcie pri použití v kombinácii s antacidami v tekutej liekovej forme. Klinický význam interakcií s príjmom potravy tiež nebol stanovený.

Účinok na metabolizmus cyklosporínu je podobný ako u iných inhibítorov protónovej pumpy.

Štúdie in vitro na ľudských pečeňových mikrozómoch ukázali, že rabeprazol sodný sa metabolizuje izoenzýmami systému P450 – CYP 2C9, CYP 3A. Na základe toho možno konštatovať, že interakčný potenciál lieku Razol 20 s inými liekmi je nízky.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Podmienky skladovania

Podmienky skladovania lieku Razol 20 stanovujú, že liek by sa mal uchovávať na mieste neprístupnom deťom, kde sa udržiava konštantná teplota okolia 25 stupňov Celzia.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti lieku Razol 20 je 2 roky od dátumu výroby uvedeného výrobcom na obale. Liek sa nemá používať po uplynutí tejto doby.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]