Prípravky s kyselinou jantárovou

Farmaceutické prípravky obsahujúce kyselinu jantárovú sa používajú ako antioxidanty, ktoré normalizujú intracelulárny metabolizmus a podporujú obnovu telesných funkcií narušených v dôsledku chorôb alebo prirodzeného starnutia ľudských buniek.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia prípravky kyseliny jantárovej

Systémový názov kyseliny jantárovej je kyselina 1,4-butándiová, nazýva sa aj sukcinát (z latinského názvu jantáru - succinium). Je to organická zlúčenina triedy dvojsýtnych karboxylových kyselín, teda s dvoma karboxylovými skupinami vo svojej molekule. Táto kyselina bola prvýkrát získaná zahrievaním prírodného jantáru a potom bola objavená v živých bunkách ako aktívna zložka organickej syntézy.

V súčasnosti sa kyselina jantárová vyrába z maleínanhydridu, ktorý sa zase získava z benzénu alebo n-butánu. Ak teda obal výživových doplnkov uvádza, že obsahujú kyselinu jantárovú „získanú z prírodného jantáru“, toto tvrdenie zavádza spotrebiteľa.

Kyselina jantárová sa široko používa ako potravinárska prísada E363 – ako regulátor pH a sekvestrant (je schválená FDA).

V tele sa kyselina jantárová syntetizuje v organelách produkujúcich energiu – mitochondriách a je medziproduktom v metabolickom rozklade (oxidačnej fosforylácii) aminokyselín, sacharidov a tukov, teda v cykle trikarboxylových kyselín (Krebsov cyklus). Ide o viacstupňovú sekvenciu opakujúcich sa intracelulárnych enzymatických reakcií, ktoré poskytujú energetické zdroje v tkanivách (vo forme ATP), ako aj zlúčeniny na syntézu látok potrebných na udržanie životaschopnosti buniek. Okrem toho sa v štádiu transformácie koenzýmu sukcinyl-CoA na kyselinu jantárovú (sukcinát) jeho elektróny prenášajú do dýchacieho reťazca mitochondrií, čo zabezpečuje prísun kyslíka do buniek tkanív všetkých orgánov.

Kyslíkové hladovanie buniek (hypoxia) spôsobuje mnoho patologických porúch; hlavným regulátorom reakcie tela na hypoxiu je špeciálny proteín bunkových jadier - transkripčný faktor indukovaný hypoxiou (HIF-alfa). Pri normálnych hladinách kyslíka je obsah HIF-alfa nevýznamný, ale akonáhle sa množstvo dostupného kyslíka v bunkách zníži, hladina HIF sa zvýši a môže viesť k apoptóze buniek. Sukcinát, teda kyselina jantárová, dokáže inhibovať faktor HIF a stabilizovať jeho hladinu.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Formulár uvoľnenia

Vyrábajú sa prípravky s kyselinou jantárovou, ktoré sa používajú na aktiváciu metabolizmu tkanív a normalizáciu energetickej bilancie, t. j. pôsobia ako metaboliká. Použitie kyseliny jantárovej na zníženie intenzity oxidačných procesov je možné vďaka jej výrazným antioxidačným vlastnostiam. Zlúčeniny kyseliny jantárovej - sukcináty Na, K, Ca, Mg - zlepšujú prísun kyslíka do buniek, pričom majú antihypoxický účinok na tkanivá orgánov počas ich morfologických zmien a dystrofie spôsobenej širokou škálou ochorení a patologických stavov.

Domáca klinická prax ukázala, že lieky s derivátmi kyseliny jantárovej, ktorá je endogénnym metabolitom, pomáhajú zvyšovať imunitu a adaptačné schopnosti tela po dlhej chorobe alebo úraze, stimulujú regeneračné procesy a obnovujú fyziologické funkcie všetkých systémov a orgánov. V komplexnej terapii sa lieky s kyselinou jantárovou používajú aj na liečbu ciev vrátane mozgových. V komplexnej terapii mozgových príhod, infarktov, aterosklerózy, senilnej straty pamäti a psychoneurologických porúch sa odporúča používať lieky, ktoré používajú kyselinu jantárovú ako inhibítor straty draslíkových iónov.

Názvy prípravkov s kyselinou jantárovou:

• Kyselina jantárová;
• Etylmetylhydroxypyridín sukcinát (Mexipridol, Mexiprim, Armadin, Nikomex atď.), Cytoflavin (tablety a injekčný roztok), infúzny roztok proti šokom a detoxikácii Reamberin (meglumín sukcinát sodný), Gelofusin (roztok na náhradu plazmy v prípade straty krvi a intoxikácie tela).

Prípravky s kyselinou jantárovou na alkoholizmus: Mexidol, Limontar.

Prípravky kyseliny hyalurónovej s kyselinou jantárovou: Hyalual Arthro – náhrada synoviálnej tekutiny v kĺboch s osteoartrózou.

Farmakodynamika

Hoci chemická štruktúra exogénnej kyseliny jantárovej je podobná štruktúre metabolitu intracelulárneho cyklu trikarboxylových kyselín, v čistej forme sa v liekoch vyskytuje len zriedka. Aj v tabletách kyseliny jantárovej je podľa pokynov farmakologicky aktívnou zložkou kyselina acetylaminojantárová. Na zvýšenie absorpcie liekov s kyselinou jantárovou v črevách sa používajú chelátové zlúčeniny - soli a chemicky podobné sukcinátové estery.

Farmakodynamika regulačného účinku na metabolizmus liekov, ako je Mexipridol, je teda spôsobená 2-etyl-6-metyl-3-oxypyridín sukcinátom (etylmetylhydroxypyridín sukcinát), ktorý je derivátom kyseliny jantárovej.

Výrobcovia tvrdia, že lieky obsahujúce túto látku regulujú nielen oxidačné procesy v bunkách a zvyšujú hladinu adenozíntrifosfátu, ale normalizujú aj fungovanie mozgových ciev, srdcového svalu (najmä počas hypoxie), gastrointestinálneho traktu, žliaz s vnútornou sekréciou atď. Biochemický proces celého spektra priaznivých účinkov, ktoré majú lieky s kyselinou jantárovou, však v návode najčastejšie nie je vysvetlený (napríklad ako znižujú hladinu cholesterolu v krvi alebo eliminujú vegetatívne-cievne príznaky a zlepšujú imunitu); v najlepšom prípade je opísaný mechanizmus cyklu trikarboxylových kyselín.

Hlavnou zložkou lieku proti alkoholu Mexidol je emoxipín sukcinát a Limontar obsahuje kyselinu jantárovú (200 mg v každej tablete) a monohydrát kyseliny citrónovej (50 g), ktorých hlavnou úlohou je nielen zlepšiť metabolizmus, ale aj zvýšiť produkciu žalúdočnej šťavy.

Farmakodynamika antioxidačného vitamínového prípravku Cytoflavin je podrobnejšie opísaná. Okrem kyseliny jantárovej obsahuje vitamín B2 (riboflavín) a prekurzory adenozíntrifosfátu - riboxín (inozín) a vitamín PP (niacín). To znamená, že účinok lieku zabezpečujú všetky zložky v komplexe.

V roztoku Reamberinu, ktorý sa používa na odstraňovanie toxických látok z tela, je účinnou látkou N-metylamóniumsukcinát sodný, ktorý pomáha stabilizovať bunkové membrány, spomaľuje oxidáciu mastných kyselín a aktivuje rozklad glukózy, aby kompenzoval energetické náklady v hypoxických podmienkach.

Farmakodynamika Gelofusinu, koloidného roztoku sukcinylovanej lekárskej želatíny, je založená na zvýšení osmotického tlaku, v dôsledku čoho sa po zavedení tohto lieku do žily s významnou stratou krvi zvyšuje objem tekutiny v cievach, čím sa zabezpečuje činnosť srdca.

Hyalual Arto je prípravok s kyselinou hyalurónovou s kyselinou jantárovou, ktorý sa používa na viskosuplementáciu – injekciu do kĺbového puzdra na doplnenie synoviálnej tekutiny, ktorá sa čiastočne alebo úplne stráca pri deformujúcej artróze rôznych kĺbov. Kyselina jantárová aktivuje metabolizmus v kostnom a chrupavkovom tkanive a zlepšuje pohyblivosť poškodených kĺbov.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa Mexipridol (rovnako ako Mexidol) rýchlo vstrebáva v gastrointestinálnom trakte, pričom maximálne plazmatické koncentrácie sa pozorujú po 25 – 30 minútach. Liek sa rozkladá v pečeni za vzniku metabolitov, ktoré sa vylučujú obličkami (polčas rozpadu je približne päť hodín).

Všetky zložky cytoflavínu vstupujú do krvného obehu a tkanív; kyselina jantárová sa metabolizuje najrýchlejšie (po pol hodine perorálneho podania, po 1,5-2 minútach parenterálneho podania). Niacín dosiahne svoju maximálnu hladinu v krvnej plazme po dvoch hodinách a inozín po piatich hodinách po jednorazovej dávke. Všetky látky okrem kyseliny jantárovej sa metabolizujú v pečeni a vylučujú sa močom.

99 % Gelofusinu sa z tela vylučuje obličkami v nezmenenej forme (s polčasom rozpadu približne 4,5 hodiny).

Farmakokinetika liekov Limontar a Reamberin nie je uvedená v návode.

[ 12 ], [ 13 ]

Dávkovanie a podávanie

Kyselina jantárová – jedna tableta trikrát denne (pred jedlom); maximálna dĺžka užívania – 4 týždne.

Mexidol, Mexipridol atď. – jedna tableta trikrát denne; trvanie užívania – od 14 dní do 1,5 mesiaca.

Cytoflavín – dve tablety dvakrát denne (pred jedlom); trvanie liečby je tri týždne.

Reamberin a Gelofusin sa podávajú intravenózne pomocou kvapkadla, dávku a trvanie užívania predpisuje lekár individuálne.

Prášok Limontar sa rozpustí vo vode (0,25 g na dávku) a užíva sa perorálne až štyrikrát denne.

Prípravok kyseliny hyalurónovej s kyselinou jantárovou Hyalual Arthro sa injekčne aplikuje priamo do kĺbového puzdra. V návode sa uvádza, že tri injekcie poskytujú stabilný terapeutický účinok počas 12 mesiacov.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Používajte prípravky kyseliny jantárovej počas tehotenstva

Užívanie všetkých liekov obsahujúcich sukcináty počas tehotenstva je kontraindikované.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie pre použitie kyseliny jantárovej a jej derivátov: precitlivenosť, akútne zlyhanie pečene, zlyhanie obličiek, žalúdočný vred a dvanástnikový vred, vysoký krvný tlak.

Okrem toho je Cytoflavin kontraindikovaný na použitie pri liečbe pacientov mladších ako 18 rokov; Reamberin - pri poraneniach hlavy a mozgovom edéme; Gelofusin - pri slabej zrážanlivosti krvi a akútnom srdcovom zlyhaní.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Vedľajšie účinky prípravky kyseliny jantárovej

Kyselina jantárová môže spôsobiť alergie (začervenanie a svrbenie pokožky), hnačku a zvýšenú ospalosť.

Okrem toho môže užívanie liekov Mexipridol, Mexidol a Limontar spôsobiť sucho v ústach, nevoľnosť a zvýšenú kyslosť žalúdočnej šťavy v dôsledku hypersekrécie kyseliny chlorovodíkovej. To môže vyvolať bolesť žalúdka.

Intravenózne podanie môže byť sprevádzané parestéziou končatín, zmenami krvného tlaku, bolesťami hlavy, anafylaktickým šokom.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Predávkovať

Predávkovanie liekmi obsahujúcimi kyselinu jantárovú spôsobuje zvýšené vedľajšie účinky.

Interakcie s inými liekmi

Prípravky obsahujúce kyselinu jantárovú sú nekompatibilné so sedatívami barbiturátovej skupiny, trankvilizérmi a svalovými relaxanciami.

Prípravky obsahujúce etylmetylhydroxypyridín sukcinát zosilňujú účinok liekov na liečbu epilepsie a Parkinsonovej choroby.

Cytoflavín sa nepredpisuje súčasne s antibiotikami, hormónmi štítnej žľazy a hormónmi kôry nadobličiek.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Podmienky skladovania

Prípravky obsahujúce kyselinu jantárovú by sa mali skladovať mimo dosahu svetla pri teplote do +25 °C.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti: Kyselina jantárová – 12 mesiacov; Mexipridol, Cytoflavin, Gelofusin, Hyalual Arthro – 2 roky; Mexidol, Reamberin, Limontar – 3 roky.

[ 29 ]