Používanie narkotických analgetík pri liečbe bolesti chrbta

Fentanyl

Injekčný roztok, transdermálny terapeutický systém

Farmakologický účinok

Narkotické analgetikum, agonista opiátových receptorov (najmä mí receptorov) centrálneho nervového systému, miechy a periférnych tkanív. Zvyšuje aktivitu antinociceptívneho systému, zvyšuje prah citlivosti na bolesť.

Hlavné terapeutické účinky lieku sú analgetické a sedatívne. Má tlmivý účinok na dýchacie centrum, spomaľuje srdcovú frekvenciu, stimuluje n.vagus a centrum zvracania, zvyšuje gonus hladkých svalov žlčových ciest, zvieračov (vrátane močovej trubice, močového mechúra a Oddiho zvierača), zlepšuje vstrebávanie vody z gastrointestinálneho traktu. Znižuje krvný tlak, peristaltiku čriev a prietok krvi obličkami. V krvi zvyšuje koncentráciu amylázy a lipázy; znižuje koncentráciu STH, katecholamínov, ADH, kortizolu a prolaktínu.

Podporuje spánok (hlavne kvôli úľave od bolesti). Spôsobuje eufóriu. Rýchlosť vzniku liekovej závislosti a tolerancia na analgetický účinok má významné individuálne rozdiely.

Na rozdiel od iných opioidných analgetík spôsobuje histamínové reakcie oveľa menej často.

Maximálny analgetický účinok pri intravenóznom podaní sa vyvinie za 3-5 minút, pri intramuskulárnom podaní za 20-30 minút; trvanie účinku lieku pri jednorazovom intravenóznom podaní do 100 mcg je 0,5-1 hodina, pri intramuskulárnom podaní ako ďalších dávok - 1-2 hodiny, pri použití TTS - 72 hodín.

Indikácie na použitie

Injekčný roztok - syndróm bolesti silnej a strednej intenzity (angína pectoris, infarkt myokardu, bolesť u onkologických pacientov, trauma, pooperačná bolesť); premedikácia rôznych typov celkovej anestézie v kombinácii s droperidolom; neuroleptanalgézia (vrátane operácií orgánov hrudníka a brušnej dutiny, veľkých ciev, v neurochirurgii, počas gynekologických, ortopedických a iných operácií).

TTS - syndróm chronickej bolesti silnej a strednej závažnosti: bolesť spôsobená onkologickým ochorením; syndróm bolesti iného pôvodu vyžadujúci úľavu od bolesti narkotickými analgetikami (napríklad neuropatia, artritída, infekcie Varicella zoster atď.).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Tramadol

Tablety, kvapky na perorálne podanie, kapsuly, kapsuly s predĺženým uvoľňovaním, injekčný roztok, rektálne čapíky, tablety s predĺženým uvoľňovaním, filmom obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním

Farmakologický účinok

Opioidné syntetické analgetikum s centrálnym účinkom a pôsobením na miechu (podporuje otváranie K+ a Ca2+ kanálov, spôsobuje hyperpolarizáciu membrány a inhibuje vedenie bolestivých impulzov), zvyšuje účinok sedatív. Aktivuje opiátové receptory (mu-, delta-, kappa-) na pre- a postsynaptických membránach aferentných vlákien nociceptívneho systému v mozgu a gastrointestinálnom trakte.

Spomaľuje deštrukciu katecholamínov, stabilizuje ich koncentráciu v centrálnom nervovom systéme.

Je to racemická zmes dvoch enantiomérov - pravotočivého (+) a ľavotočivého (-), z ktorých každý vykazuje odlišnú afinitu k receptoru.

(+)Tramadol je selektívny agonista μ-opioidných receptorov a tiež selektívne inhibuje spätné vychytávanie neuronálneho serotonínu.

(-)Tramadol inhibuje spätné vychytávanie norepinefrínu neurónmi. Mono-O-desmetyltramadol (M1 metabolit) tiež selektívne stimuluje μ-opioidné receptory.

Afinita tramadolu k opioidným receptorom je 10-krát slabšia ako afinita kodeínu a 6000-krát slabšia ako afinita morfínu. Intenzita analgetického účinku je 5-10-krát slabšia ako afinita morfínu.

Analgetický účinok je spôsobený znížením aktivity nociceptívnych a zvýšením antinociceptívnych systémov tela.

V terapeutických dávkach významne neovplyvňuje hemodynamiku a dýchanie, nemení tlak v pľúcnej tepne, mierne spomaľuje črevnú peristaltiku bez toho, aby spôsoboval zápchu. Má určité antitusické a sedatívne účinky. Tlmí dýchacie centrum, excituje spúšťaciu zónu centra zvracania a jadrá okulomotorického nervu.

Pri dlhodobom užívaní sa môže vyvinúť tolerancia.

Analgetický účinok sa dostaví 15-30 minút po perorálnom podaní a trvá až 6 hodín.

Indikácie na použitie

Syndróm bolesti (silnej a strednej intenzity, vrátane zápalového, traumatického, cievneho pôvodu).

Úľava od bolesti počas bolestivých diagnostických alebo terapeutických zákrokov.