Použitie antikonvulzív pri liečbe bolesti chrbta

Karbamazepín (karbamazepín)

Tablety, tablety s predĺženým uvoľňovaním, filmom obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním, sirup.

Farmakologický účinok

Antiepileptikum (derivát dibenzazepínu), ktoré má tiež normotymické, antimanické, antidiuretické (u pacientov s diabetes insipidus) a analgetické (u pacientov s neuralgiou) účinky.

Mechanizmus účinku je spojený s blokádou potenciálovo závislých Na+ kanálov, čo vedie k stabilizácii neuronálnej membrány, inhibícii výskytu sériových neuronálnych výbojov a zníženiu synaptického vedenia impulzov. Zabraňuje opakovanej tvorbe Na+-závislých akčných potenciálov v depolarizovaných neurónoch. Znižuje uvoľňovanie excitačného neurotransmiteru aminokyseliny glutamátu, zvyšuje znížený prah záchvatov a tým znižuje riziko vzniku epileptického záchvatu. Zvyšuje vodivosť pre K+, moduluje potenciálovo závislé Ca2+ kanály, čo môže tiež spôsobiť antikonvulzívny účinok lieku.

Koriguje epileptické zmeny osobnosti a v konečnom dôsledku zvyšuje spoločenskosť pacientov, podporuje ich sociálnu rehabilitáciu. Môže byť predpísaný ako hlavný terapeutický liek a v kombinácii s inými antikonvulzívami.

Je účinný pri fokálnych (parciálnych) epileptických záchvatoch (jednoduchých a komplexných), sprevádzaných alebo nesprevádzaných sekundárnou generalizáciou, pri generalizovaných tonicko-klonických epileptických záchvatoch, ako aj pri kombináciách vyššie uvedených typov (zvyčajne neúčinný pri menších záchvatoch - petit mal, absenciách a myoklonických záchvatoch).

U pacientov s epilepsiou (najmä u detí a dospievajúcich) sa zaznamenal pozitívny vplyv na príznaky úzkosti a depresie, ako aj zníženie podráždenosti a agresivity. Účinok na kognitívne funkcie a psychomotorický výkon závisel od dávky a bol veľmi variabilný.

Nástup antikonvulzívneho účinku sa pohybuje od niekoľkých hodín do niekoľkých dní (niekedy až do 1 mesiaca v dôsledku autoindukcie metabolizmu).

Pri esenciálnej a sekundárnej trigeminálnej neuralgii vo väčšine prípadov predchádza záchvatom bolesti. Je účinný pri zmierňovaní neurogénnej bolesti pri tabes dorsalis, posttraumatickej parestézii a postherpetickej neuralgii. Úľava od bolesti pri trigeminálnej neuralgii sa prejaví po 8 – 72 hodinách.

Pri abstinenčnom syndróme po alkohole zvyšuje prah záchvatov (ktorý je pri tomto stave zvyčajne znížený) a znižuje závažnosť klinických prejavov syndrómu (zvýšená excitabilita, tremor, poruchy chôdze).

U pacientov s diabetes insipidus vedie k rýchlej kompenzácii vodnej bilancie, znižuje diurézu a pocit smädu.

Antipsychotický (antimanský) účinok sa rozvíja po 7-10 dňoch a môže byť spôsobený inhibíciou metabolizmu dopamínu a norepinefrínu.

Predĺžená lieková forma zaisťuje udržanie stabilnejšej koncentrácie karbamazepínu v krvi bez „vrcholov“ a „poklesov“, čo umožňuje znížiť frekvenciu a závažnosť možných komplikácií liečby a zvýšiť účinnosť liečby aj pri použití relatívne nízkych dávok. Ďalšou dôležitou výhodou predĺženej formy je možnosť užívania 1 – 2-krát denne.

Indikácie na použitie

• Epilepsia (okrem absencií, myoklonických alebo chabých záchvatov) - parciálne záchvaty s komplexnými a jednoduchými príznakmi, primárne a sekundárne generalizované formy záchvatov s tonicko-klonickými kŕčmi, zmiešané formy záchvatov (monoterapia alebo v kombinácii s inými antikonvulzívami).
• Idiopatická trigeminálna neuralgia, trigeminálna neuralgia pri skleróze multiplex (typická a atypická), idiopatická glosofaryngeálna neuralgia.
• Akútne manické stavy (monoterapia a v kombinácii s Li+ a inými antipsychotikami). Fázovo postupujúce afektívne poruchy (vrátane bipolárnej poruchy) prevencia exacerbácií, oslabenie klinických prejavov počas exacerbácie.
• Abstinenčný syndróm po alkohole (úzkosť, záchvaty, hyperexcitabilita, poruchy spánku).
• Diabetická neuropatia so syndrómom bolesti.
• Diabetes insipidus centrálneho pôvodu. Polyúria a polydipsia neurohormonálnej povahy.
• Je tiež možné použiť (indikácie sú založené na klinických skúsenostiach, kontrolované štúdie neboli vykonané):
  • pri psychotických poruchách (afektívne a schizoafektívne poruchy, psychózy, panické poruchy, schizofrénia rezistentná na liečbu, dysfunkcia limbického systému),
  • v prípade agresívneho správania pacientov s organickým poškodením mozgu, depresiou, choreou;
  • pri úzkosti, dysfórii, somatizácii, tinnite, senilnej demencii, Kluverovom-Bucyho syndróme (obojstranná deštrukcia amygdaly), obsedantno-kompulzívnych poruchách, abstinenčných príznakoch z benzodiazepínov, kokaínu;
  • pri syndróme bolesti neurogénneho pôvodu: tabes dorsalis, skleróza multiplex, akútna idiopatická neuritída (Guillain-Barréov syndróm), diabetická polyneuropatia, fantómová bolesť, syndróm „unavených nôh“ (Ekbomov syndróm), hemifaciálny spazmus, posttraumatická neuropatia a neuralgia, postherpetická neuralgia;
  • na prevenciu migrény.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Gabapentín

Kapsuly, filmom obalené tablety

Farmakologický účinok

Gabapentín je štrukturálne podobný GABA, ale jeho mechanizmus účinku sa líši od iných liekov, ktoré interagujú s GABA receptormi (kyselina valproová, barbituráty, benzodiazepíny, inhibítory GABA transaminázy, inhibítory spätného vychytávania GABA, agonisty GABA a proliečivá GABA) a v terapeutických koncentráciách sa neviaže na nasledujúce receptory (receptory GABA A a b, benzodiazepín, glutamát, glycín a N-metyl-D-aspartát). In vitro boli v mozgovom tkanive potkanov, vrátane neokortexu a hipokampu, identifikované nové peptidové receptory, ktoré môžu sprostredkovať antikonvulzívnu aktivitu gabapentínu a jeho derivátov (štruktúra a funkcia gabapentínových receptorov nie sú úplne objasnené).

Indikácie na použitie

Epilepsia: parciálne záchvaty so sekundárnou generalizáciou a bez nej u dospelých a detí starších ako 12 rokov (monoterapia); parciálne záchvaty so sekundárnou generalizáciou a bez nej u dospelých (ďalší liek); rezistentná epilepsia u detí starších ako 3 roky (ďalšie lieky).

Neuropatická bolesť u pacientov starších ako 18 rokov.

Pregabalín (Pregabalín)

Kapsuly

Farmakologický účinok

Antiepileptikum; viaže sa na ďalšiu podjednotku (a2-delta proteín) napäťovo závislých Ca2+ kanálov v centrálnom nervovom systéme, čo prispieva k prejavom analgetických a antikonvulzívnych účinkov. Pokles frekvencie záchvatov začína v priebehu prvého týždňa.

Indikácie na použitie

Neuropatická bolesť, epilepsia.