Pipolfen

Pipolfen, známy aj pod medzinárodným generickým názvom prometazín hydrochlorid, je antihistaminikum prvej generácie. Patrí do skupiny fenotiazínov a má výrazné sedatívne, antihistaminické, antiemetické, antialergické a mierne antipsychotické účinky. Prometazín blokuje H1-histamínové receptory, čo vedie k zníženiu alergických príznakov. Okrem toho má mierny sedatívny účinok vďaka svojmu účinku na centrálny nervový systém a môže zosilniť účinky niektorých narkotických analgetík a sedatív.

Je dôležité vedieť:

• Prometazín môže spôsobiť závažnú sedáciu, preto je dôležité vyhnúť sa vedeniu vozidiel alebo obsluhe strojov, kým sa nezistí, ako liek ovplyvňuje vašu schopnosť sústrediť sa.
• Užívanie prometazínu vo vysokých dávkach alebo v kombinácii s inými sedatívami môže zvýšiť riziko vedľajších účinkov.
• Liek má množstvo kontraindikácií, vrátane veku detí mladších ako 2 roky (najmä vo forme na intravenózne podanie kvôli riziku závažných reakcií) a stavov, pri ktorých je útlm centrálneho nervového systému kontraindikovaný.

Pred začatím užívania lieku Pipolfen sa poraďte s lekárom, ktorý vám vyberie individuálne dávkovanie a priebeh liečby, berúc do úvahy všetky dostupné lekárske indikácie a kontraindikácie.

Indikácia Pipolfen

1. Alergické reakcie: Prometazín sa môže použiť na zmiernenie rôznych príznakov alergií, ako je svrbenie, nádcha, žihľavka, alergická dermatitída a alergická konjunktivitída.
2. Nevoľnosť a vracanie: Liek sa používa na liečbu a prevenciu nevoľnosti a vracania vrátane tých, ktoré sú spôsobené chemoterapiou, pooperačným stavom, pohybom (kinetózou) a inými príčinami.
3. Sedácia a ospalosť: Prometazín sa môže predpísať na zmiernenie nespavosti a úzkosti, ako aj ako sedatívum pri rôznych lekárskych zákrokoch.
4. Zníženie agresie a nepokoja: V niektorých prípadoch sa prometazín môže použiť na zníženie agresie, nepokoja a úzkosti u pacientov s psychiatrickými alebo behaviorálnymi poruchami.
5. Príznaky prechladnutia a chrípky: V niektorých prípadoch môže liek pomôcť pri príznakoch prechladnutia a chrípky, ako je nádcha, kašeľ a bolesť hrdla.
6. Antiemetická liečba u detí: Prometazín sa môže u detí používať na liečbu nevoľnosti a vracania, ale zvyčajne sa používa s opatrnosťou a pod dohľadom lekára.

Formulár uvoľnenia

1. Tablety: Na perorálne podanie. Tablety sú vhodné na použitie mimo zdravotníckych zariadení a sú určené na liečbu alergií, sedáciu a prevenciu vracania a ako pomôcka na spanie.
2. Injekčný roztok: Prometazín vo forme roztoku na intramuskulárne (v/m) a niekedy aj na intravenózne (v/v) podanie sa používa v zdravotníckych zariadeniach na rýchlu úľavu od akútnych stavov vrátane závažných alergických reakcií, nevoľnosti a vracania, ako aj na predoperačnú prípravu pacientov.
3. Sirup: Určený na perorálne podanie, obzvlášť vhodný pre deti a dospelých, ktorí majú ťažkosti s prehĺtaním tabliet. Sirup sa môže použiť na liečbu alergických stavov a na sedáciu.
4. Čípky (rektálne čapíky): Používajú sa na rektálne podanie a môžu sa predpísať ako alternatíva, keď perorálne podanie alebo injekčné podanie nie je možné, napr. v prípadoch silnej nevoľnosti a vracania.

Farmakodynamika

1. Antihistaminikový účinok: Prometazín blokuje periférne a centrálne histamínové H1 receptory, čo vedie k zníženiu množstva účinkov sprostredkovaných histamínom, ako je svrbenie, vyrážka, črevné kŕče a kontrakcie hladkého svalstva.
2. Antiemetický účinok: Prometazín má antiemetický účinok blokovaním dopamínových receptorov na koncových koncoch nervových vlákien v mozgu, čo môže zmierniť nevoľnosť a vracanie.
3. Sedatívny a uspávací účinok: Liek má centrálny tlmivý účinok na centrálny nervový systém, čo vedie k sedácii a zlepšeniu kvality spánku.
4. Anticholinergný účinok: Prometazín má anticholinergné vlastnosti, ktoré môžu viesť k rôznym vedľajším účinkom, ako je sucho v ústach a ťažkosti s močením.
5. Antidopaminergný účinok: Liek blokuje dopamínové receptory v mozgu, čo môže viesť k zníženiu antiemetického účinku lieku, ale môže tiež viesť k zníženiu strachu a úzkosti.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Prometazín sa po perorálnom podaní dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu.
2. Distribúcia: Prometazín má vysokú afinitu k bielkovinám krvnej plazmy, najmä k albumínu. Distribuuje sa do všetkých tkanív tela vrátane centrálneho nervového systému.
3. Metabolizmus: Prometazín sa metabolizuje v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov vrátane sulfoxidu a desmetylprometazínu. Tieto metabolity môžu mať tiež farmakologickú aktivitu.
4. Vylučovanie: Prometazín a jeho metabolity sa vylučujú prevažne obličkami ako konjugované metabolity a tiež črevom.
5. Polčas rozpadu: Polčas prometazínu sa môže líšiť, ale zvyčajne je približne 10 – 12 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob použitia a dávkovanie lieku Pipolfen (prometazín hydrochlorid) závisí od formy uvoľňovania lieku, indikácií na jeho použitie a individuálnej reakcie pacienta. Nasledujú všeobecné odporúčania, ale vždy by ste mali dodržiavať pokyny lekára a pokyny priložené k lieku.

Tabletky

• Pre dospelých: Zvyčajná dávka je 25 mg pred spaním na zlepšenie spánku, 25 mg dva alebo trikrát denne na liečbu alergií. V niektorých prípadoch sa na zmiernenie stresových reakcií môže odporučiť až 50 – 75 mg.
• Pre deti staršie ako 6 rokov: Dávkovanie je individuálne, zvyčajne 12,5 – 25 mg až dvakrát denne alebo pred spaním.

Injekčný roztok

• Pre dospelých: Pri intramuskulárnom podávaní na zmiernenie príznakov alergie alebo pri použití ako sedatívum je zvyčajná dávka 25 – 50 mg. Rovnaká dávka sa môže použiť na zmiernenie nevoľnosti a vracania.
• Pre deti: Intramuskulárne podávanie prometazínu deťom sa má vykonávať s opatrnosťou, dávkovanie určuje lekár.

Sirup

• Dávkovanie sirupu vyberá lekár a zvyčajne je to nižšia dávka ako pri tabletách alebo injekciách, v závislosti od veku a stavu pacienta.

Čapíky (rektálne čapíky)

• Dávkovanie a frekvenciu používania čapíkov určuje lekár v závislosti od klinickej situácie.

Všeobecné pokyny:

• Pri užívaní prometazínu sa treba vyhýbať alkoholu a iným centrálne pôsobiacim tlmivým látkam, pretože to môže viesť k zvýšeniu sedácie.
• Pacienti, najmä starší a oslabení, by mali byť opatrní pri vstávaní kvôli možnému ortostatickému hypotenznému účinku lieku.
• Je dôležité začať liečbu nízkou dávkou, aby sa posúdila znášanlivosť a aby sa predišlo silnej sedácii, najmä u detí a starších pacientov.

Používajte Pipolfen počas tehotenstva

Používanie Pipolfenu počas tehotenstva môže byť obmedzené.

Vo väčšine krajín je prometazín uvedený v kategórii C Úradom pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) (US Food and Drug Administration), čo znamená, že štúdie na zvieratách preukázali nežiaduce účinky na plod, ale neexistujú dostatočné a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien.

Preto sa odporúča vyhnúť sa užívaniu prometazínu počas tehotenstva, najmä počas prvého trimestra, keď sa formujú orgány a systémy dieťaťa. V niektorých prípadoch, keď prínosy užívania prevažujú nad potenciálnymi rizikami, môže lekár predpísať prometazín v krátkodobom režime alebo v nízkych dávkach. Toto by sa však malo robiť pod prísnym lekárskym dohľadom.

Kontraindikácie

1. Alergická reakcia: Ľudia so známou precitlivenosťou alebo alergickou reakciou na prometazín alebo iné zložky lieku by sa mali jeho používaniu vyhýbať.
2. Respiračná supresia: Prometazín môže zvýšiť útlm centrálneho nervového systému a spôsobiť respiračnú supresiu, najmä u malých detí. Preto sa má používať s opatrnosťou u pacientov s astmou, obštrukčnou chorobou pľúc alebo inými ochoreniami, ktoré môžu viesť k zníženiu respiračnej funkcie.
3. Glaukóm: Prometazín môže zvýšiť vnútroočný tlak, čo môže byť nebezpečné pre ľudí s glaukómom alebo s predispozíciou k jeho vzniku.
4. Bronchiálna astma: Prometazín môže zvýšiť bronchiálne kŕče a zhoršiť priebeh bronchiálnej astmy.
5. Ochorenia pečene a obličiek: Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov s ochoreniami pečene alebo obličiek, pretože môže zvýšiť ich negatívne účinky na tieto orgány.
6. Tehotenstvo a laktácia: Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o bezpečnosti užívania prometazínu počas tehotenstva a laktácie, preto sa má v týchto prípadoch používať s opatrnosťou.
7. Pediatria: Prometazín sa neodporúča používať u detí mladších ako 2 roky kvôli riziku závažných vedľajších účinkov, ako je respiračná depresia.

Vedľajšie účinky Pipolfen

1. Ospalosť a znížená koncentrácia: Toto je jeden z najčastejších vedľajších účinkov prometazínu. Pacienti sa môžu cítiť ospalí, unavení a mať ťažkosti s koncentráciou.
2. Sucho v ústach: Prometazín môže spôsobiť zníženie sekrécie slín, čo má za následok pocit sucha v ústach.
3. Zápcha: U niektorých ľudí sa môže počas užívania Pipolfenu vyskytnúť zápcha.
4. Retencia moču: Prometazín môže spôsobiť retenciu moču, najmä u ľudí so zväčšenou prostatou alebo inými zdravotnými problémami týkajúcimi sa močového mechúra.
5. Zníženie krvného tlaku: U niektorých pacientov môže liek spôsobiť zníženie krvného tlaku.
6. Tachykardia alebo bradykardia: Niektorí ľudia môžu po užití prometazínu pociťovať rýchly alebo pomalý srdcový tep.
7. Zvýšená citlivosť na svetlo: Niektorí pacienti môžu pociťovať zvýšenú citlivosť na slnečné svetlo alebo iné svetelné zdroje.
8. Svalové kŕče alebo tras: Prometazín môže u niektorých ľudí spôsobiť svalové kŕče alebo tras.

Predávkovať

1. Sedácia a ospalosť: Predávkovanie prometazínom môže spôsobiť ťažkú sedáciu a hlboký spánok.
2. Respiračná depresia: Zvýšená dávka prometazínu môže viesť k respiračnej depresii a v extrémnych prípadoch dokonca k zástave dýchania.
3. Hypotenzia: Predávkovanie môže spôsobiť prudký pokles krvného tlaku, čo vedie k hypotenzii a dokonca ku kolapsu.
4. Anticholinergné účinky: Môžu sa vyskytnúť anticholinergné vedľajšie účinky, ako sú rozšírené zreničky, sucho v ústach, zápcha a ťažkosti s močením.
5. Tachykardia a arytmie: Predávkovanie môže spôsobiť palpitácie a srdcové arytmie.
6. Záchvatový syndróm: V zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť záchvatový syndróm.

Interakcie s inými liekmi

1. Centrálne pôsobiace lieky: Prometazín zvyšuje tlmivý účinok iných centrálne pôsobiacich liekov, ako sú lieky na spanie, sedatíva, analgetiká a niektoré antidepresíva, na centrálny nervový systém. To môže viesť k zvýšenej sedácii a spomaleniu reakčných časov.
2. Alkohol: Konzumácia alkoholu počas užívania prometazínu môže zvýšiť jeho sedatívny účinok a zvýšiť riziko nežiaducich vedľajších účinkov, ako je ospalosť a závraty.
3. Anticholinergné lieky: Prometazín môže zosilniť anticholinergné účinky iných liekov, ako sú antihistaminiká, antidepresíva, antiparkinsoniká, čo môže viesť k zvýšenému riziku nežiaducich vedľajších účinkov, ako je sucho v ústach, zápcha, ťažkosti s močením a tachykardia.
4. Antiparkinsonické lieky: Prometazín môže znižovať účinnosť antiparkinsoník, ako je levodopa, karbidopa a iné látky používané na liečbu Parkinsonovej choroby.
5. Antikoagulanciá: Prometazín môže zvýšiť antikoagulačný účinok liekov, ako je warfarín, čo môže zvýšiť riziko krvácania.
6. Antiarytmiká: Prometazín môže predĺžiť QT interval na EKG a zvýšiť riziko arytmií, ak sa užíva súbežne s antiarytmikami, ako je amidarón alebo sotalol.

Podmienky skladovania

1. Teplota: Prometazín hydrochlorid sa má bežne skladovať pri kontrolovanej teplote 15 °C až 30 °C (59 °F až 86 °F). Vyhnite sa extrémnym teplotám a liek skladujte na chladnom mieste chránenom pred priamym slnečným žiarením.
2. Vlhkosť: Je dôležité vyhnúť sa vystaveniu lieku vlhkosti, preto sa odporúča skladovať Pipolfen na suchom mieste, aby sa zabránilo jeho znehodnoteniu alebo rozkladu.
3. Balenie: Po každom použití sa uistite, že balenie Pipolfenu je pevne uzavreté, aby sa zabránilo vniknutiu vlhkosti alebo vzduchu, čo môže nepriaznivo ovplyvniť kvalitu lieku.
4. Deti a domáce zvieratá: Uchovávajte prometazín hydrochlorid mimo dosahu detí a domácich zvierat, aby ste predišli náhodnému použitiu.
5. Čas použiteľnosti: Dodržujte čas použiteľnosti lieku uvedený na obale. Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, pretože jeho účinnosť môže byť znížená.